SaViOsmax

- Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.

- Điều trị để tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Thuốc không được sử dụng để điều trị thiếu vitamin D.

Dược lực

Alendronate

Alendronate là 1 bisphosphonate liên kết với hydroxyapatite trong xương và ức chế đặc hiệu lên hoạt động của các hủy cốt bào, tế bào tiêu xương.

Cholecalciferol

Vitamin D cần thiết cho sự tạo xương. Thiếu vitamin D có liên quan đến mất cân bằng calci, làm tăng nồng độ hormone tuyến cận giáp và làm nặng thêm tình trạng mất xương trong bệnh loãng xương. Alendronate cũng làm giảm nồng độ calci huyết thanh và làm tăng nồng độ hormone tuyến cận giáp khi không được dùng kèm với vitamin D.

Dược động học

Alendronate

So với 1 liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,64% với liều từ 5 đến 70 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn. Sinh khả dụng đường uống của viên 10 mg ở nam giới (0,59%) uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng thì tương tự với nữ giới. So với khi dùng trước ăn sáng 2 giờ, sinh khả dụng của alendronate giảm (khoảng 40%) khi dùng 10 mg trước 1 bữa ăn sáng chuẩn ½ giờ hoặc 1 giờ. Gắn kết protein trong huyết tương người khoảng 78%. Không có bằng chứng cho thấy alendronate được chuyển hóa ở thú vật hoặc người. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn `14C` alendronate, khoảng 50% lượng phóng xạ được bài tiết ra nước tiểu trong vòng 72 giờ và có ít hoặc không có lượng phóng xạ nào trong phân. Thời gian bán thải ở người khoảng trên 10 năm, có lẽ điều này phản ánh sự phóng thích alendronate từ xương.

Cholecalciferol

Khi uống thuốc sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn, diện tích dưới đường cong nồng độ huyết thanh-thời gian được điều chỉnh theo lúc ban đầu (AUC 0-120 giờ) của vitamin D3 là 120,7 ng-giờ/mL. Nồng độ huyết thanh tối đa trung bình được điều chỉnh theo lúc ban đầu (Cmax) của vitamin D3 là 4,0 ng/mL, thời gian trung bình đạt nồng độ huyết thanh tối đa được điều chỉnh theo lúc ban đầu (Tmax) là 10,6 giờ. Vitamin D3 được phân bố nhanh phần lớn ở gan và chuyển hóa thành 25-hydroxyvita

Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh

Liều đề nghị: 1 viên nén mỗi tuần.

Điều trị để tăng khối lượng xương cho nam giới bị loãng xương

Liều đề nghị: 1 viên nén mỗi tuần.

Hướng dẫn sử dụng

Phải dùng thuốc ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống, hoặc uống thuốc lần đầu trong ngày với nước thường. Các đồ uống khác (kể cả nước khoáng), thức ăn và một số thuốc có thể làm giảm hấp thu alendronate. Để đưa thuốc xuống dạ dày dễ dàng nhằm giảm kích ứng thực quản, chỉ nên nuốt  thuốc với 1 cốc nước đầy vào lúc mới ngủ dậy trong ngày và bệnh nhân không nên nằm trong vòng ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc và cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày. Bệnh nhân không nhai hay ngậm viên thuốc để tránh bị loét miệng-họng. Không uống  thuốc trước khi đi ngủ hoặc lúc còn đang nằm trên giường khi mới thức dậy trong ngày.

Liều dùng cho bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân bị suy thận từ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine 35 đến 60 mL/phút). Thuốc không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 35 mL/phút) do chưa có kinh nghiệm điều trị.

Quá liều

Alendronate

Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều alendronate. Uống quá liều có thể gây giảm calci huyết, giảm phosphat huyết, các tác dụng phụ ở đường tiêu hóa trên như ợ nóng, viêm thực quản, viêm dạ dày, hay loét. Nên cho uống sữa hoặc thuốc kháng acid để kết hợp với alendronate. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không nên gây nôn và bệnh nhân nên ở tư thế hoàn toàn thẳng đứng.

Cholecalciferol

Có ít thông tin về liều dùng của cholecalciferol gây ngộ độc cấp tính. Các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc vitamin D gồm tăng calci huyết, tăng calci niệu, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiểu nhiều, uống nhiều, yếu người, hôn mê. Nên theo dõi nồng độ calci huyết thanh và calci niệu ở những bệnh nhân nghi ngờ ngộ độc vitamin D. Điều trị chuẩn bao gồm hạn chế calci trong chế độ ăn, uống nhiều nước, và dùng glucocorticoids đường toàn thân cho bệnh nhân có tăng calci huyết nặng.

Trong một nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, kéo dài 1 năm cho thấy dữ liệu về tính dung nạp và tính an toàn của alendronic acid 70 mg dùng mỗi tuần 1 lần (n=519) tương tự như alendronic acid 10 mg dùng mỗi ngày 1 lần (n=370). Các tác dụng phụ sau được các nhà nghiên cứu báo cáo là có khả năng, có thể, hay xác định là có liên quan đến thuốc với tần suất ≥ 1% ở mỗi nhóm điều trị như sau: đau bụng (alendronic acid 70 mg: 3,7% và alendronic acid 10 mg: 3,0%), rối loạn tiêu hóa (2,7% và 2,2%), ợ chua (1,9% và 2,4%), buồn nôn (1,9% và 2,4%), chướng bụng (1,0% và 1,4%), táo bón (0,8% và 1,6%), đầy hơi (0,4% và 1,6%), viêm dạ dày (0,2% và 1,1%), loét dạ dày (0,0% và 1,1%), đau cơ, xương, khớp (2,9% và 3,2%), chuột rút (0,2% và 1,1%).