Thuốc Orlistat Stada 120mg hỗ trợ giảm nhẹ calo cho bệnh béo phì (2 vỉ x 21 viên)

Thuốc Thuốc tim mạch & máu Thuốc trị mỡ máu

Thuốc Orlistat 120mg là sản phẩm được sản xuất bởi Stella Pharm. Thuốc có dược chất chính là orlistat. Thuốc được dùng trong chỉ định hỗ trợ điều trị bệnh nhân béo phì.

Hình ảnh Thuốc Orlistat Stada 120mg hỗ trợ giảm nhẹ calo cho bệnh béo phì (2 vỉ x 21 viên)

Thành phần Thuốc Orlistat

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Orlistat	120mg

Công dụng Thuốc Orlistat

Chỉ định

Thuốc Orlistat 120mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Orlistat được chỉ định hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị bệnh nhân béo phì có chỉ số khối cơ thể (BMI ≥ 30kg/m²) hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như cao huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid huyết). Nên ngưng điều trị với orlistat sau 12 tuần nếu bệnh nhân không thể giảm tối thiểu 5% trọng lượng cơ thể so với khi mới bắt đầu điều trị.

Dược lực học

Orlistat là một chất ức chế mạnh, đặc hiệu, lâu dài các men lipase ở đường tiêu hóa. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hoá không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Với liều điều trị khuyến cáo 120mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo trong thức ăn.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thuỷ của orlistat không đo được (< 5ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung, ở liều điều trị rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02nmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.

Phân bố

Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít, và vì vậy không xác dịnh được dược động học toàn thân.

Trên in vitro, 99% orlistat gắn với protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều dược hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thuỷ phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phẩn N - formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng dộ huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26ng/ml và M3 có nồng dộ trung bình 108ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

Thải trừ

Các nghiên cứu ở người có thể trọng bình thường và bệnh nhân béo phì cho thấy phần lớn thuốc không được hấp thu và được thải trừ qua phân. Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy.

Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt được sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 - 5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì là tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.

Cách dùng Thuốc Orlistat

Cách dùng

Liều chỉ định của orlistat là một viên nang 120mg, được uống với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu thỉnh thoảng bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo thì không cần dùng orlistat.

Liều dùng

Người lớn: 120mg x 3 lần/ngày. Liều dùng vượt quá 120mg x 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.

Đối tượng đặc biệt:

Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận, trẻ em, người cao tuổi chưa được nghiên cứu.

Không có chỉ định phù hợp cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đơn liều 800mg orlistat và đa liều đến 400mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người thể trọng bình thường và người béo phì đều không thấy tác dụng bất lợi đáng kể.

Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được hồi phục nhanh chóng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ Thuốc Orlistat

Khi sử dụng thuốc Orlistat 120mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn của orlistat xảy ra chủ yếu ở dạ dày - ruột. Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn giảm khi sử dụng orlistat kéo dài. Tần suất các tác dụng không mong muốn dược quy ước như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 dến < 1/10), ít gặp (> 1/1000 dến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000) bao gồm các báo cáo được phân lập.

Rối loạn hệ thần kinh

Rất thường gặp: Đau đầu.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Rất thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.

Rối loạn hệ tiêu hóa

Rất thường gặp: Đau bụng/khó chịu bụng, đốm đầu từ trực tràng, trung tiện nhiều, cảm giác đại tiện gấp, phân có mỡ, đầy hơi, phân lỏng, đại tiện ra dầu, đại tiện nhiều lần hơn bình thường.
Thường gặp: Đau/khó chịu trực tràng, phân mềm, đại tiện không tự chủ, chướng bụng, rối loạn về răng, rối loạn về nướu.

Rối loạn thận và hệ tiết niệu

Thường gặp: Nhiễm trùng đường tiết niệu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Rất thường gặp: Hạ đường huyết.

Nhiễm khuẩn

Rất thường gặp: Cúm.

Rối loạn chung

Rất thường gặp: Mệt mỏi.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

Thường gặp: Rối loạn kinh nguyệt.

