Đang tải dữ liệu...
Đang tải dữ liệu...
(*) Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn chính xác cho tình trạng sức khỏe cụ thể của bạn.
Egilok 100mg Egis 60V chứa hoạt chất Metoprolol Tartrate được sản xuất bởi Egis Pharmaceuticals Public Ltd., Co. Egilok 100mg dùng điều trị các trường hợp tăng huyết áp, chứng đau thắt ngực, dự phòng thứ cấp nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, cường giáp, đau nhức nửa đầu.
Thông tin thành phần | Hàm lượng |
---|
Egilok 100mg Egis 60V chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Metoprolol ức chế các tác dụng tăng hoạt tính giao cảm tại tim làm giảm cấp tính nhịp tim, lực co cơ tim, hiệu suất tim và huyết áp.
Trong bệnh tăng huyết áp thuốc làm giảm huyết áp của bệnh nhân cả khi đứng lẫn khi nằm. Tác dụng hạ huyết áp lâu dài của thuốc có liên quan đến sự giảm dần dần kháng lực mạch ngoại biên toàn phần.
Ở các bệnh nhân tăng huyết áp, việc dùng thuốc lâu dài sẽ dẫn đến một sự giảm có ý nghĩa thống kê của khối lượng tâm thất trái và sự cải thiện hoạt động của tâm thất trái trong giai đoạn tâm trương.
Ở các bệnh nhân nam bị tăng huyết áp nhẹ đến nặng, metoprolol làm giảm tử vong do tim mạch (nhất là tỉ lệ đột tử, nhồi máu gây chết và không gây chết và đột quỵ).
Giống như các thuốc chẹn beta khác, Metoprolol làm giảm nhu cầu oxy ở tim do làm giảm huyết áp động mạch toàn thân, nhịp tim và lực co cơ tim. Bằng cách làm chậm nhịp tim và qua đó kéo dài thời gian tâm trương, metoprolol cải thiện sự tưới máu và cung cấp oxy cho các vùng cơ tim bị giảm cung cấp máu.
Do đó, trong chứng đau thắt ngực, thuốc làm giảm số lần, thời gian và độ nặng của các cơn đau cũng như của các cơn thiếu máu cục bộ âm thầm, và cải thiện khả năng vận động của bệnh nhân.
Trong nhồi máu cơ tim, metoprolol làm giảm tử vong bằng cách giảm nguy cơ đột tử.
Tác dụng này chủ yếu là do phòng ngừa được các cơn run thất. Tác dụng giảm tử vong cũng được thấy như nhau khi metoprolol được cho ở giai đoạn sớm hay muộn và cũng được thấy rõ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao và bệnh nhân bị tiểu đường. Dùng sau khi bị nhồi máu cơ tim, thuốc làm giảm khả năng tái phát của nhồi máu không gây chết.
Trong nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ và ngoại tâm thu thất, Metoprolol làm giảm tần số tâm thất và số nhịp tâm thất đập dư ra.
Với các liều điều trị thì tác dụng làm co mạch ngoại biên và co thắt phế quản của Metoprolol không mạnh bằng các thuốc chẹn beta có tác dụng không chọn lọc.
So sánh với các thuốc chẹn beta có tác dụng không chọn lọc, Metoprolol ảnh hưởng ít hơn đến sự sản xuất insulin và chuyển hóa carbohydrate. Thuốc không làm thay đổi đáng kể phản ứng của tim mạch đối với đường huyết thấp hay kéo dài thời gian bị cơn hạ đường huyết.
Trong thử nghiệm lâm sàng ngắn ngày, Metoprolol làm tăng nhẹ nồng độ triglyceride trong huyết thanh và làm giảm nhẹ nồng độ acid béo tự do trong huyết thanh.
Trong một số trường hợp cũng có thấy giảm nhẹ nồng độ cholesterol HDL, tuy nhiên sự giảm này ít hơn khi dùng các thuốc chẹn beta có tác dụng không chọn lọc. Tuy nhiên, các kết quả thử nghiệm lâm sàng kéo dài cho thấy có một sự giảm đáng kể cholesterol toàn phần trong huyết thanh sau nhiều năm dùng metoprolol.
Metoprolol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ hệ tiêu hóa.
Dược động học của thuốc có đường biểu diễn tuyến tính theo liều điều trị.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện 1,5-2 giờ sau khi điều trị. Tuy nồng độ trong huyết tương thay đổi nhiều giữa các cá nhân nhưng trong một các nhân thì thay đổi ít.
Sau khi được hấp thu, Metoprolol được chuyển hóa ban đầu mạnh. Sinh khả dụng của Metoprolol vào khoảng 50% sau khi dùng liều duy nhất và khoảng 70% sau khi dùng liều lặp lại.
Uống thuốc kèm với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của Metoprolol lên 30-40%. Metoprolol ít gắn vào protein huyết tương, khoảng 5-10%.
Metoprolol được phân bố rộng trong mô, và có một thể tích phân bố biểu kiến lớn (5,6 L/kg).
Metoprolol được chuyển hóa tại gan bởi các men cytochrome P450. Các chất chuyển hóa không quan trọng về mặt lâm sàng.
Thời gian bán hủy (t1/2) trung bình là 3,5 giờ (thay đổi trong khoảng 1-9 giờ). Sự thanh thải toàn phần của cơ thể vào khoảng 1 lít/phút.
Hơn 95% của liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu, 5% được thải dưới dạng metoprolol không thay đổi. Tỉ lệ sau này có thể tăng đến 30% trong một số trường hợp.
Dược động học của Metoprolol không khác biệt nhiều ở bệnh nhân cao tuổi.
Suy thận không làm thay đổi sinh khả dụng trong cơ thể và sự thải trừ của Metoprolol. Tuy nhiên có giảm thải trừ chất chuyển hóa trong những trường hợp này.
Có một sự tích tụ đáng kể các chất chuyển hóa ở các bệnh nhân có bệnh nặng ở thận (độ lọc của tiểu cầu thận 5 ml/phút). Tuy nhiên sự tích tụ các chất chuyển hóa không làm tăng mức độ chẹn beta.
Suy gan chỉ tác động nhỏ trên dược động học của Metoprolol.
Tuy nhiên khi bị xơ gan nặng và sau khi được phẫu thuật bắc cầu tĩnh mạch cửa-chủ thì sinh khả dụng có thể tăng, sự thanh thải toàn phần khỏi cơ thể có thể giảm.
Ở các bệnh nhân được phẫu thuật bắc cầu tĩnh mạch cửa-chủ thì sự thanh thải toàn phần của cơ thể giảm đến khoảng 0.3 lít/phút và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian tăng khoảng gấp 6 lần so với người khỏe mạnh.
Có thể uống thuốc ngoài hay trong bữa ăn.
Khi cần có thể bẻ đôi viên thuốc.
Liều lượng phải được tính cho từng trường hợp một để tránh nhịp tim quá chậm. Liều thông thường như sau:
Tăng huyết áp:
Chứng đau thắt ngực:
Điều trị duy trì sau khi bị nhồi máu cơ tim:
Loạn nhịp:
Cường giáp:
Phòng ngừa chứng nhức nửa đầu:
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Các triệu chứng quá liều: Hạ huyết áp, nhịp xoang chậm, block nhĩ thất, suy tim, sốc do tim, vô tâm thu, buồn nôn, nôn, co thắt phế quản, tím tái, hạ đường huyết, mất ý thức, hôn mê.
Các triệu chứng nói trên có thể nặng hơn sau khi dùng cùng với rượu, các thuốc hạ huyết áp, quinidine và các barbiturate.
Triệu chứng đầu tiên của quá liều xuất hiện trong vòng 20 phút- 2giờ sau khi uống thuốc.
Trong các biện pháp xử lí quá liều, cần chăm sóc tích cực và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ (các thông số về tuần hoàn, hô hấp, chức năng thận, đường huyết, các chất điện giải trong huyết thanh).
Nếu thuốc vừa mới uống, có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc bằng cách rửa dạ dày (hoặc gây nôn bởi nhân viên y tế đã được huấn luyện nếu không thể rửa dạ dày và nếu bệnh nhân còn tỉnh táo) kèm với dùng than hoạt tính.
Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm và đe dọa suy tim, phải dùng thuốc kích thích β1 theo đường tĩnh mạch với khoảng cách 2-5 phút, hay truyền dịch cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn.
Nếu không có sẵn thuốc kích thích chọn lọc β1 thì có thể dùng atropine đường tĩnh mạch hay dopamine đường tĩnh mạch. Nếu kết quả không thỏa đáng, phải xem xét đến việc dùng các thuốc khác có tác dụng giống thần kinh giao cảm (dobutamine hay norepinephrine). Glucagon với các liều 1-10 mg cũng có thể có hiệu quả đảo ngược tác dụng của sự phong bế beta mạnh.
Trong trường hợp nhịp tim chậm nặng không đáp ứng với thuốc, có thể cần phải gắn máy tạo nhịp tim. Co thắt phế quản có thể được chữa với thuốc kích thích β2 theo đường tĩnh mạch (như terbutaline). Các thuốc giải độc có thể được dùng với liều cao hơn liều điều trị.
Không thể loại bỏ metoprolol một cách hiệu quả bằng thẩm phân máu.
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Thường bệnh nhân dung nạp tốt Metoprolol, các tác dụng phụ khi xảy ra thường là nhẹ và hồi phục lại được. Các tác dụng phụ dưới đây đã được ghi nhận trong thử nghiệm lâm sàng và trong điều trị thường qui với các tác dụng phụ.
Một trong số trường hợp không thể kiểm tra được sự liên quan giữa việc dùng thuốc với việc xảy ra tác dụng phụ. Các thuật ngữ dưới đây, dùng để chỉ tần suất các tác dụng phụ, được định nghĩa như sau: Rất thường gặp: >10% , Thường gặp: 1-9,9 %, Ít gặp: 0,1-0,9%, Hiếm gặp: 0,01-0,09%, Rất hiếm: <0,01%
Hệ thần kinh:
Hệ tim mạch:
Hệ tiêu hóa:
Da:
Hệ hô hấp:
Giác quan:
Chuyển hóa trung gian:
Huyết học:
Hệ vận động:
Các trị số xét nghiệm:
Phải ngưng Egilok nếu các tác dụng nói trên xảy ra với mức độ nặng và nguyên nhân không thể được xác định rõ ràng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 ͦ C.
Egilok 100mg chống chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Do dữ kiện lâm sàng còn ít, cho nên chống chỉ định dùng Metoprolol khi bị nhồi máu cơ tim cấp nếu:
Những bệnh nhân cần phải được điều trị liên tục hay từng giai đoạn với thuốc tác dụng lên lực co cơ (kích thích beta).
Sốc phản vệ có thể xảy ra nặng hơn ở những bệnh nhân đang dùng Metoprolol.
Rất hiếm khi rối loạn vừa phải dẫn truyền nhĩ-thất sẵn có trở nên nặng, và có thể xảy ra block nhĩ-thất.
Nếu thấy xảy ra nhịp tim chậm thì phải điều trị với liều thấp hơn hay phải ngưng thuốc.
Metoprolol có thể làm các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên trở nên nặng nề hơn.
Phải ngưng dần Egilok bằng cách giảm liều từng bước trong khoảng 14 ngày. Ngưng thuốc đột ngột có thể làm các triệu chứng đau thắt ngực trở nên nặng hơn, và làm tăng nguy cơ bệnh động mạch vành. Những bệnh nhân có bệnh mạch vành phải được theo dõi đặc biệt khi phải ngưng thuốc.
Tuy các thuốc chẹn beta với tác dụng chọn lọc ở tim có tác dụng yếu hơn trên chức năng hô hấp so với các thuốc chẹn beta có tác dụng không chọn lọc, nhưng vẫn nên tránh dùng chúng càng nhiều càng tốt nếu bệnh nhân có bệnh tắc nghẽn đường hô hấp.
Nếu phải dùng Metoprolol cho bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn, thì có thể cần phải phối hợp với các thuốc kích thích β2 (viên nén và/hoặc khí dung) hoặc điều chỉnh liều thuốc kích thích β2 trước đó đã dùng.
Tuy các thuốc chẹn β với tác dụng chọn lọc ít ảnh hưởng đến chuyển hóa carbohydrate, hay che lấp một số triệu chứng của đường huyết cao, nhưng nếu phải dùng Egilok cho bệnh nhân tiểu đường thì phải kiểm tra sự chuyển hóa carbohydrate thường xuyên hơn, và nếu cần thì phải điều chỉnh liều insulin và các thuốc trị tiểu đường dạng uống.
Khi điều trị cho các bệnh nhân có u tế bào ưa crom thì phải phối hợp Metoprolol với các thuốc chẹn alpha.
Phải báo cho bác sĩ gây mê trước khi được can thiệp phẫu thuật nếu có dùng Metoprolol, tuy nhiên không nên ngưng Egilok.
Metoprolol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm các công việc có nguy cơ tai nạn, nhất là khi bắt đầu điều trị và nếu đồng thời có uống rượu (đôi khi có thể bị chóng mặt và mệt mỏi), do đó liều lượng cho phép lái xe và làm các công việc nguy hiểm phải được xác định cho từng trường hợp một.
Thời kỳ mang thai
Các dữ liệu tiền lâm sàng: Các dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy tác dụng gây hại.
Dữ liệu trên người:
Khi điều trị phải cân nhắc kĩ lợi/hại. Nếu phải dùng thuốc thì thai nhi và trẻ mới sinh phải được theo dõi rất cẩn thận trong nhiều ngày (48-72 giờ) sau khi sinh, vì sự giảm tuần hoàn ở tử cung-nhau thai có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thai , và thuốc đi vào tuần hoàn của thai có thể làm nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ huyết áp, và hạ đường huyết.
Thời kỳ cho con bú
Tuy khi dùng ở liều điều trị thì Metoprolol ít được đào thải vào sữa mẹ, do đó không thể gây tác dụng chẹn beta cho trẻ, nhưng vẫn cần theo dõi trẽ kĩ hơn (có thể xảy ra nhịp tim chậm).
Tác dụng hạ huyết áp của Egilok và của các thuốc hạ huyết áp khác thường cộng lực với nhau, do đó để tránh huyết áp thấp phải thận trọng khi phối hợp các thuốc với nhau. Tuy nhiên, bản chất cộng lực tác dụng của các thuốc hạ huyết áp có thể giúp kiểm soát huyết áp một cách hiệu quả hơn khi cần.
Dùng cùng lúc Metoprolol với Verapamil và/hoặc các thuốc chẹn calci loại diltiazem khác sẽ làm tăng tác dụng co cơ âm và điều nhịp. Không nên dùng theo đường tĩnh mạch các thuốc chẹn calci loại verapamil khi bệnh nhân được điều trị với các thuốc chẹn beta.
Thận trọng khi phối hợp với:
Các thuốc chống loạn nhịp dạng uống (loại quinidine và amiodarone) và các thuốc tác dụng giống thần kinh đối giao cảm (nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm, block nhĩ thất).
Các digitalis glycoside (nguy cơ nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền, metoprolol không ảnh hưởng đến tác dụng co cơ dương của các thuốc digitalis).
Các thuốc hạ huyết áp khác/chủ yếu nhóm guanethidine, reserpine, alpha-methyl-dopa-clonidine và guanfacine/ (nguy cơ hạ huyết áp và/ hoặc nhịp tim chậm).
Nếu phối hợp với clonidine thì khi ngưng thuốc phải ngưng luôn metoprolol trước và vài ngày sau đó thì ngưng clonidine sau khi đã ngưng metoprolol. Cơn tăng huyết áp có thể xảy ra nếu ngưng clonidine trước.
Một số thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương như: Thuốc gây ngủ, dịu thần kinh, chống trầm cảm thuộc nhóm 3 vòng và 4 vòng, an thần, rượu (nguy cơ hạ huyết áp).
Thuốc ngủ gây nghiện (nguy cơ ức chế tim).
Các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm alpha và beta (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm nhiều, có thể ngưng tim).
Ergotamine (tăng tác dụng co mạch).
Các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm β2 (đối kháng chức năng).
Các thuốc kháng viêm không steroid (như: indomethacin, có thể giảm tác dụng hạ huyết áp).
Các estrogen (có thể giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol).
Các thuốc trị tiểu đường dạng uống và insulin (metoprolol làm tăng tác dụng hạ đường huyết, và có thể che dấu các dấu chứng của đường huyết thấp).
Các thuốc làm giãn cơ loại curare (làm tác dụng phong bế thần kinh cơ năng hơn).
Các chất ức chế men (như cimetidine, rượu, hydralazine, các SSRI như paroxetine, fluoxetine, sertraline) (tác dụng của metoprolol tăng do nồng độ trong huyết tương cao hơn).
Các chất cảm ứng men (như rifampicin, barbiturate) (tác dụng của metoprolol có thể bị giảm do tăng chuyển hóa tại gan).
Khi dùng cùng với các chất ức chế hạch thần kinh giao cảm hay các thuốc chẹn beta khác (như thuốc nhỏ mắt), hay IMAO thì cần phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Dược lực học là nghiên cứu các ảnh hưởng sinh hóa, sinh lý, và phân tử của thuốc trên cơ thể và liên quan đến thụ thể liên kết, hiệu ứng sau thụ thể, và tương tác hóa học. Dược lực học, với dược động học, giúp giải thích mối quan hệ giữa liều và đáp ứng, tức là các tác dụng của thuốc. Đáp ứng dược lý phụ thuộc vào sự liên kết của thuốc với đích tác dụng. Nồng độ thuốc ở vị trí thụ thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.
Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể- bao gồm các quá trình hấp thụ, sinh khả dụng, phân bố, chuyển hóa, và thải trừ.
Tác dụng phụ là những triệu chứng không mong muốn xảy ra khi chúng ta uống thuốc. Các tác dụng phụ này có thể không nghiêm trọng, chẳng hạn chỉ gây đau đầu hoặc khô miệng. Nhưng cũng có những tác dụng phụ đe dọa tính mạng. Cẩn phòng tránh tác dụng phụ của thuốc như: Thông báo các loại thuốc đang sử dụng với bác sĩ, các bệnh lý nền hiện tại, các tương tác của thuốc đến thực phẩm hằng ngày. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc và nếu gặp tác dụng phụ cần báo ngay cho bác sĩ.
Sử dụng thuốc đúng cách là uống thuốc theo chỉ dẫn của dược sĩ, bác sĩ. Ngoài ra không dùng nước quả, nước khoáng hoặc các loại nước ngọt đóng hộp có gas để uống thuốc. Không dùng sữa để uống thuốc vì trong thành phần của sữa có chứa canxi. Không dùng cà phê hay nước chè để uống thuốc. Chỉ nên uống cùng nước lọc.
Có các dạng bào chế thuốc như Theo thể chất: Các dạng thuốc thể rắn (thuốc bột, thuốc viên). Các dạng thuốc thể mềm (thuốc cao, thuốc mỡ, gel). Các dạng thuốc thể lỏng (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, xiro). Theo đường dùng: Các dạng thuốc uống (viên, bột, dung dịch, nhũ dịch, hỗn dịch). Các dạng thuốc tiêm (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, bột pha tiêm, dịch truyền). Các dạng thuốc dùng ngoài (thuốc bôi trên da, thuốc nhỏ lên niêm mạc, thuốc súc miệng). Các dạng thuốc đặt vào các hốc tự nhiên trên cơ thể (thuốc đặt hậu môn, thuốc trứng đặt âm đạo...).
Nguồn: nhathuoclongchau