Đang tải dữ liệu...
Đang tải dữ liệu...
(*) Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn chính xác cho tình trạng sức khỏe cụ thể của bạn.
**Imidu 60** là sản phẩm của _công ty Hasan (Việt Nam)_, có thành phần chính là **Isosorbid**. Thuốc có tác dụng điều trị dự phòng **cơn đau thắt ngực**.
Thông tin thành phần | Hàm lượng |
---|---|
Isosorbid-5-mononitrat | 60mg |
Imidu 60 được chỉ định dùng để dự phòng cơn đau thắt ngực.
Phân loại dược lý: Thuốc điều trị dự phòng đau thắt ngực.
Mã ATC: C01DA14.
Cơ chế tác dụng
Isosorbid-5-mononitrat (isosorbid mononitrat) thuộc nhóm thuốc giãn mạch, là chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat. Khi vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S-reductase và cystein. NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R-SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3,5'- monophosphat vòng (GMPc).
GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.
Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành, từ đó làm giảm tiền và hậu gánh. Kết quả làm giảm huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim.
Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxygen của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.
Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch. Dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển hệ tuần hoàn bàng hệ.
Trong suy tim, do làm giảm lượng máu về tim nên cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi. Như vậy làm giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.
Dùng các nitrat lâu dài dễ xảy ra hiện tượng “giảm hoặc mất dung nạp thuốc”, làm mất dần tác dụng của thuốc.
Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ -SH, do thiếu enzyme glutathion-S-reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc. Vì vậy trong ngày nên có một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.
Hấp thu
Isosorbid-5-mononitrat dễ dàng hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng khoảng 77 – 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 3 - 4,5 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của thuốc.
Phân bố
Isosorbid-5-mononitrat ít gắn với protein huyết tương (<5%). Thể tích phân bố khoảng 0,6 L/kg.
Chuyển hóa
Isosorbid-5-mononitrat chuyển hóa chính ở gan thành các chất không hoạt tính, bao gồm isosorbid và isosorbid glucuronic. Isosorbid-5-mononitrat không chuyển hóa lần đầu qua gan nên nồng độ trong huyết tương không khác nhau giữa những bệnh nhân khác nhau. Do đó, hiệu quả lâm sàng có thể lặp lại và dự đoán được.
Tại các tế bào cơ trơn mạch máu isosorbid-5-mononitrat biến đổi thành các dạng trinit hữu cơ, cuối cùng thành oxydnitric.
Thải trừ
Isosorbid-5-mononitrat được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng những chất chuyển hóa (khoảng 2% dưới dạng nguyên vẹn). Thời gian bán thải khoảng 4 - 5 giờ, tổng độ thanh thải khoảng 115 mL/phút.
Tính tuyến tính
Đã có báo cáo chứng minh viên nén tác dụng kéo dài isosorbid-5-mononitrat tuyến tính dược động cho đến mức liều 120 mg.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Không thay đổi nhiều về các thông số dược động học so với bệnh nhân có chức năng gan, thận bình thường.
Uống liều duy nhất vào buổi sáng. Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc. Nuốt nguyên viên hoặc nửa viên (sau khi bẻ đôi) với nước.
Bệnh nhân cần dùng thuốc theo đúng hướng dẫn của bác sĩ, không được tự ý ngừng thuốc. Không ngừng thuốc đột ngột, nên giảm dần liều lượng và tần suất dùng thuốc trước khi ngừng hẳn thuốc.
Người lớn
Liều khởi đầu là 1 viên (60 mg/ngày, có thể tăng đến 2 viên (120 mg)/ngày sau vài ngày nếu cần thiết. Liều khởi đầu có thể giảm xuống 30 mg/ngày để hạn chế tác dụng không mong muốn đau đầu trong 2 - 4 ngày đầu.
Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Trẻ em
An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở trẻ em.
