Stazemid 10/10

-     Bệnh tăng cholesterol máu: làm giảm lượng cholesterol có trọng lượng phân tử thấp, tăng cholesterol có trọng lượng phân tử cao.

-     Bệnh động mạch vành: Ở bệnh nhân có bệnh động mạch vành kết hợp với tăng cholesterol máu, thuốc  được chỉ định làm giảm nguy cơ tử vong do động mạch vành, giảm nhồi máu cơ tim không gây tử vong, giảm nguy cơ phải tái tạo mạch máu cơ tim, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành, giảm tạo các thương tổn mới.

Đặc tính dược lực học:

Cholesterol huyết tương có hai nguồn gốc: nguồn gốc ngoại sinh (hấp thu từ ruột); và nguồn gốc nội sinh (cơ thể tự tổng hợp).Thuốc phối hợp hai chất ezetimibe và atorvastatin, có tác dụng làm giảm cholesterol huyết tương bằng cả hai cách ức chế sự hấp thu và sự tổng hợp.

Ezetimibe:

Ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột non.

Calci atorvastatin:

Atorvastatin là một chất hạ lipid tổng hợp, là chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Enzym này xúc tác sự biến đổi HMG-CoA thành mevalonat, là một giai đoạn sớm và giới hạn tốc độ của sinh tổng hợp cholesterol. Ở các bệnh nhân bị cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hay dị hợp tử, các dạng cao cholesterol máu không do di truyền và rối loạn lipid máu hỗn hợp, atorvastatin làm giảm lượng cholesterol toàn phần, lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL-C) và apolipoprotein B (apo B). Atorvastatin cũng làm giảm lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL-C) và triglycerid (TG) và làm tăng lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử cao (HDL-C).

Đặc tính dược động học:

Hấp thu:

Ezetimibe

Sau khi uống, ezetimibe được hấp thu nhanh và kết hợp thành dạng ezetimibe-glucuronid. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 1 - 2 giờ sau khi uống đối với ezetimibe-glucuronid và khoảng 4 - 12 giờ sau khi uống đối với ezetimibe. Thức ăn không có ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. 

Atorvastatin

Atorvastatin được hấp thu nhanh bằng đường uống, nồ

- Simvastatin được sử dụng bằng đường uống. - Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin. - Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.