Rối loạn tâm thần

Thường gặp: Lo âu.

Các tác dụng không mong muốn dựa trên báo cáo sau lưu hành, tần số không rõ

Kết quả xét nghiệm: Tăng transaminase và alkalin phosphatase, tăng INR và mất cân bằng các thông số huyết động đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị thuốc chống đông cùng với orlistat.

Rối loạn tiêu hóa: Chảy máu trực tràng, viêm túi thừa, viêm tụy.

Rối loạn da và mô dưới da: Nổi bóng nước.

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn (ngứa, phát ban, mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).

Rối loạn gan mật: Sỏi mật; viêm gan nghiêm trọng, một số trường hợp tử vong hoặc cần ghép gan đã được báo cáo.

Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Sỏi oxalat thận có thể dẫn đến suy thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản Thuốc Orlistat

Dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.

Lưu ý Thuốc Orlistat

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Orlistat 120mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với orlistat hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Hội chứng kém hấp thu mạn tính.
Bệnh ứ mật.
Phụ nữ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Khi điều trị bằng orlistat, bệnh nhân đái tháo đường typ 2 giảm thể trọng ít hơn so với bệnh nhân không bị đái tháo đường. Bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc điều trị đái tháo đường cùng với orlistat.

Không nên sử dụng đồng thời orlistat với ciclosporin.

Bệnh nhân nên duy trì chế độ ăn kiêng.

Khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi ở đường tiêu hóa có thể tăng lên khi dùng orlistat với chế độ ăn nhiều chất béo (như trong chế độ ăn kiêng 2000kcal/ngày, > 30% calo từ chất béo tương đương > 67g chất béo). Lượng chất béo hàng ngày nên được phân bố trên 3 bữa ăn chính.

Các trường hợp chảy máu trực tràng khi dùng orlistat đã dược báo cáo. Theo dõi chặt chẽ trong trường hợp có các triệu chứng nghiêm trọng hoặc kéo dài.

Hiệu lực của thuốc tránh thai đường uống có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.

Các thông số đông máu nên được theo dõi ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống đông đường uống.

Việc sử dụng orlistat có thể liên quan đến chứng tăng oxalat niệu hoặc sỏi oxalat ở thận, đôi khi dẫn đến suy thận. Nguy cơ này tăng lên ở bệnh nhân bị bệnh thận mạn và/hoặc giảm thể tích.

Hiếm khi xảy ra nhược giáp và/hoặc giảm kiểm soát nhược giáp. Cơ chế này, mặc dù chưa được chứng minh, có thể làm giảm hấp thu muối iod và/hoặc levothyroxin.

Bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh: Orlistat có thể làm giảm hấp thu các thuốc chống động kinh, dẫn đến co giật.

Thuốc kháng virus HIV: Orlistat có thể làm giảm hấp thu các thuốc kháng virus HIV và ảnh hưởng tiêu cực đến hiệu quả của thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Orlistat không ảnh hưởng dến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu lâm sàng về tiếp xúc với orlistat của phụ nữ mang thai.

Nghiên cứu trên động vật cho thấy không có những tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, sự sinh nở hoặc phát triển sau sinh.

Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Do không biết liệu orlistat có được tiết vào trong sữa mẹ hay không, orlistat chống chỉ định trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Ciclosporin:

Một nghiên cứu về tương tác thuốc đã cho thấy có sự giảm nồng độ trong huyết tương của ciclosporin khi dùng đồng thời orlistat với ciclosporin, dẫn đến giảm hiệu quả ức chế miễn dịch. Do đó, không dùng đồng thời orlistat với ciclosporin. Nếu bắt buộc dùng cả 2 loại thuốc, nên theo dõi nồng độ ciclosporin thường xuyên, cả sau khi dùng thêm orlistat và khi ngưng dùng orlistat ở bệnh nhân điều trị bằng ciclosporin. Theo dõi nồng độ ciclosporin cho đến khi ổn định.

Acarbose:

Chưa có nghiên cứu tương tác về dược động học, nên tránh dùng đồng thời orlistat và acarbose.

Thuốc chống đông đường uống:

Khi dùng đồng thời warfarin hay các thuốc chống đông khác cùng với orlistat, nên theo dõi chỉ số bình thường hoá quốc tế (INR).

Vitamin tan trong dầu:

Điều trị với orlistat có khả năng làm giảm hấp thu của các vitamin tan trong dầu (A,D,E và K).

Phần lớn bệnh nhân được điều trị bằng orlistat trong suốt 4 năm nghiên cứu đều có nồng độ vitamin A,D, E và K ở mức bình thường. Để đảm bảo dinh dưỡng đầy dủ, bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng nhiều rau quả và có thể bổ sung vitamin tổng hợp. Dùng vitamin tổng hợp ít nhất 2 giờ sau khi dùng orlistat hoặc trước khi đi ngủ.

Amiodaron:

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ amiodaron trong huyết tương giảm nhẹ sau khi uống liều duy nhất amiodaron đồng thời với orlistat. Ở bệnh nhân đang điều trị với amiodaron, sự liên quan lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết, nhưng có thể liên quan lâm sàng trong một số trường hợp. ở bệnh nhân dùng đồng thời 2 thuốc này, tăng cường theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.

Thuốc chống động kinh:

Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị đồng thời orlistat và thuốc chống động kinh valproat, lamotrigin. Do đó, những bệnh nhân này nên được theo dõi sự thay đổi tần số và/hoặc mức độ co giật.

Có một số báo cáo về trường hợp giảm hiệu quả của thuốc khác.

Virus HIV, thuốc chống rối loạn tâm thần chống trầm cảm (kể cả lithi) và benzodiazepin ở những bệnh nhân đã được kiểm soát tốt trước đây khi bắt đầu điều trị đồng thời với orlistat. Do đó, chỉ bắt đầu dùng orlistat sau khi xem xét cẩn thận tác động có thể xảy ra ở những bệnh nhân này.

Không có tương tác:

Nghiên cứu tương tác thuốc dã chứng minh orlistat không có tương tác với các thuốc sau: Amitriptylin, atorvastatin, các biguanid, digoxin, các fibrat, fluoxetin, losartan, phenytoin, phentermin, pravastatin, nifedipin dạng phóng thích kéo dài GITS, nifedipin dạng phóng thích chậm SR, sibutramin, rượu.

Nghiên cứu tương tác thuốc đã chứng minh không có tương tác giữa orlistat và thuốc tránh thai đường uống. Tuy nhiên, orlistat có thể gián tiếp làm giảm sự hấp thu của thuốc tránh thai đường uống và dẫn đến mang thai ngoài ý muốn trong một số trường hợp. Một phương pháp tránh thai bổ sung nên được sử dụng trong trường hợp tiêu chảy nặng.

Câu hỏi thường gặp Thuốc Orlistat

Dược lực học là gì?

Dược lực học là nghiên cứu các ảnh hưởng sinh hóa, sinh lý, và phân tử của thuốc trên cơ thể và liên quan đến thụ thể liên kết, hiệu ứng sau thụ thể, và tương tác hóa học. Dược lực học, với dược động học, giúp giải thích mối quan hệ giữa liều và đáp ứng, tức là các tác dụng của thuốc. Đáp ứng dược lý phụ thuộc vào sự liên kết của thuốc với đích tác dụng. Nồng độ thuốc ở vị trí thụ thể ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.

Dược động học là gì?

Dược động học là những tác động của cơ thể đối với thuốc trong suốt quá trình thuốc đi vào, ở trong và đi ra khỏi cơ thể- bao gồm các quá trình hấp thụ, sinh khả dụng, phân bố, chuyển hóa, và thải trừ.

Tác dụng phụ của thuốc là gì? Cách phòng tránh tác dụng phụ của thuốc

Tác dụng phụ là những triệu chứng không mong muốn xảy ra khi chúng ta uống thuốc. Các tác dụng phụ này có thể không nghiêm trọng, chẳng hạn chỉ gây đau đầu hoặc khô miệng. