Thuốc Amlobest 5mg TV.Pharm điều trị tăng huyết áp và dự phòng đau thắt ngực ổn định (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Amlobest chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực ổn định mãn tính.
• Đau thắt ngực do co thắt mạch (Đau thắt ngực Prinzmetal).

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci

Mã ATC: C08CA01

Amlodipin là 1 thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng ion calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ trơn ở tim và mạch máu.

Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipin làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa xác định được đầy đủ, nhưng amlodipin làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau:

Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi, nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim.

Cơ chế tác dụng của amlodipin cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành do hút thuốc lá.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, liều một lần/ngày cho thấy sự giảm huyết áp đáng kể về mặt lâm sàng ở cả tư thế nằm và đứng trong suốt khoảng cách liều 24 giờ. Do đặc điểm khởi phát tác dụng chậm, làm hạ huyết áp nhanh không phải là một trong những tác dụng của amlodipin.

Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, việc sử dụng amlodipin một lần/ngày làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và thời gian cho đến lúc ức chế đoạn 1mm ST và làm giảm cả tần số cơn đau thắt ngực và giảm sử dụng viên nén nitroglycerin.

Chưa phát hiện thấy amlodipin có liên quan đến bất kỳ ảnh hưởng bất lợi nào về chuyển hóa hay thay đổi lipid huyết tương và amlodipin phù hợp để sử dụng ở bệnh nhân hen, đái tháo đường, gút.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống các liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64%-80%. Thể tích phân bố là khoảng 21L/kg. Sự hấp thu amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa/thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần hàng ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục. Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, với 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Cách dùng

Thuốc Amlobest dùng đường uống và không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn:

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5mg amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Ở bệnh nhân bị tăng huyết áp, amlodipin đã được sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hoặc các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin. Đối với đau thắt ngực, amlodipin có thể được sử dụng trong đơn trị liệu hoặc đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác trên bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn chất nitrat và/hoặc các liều thuốc chẹn beta thích hợp.

Không cần thiết phải chỉnh liều amlodipin trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin.

Các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Khả năng dung nạp của người cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipin tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và nên thận trọng trong khi tăng liều.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập ở bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình: do đó, nên chọn liều một cách thận trọng và điều trị bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Đặc tính dược động học). Đặc tính dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong các trường hợp suy gan nặng. Nên bắt đầu dùng amlodipin từ liều thấp nhất và và tăng chậm ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận

Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận: do đó, khuyến cáo sử dụng liều thông thường. Amlodipin không thể thẩm tách được

Trẻ em và thiếu niên

Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp:

Liều khởi đầu chống tăng huyết áp dùng đường uống được khuyến cáo ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5mg một lần một ngày, sau đó có thể được tăng lên đến 5mg một lần mỗi ngày nếu chưa đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Các liều cao hơn 5mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem Đặc tính dược lực học và dược động học).

Không thể chia liều amlodipin 2,5mg đối với dạng bào chế này, đề xuất sử dụng viên nén amlodipin 5mg thay thế. Viên nén amlodipin 5mg có thể chia đôi để cung cấp liều 2,5mg.

Trẻ dưới 6 tuổi: Không có dữ liệu.

Xử trí quá liều

Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.

Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay sau hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipin 10mg ở những người tình nguyện khoẻ mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu. Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Amlodipin được dung nạp tốt, ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng bằng giả dược trên các bệnh nhân tăng huyết áp hay bị đau thắt ngực, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là:

Phân loại theo hệ cơ quan theo MedDRA

Tác dụng không mong muốn

Rối loạn hệ thần kinh

Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà

Rối loạn tim

Đánh trống ngực

Rối loạn mạch

Mặt đỏ bừng

Rối loạn hệ tiêu hóa

Đau bụng, buồn nôn

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Phù, mệt mỏi

Trong các nghiên cứu lâm sàng này, người ta không thấy có bất kỳ sự bất thường có ý nghĩa lâm sàng nào liên quan đến các kết quả xét nghiệm sinh hóa có liên quan đến amlodipin.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.