Người cao tuổi
Không có bằng chứng về việc điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi. Tuy nhiên, cần theo dõi đặc biệt ở các đối tượng tăng tính nhạy cảm với hạ huyết áp, suy gan hoặc suy thận rõ.
Lưu ý:
Nếu quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ.
Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Triệu chứng
Triệu chứng thường gặp nhất khi sử dụng quá liều là tụt huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.
Cách xử trí
Điều trị tụt huyết áp: Cần để bệnh nhân ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen 1 - 2 mg/kg. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dung thuốc qua đường uống.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng. Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Khi sử dụng thuốc Imidu 60, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).
Đau đầu thường xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc và thường khỏi sau 1 - 2 tuần điều trị. Liều khởi đầu có thể giảm xuống 30 mg/ngày để hạn chế tác dụng không mong muốn đau đầu trong 2 - 4 ngày đầu. Tụt huyết áp (chóng mặt, buồn nôn kèm ngất) thỉnh thoảng được báo cáo. Những triệu chứng này thường khỏi khi tiếp tục điều trị.
Tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 <ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000<ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR<1/10.000), không rõ tần suất (tần suất không được ước tính từ những dữ liệu có sẵn).
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt (thường gặp). Choáng váng (hiếm gặp).
Tim mạch: Tụt huyết áp, tim nhanh (thường gặp).
Tiêu hóa: Buồn nôn (thường gặp). Nôn, tiêu chảy (ít gặp).
Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa (hiếm gặp).
Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ (rất hiếm gặp).
Bảo quản ở nơi khô, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
Hạn sử dụng: 60 tháng (kể từ ngày sản xuất).
Imidu 60 chống chỉ định cho các trường hợp sau:
Không sử dụng Imidu 60 mg trong điều trị cơn đau thắt ngực cấp. Khi xảy ra cơn đau thắt ngực cấp, nên sử dụng viên glycerin trinitrat ngậm dưới lưỡi.
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc bệnh nhân bị nhược giáp, hạ thân nhiệt, suy dinh dưỡng, bệnh gan nặng, bệnh thận nặng. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
Hiện tượng dung nạp đã xảy ra ở một số bệnh nhân dùng thuốc tác dụng kéo dài. Ở những bệnh nhân này, nên dùng thuốc giải phóng từng đợt. Không nên ngưng thuốc đột ngột mà cần giảm dần dần liều lượng và tần suất.
Tác dụng hạ huyết áp do nitrat có thể kèm theo nhịp tim chậm nghịch lý và tăng nguy cơ đau ngực. Hạ huyết áp nặng, đặc biệt ở tư thế đứng, có thể xảy ra ngay cả với liều thấp. Thận trọng ở bệnh nhân giảm thể tích hoặc hạ huyết áp từ trước.
Khi sử dụng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số bệnh nhân, nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.
Hạ huyết áp thế đứng nghiêm trọng kèm theo đau đầu nhẹ và choáng váng thường quan sát thấy khi dùng kèm với chế phẩm chứa cồn.
Thuốc ức chế 5-phosphodiesterase: Làm tăng tiềm lực hạ huyết áp của các nitrat và nitrit hữu cơ, có thể gây đe dọa tính mạng hoặc làm ảnh hưởng xấu đến huyết động học. Bác sĩ cần nắm rõ tiền sử dụng thuốc của bệnh nhân, đặc biệt ở các đối tượng nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ. Cảnh báo cho bệnh nhân những tương tác có thể xảy ra để loại trừ khả năng sử dụng đồng thời các thuốc trên.
Lợi ích trên bệnh nhân suy tim sung huyết và nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập, cần theo dõi lâm sàng và huyết động học chặt chẽ khi sử dụng thuốc. Tránh việc sử dụng các chế phẩm có tác dụng kéo dài trong giai đoạn điều trị ban đầu ở các bệnh nhân trên vì hiệu lực của thuốc khó chấm dứt nhanh chóng, có thể xảy ra hạ huyết áp quá mức và nhịp tim nhanh.
Imidu 60 mg có chứa lactose. Không nên sử dụng ở những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Phụ nữ mang thai
Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng isosorbid-5-mononitrat ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản, tương quan trên người chưa được biết. Do đó, không nên sử dụng isosorbid-5-mononitrat cho phụ nữ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Isosorbid-5-mononitrat không nên được sử dụng cho phụ nữ cho con bú, trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Isosorbid-5-mononitrat có ảnh hưởng trung bình đến khả năng lái xe, vận hành máy móc do có thể gây chóng mặt. Bệnh nhân chỉ nên lái xe hay vận hành máy móc khi đảm bảo mình không bị ảnh hưởng bởi tác dụng không mong muốn kể trên.
Noradrenalin, acetylcholin, histamin
Isosorbid-5-mononitrat có thể đối kháng tác dụng dược lý với các thuốc này.
Rượu
Có thể gây thiếu máu não cục bộ kèm theo hạ huyết áp tư thế.
Thuốc chẹn thụ thể beta
Có tác dụng dược lý khác trong đau thắt ngực và có tác dụng cộng hợp khi dùng đồng thời với isosorbid-5-mononitrat.
Thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc ức chế 5- phosphodiesterase (sildenafil, tadalafil and vardenafil)
Tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat khi dùng phối hợp, có thể gây giãn mạch hạ huyết áp nghiêm trọng, đã có trường hợp tử vong.
Tương kỵ của thuốc
Không áp dụng.
Dược lực học là nghiên cứu các ảnh hưởng sinh hóa, sinh lý, và phân tử của thuốc trên cơ thể và liên quan đến thụ thể liên kết, hiệu ứng sau thụ thể, và tương tác hóa học. Dược lực học, với dược động học, giúp giải thích mối quan hệ giữa liều và đáp ứng, tức là các tác dụng của thuốc. Đáp ứng dược lý phụ thuộc vào sự liên kết của thuốc với đích tác dụng. Nồng độ thuốc ở vị trí thụ thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.
Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể- bao gồm các quá trình hấp thụ, sinh khả dụng, phân bố, chuyển hóa, và thải trừ.
Tác dụng phụ là những triệu chứng không mong muốn xảy ra khi chúng ta uống thuốc. Các tác dụng phụ này có thể không nghiêm trọng, chẳng hạn chỉ gây đau đầu hoặc khô miệng. Nhưng cũng có những tác dụng phụ đe dọa tính mạng. Cẩn phòng tránh tác dụng phụ của thuốc như: Thông báo các loại thuốc đang sử dụng với bác sĩ, các bệnh lý nền hiện tại, các tương tác của thuốc đến thực phẩm hằng ngày. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc và nếu gặp tác dụng phụ cần báo ngay cho bác sĩ.
Sử dụng thuốc đúng cách là uống thuốc theo chỉ dẫn của dược sĩ, bác sĩ. Ngoài ra không dùng nước quả, nước khoáng hoặc các loại nước ngọt đóng hộp có gas để uống thuốc. Không dùng sữa để uống thuốc vì trong thành phần của sữa có chứa canxi. Không dùng cà phê hay nước chè để uống thuốc. Chỉ nên uống cùng nước lọc.
Có các dạng bào chế thuốc như Theo thể chất: Các dạng thuốc thể rắn (thuốc bột, thuốc viên). Các dạng thuốc thể mềm (thuốc cao, thuốc mỡ, gel). Các dạng thuốc thể lỏng (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, xiro). Theo đường dùng: Các dạng thuốc uống (viên, bột, dung dịch, nhũ dịch, hỗn dịch). Các dạng thuốc tiêm (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, bột pha tiêm, dịch truyền). Các dạng thuốc dùng ngoài (thuốc bôi trên da, thuốc nhỏ lên niêm mạc, thuốc súc miệng). Các dạng thuốc đặt vào các hốc tự nhiên trên cơ thể (thuốc đặt hậu môn, thuốc trứng đặt âm đạo...).
Nguồn: nhathuoclongchau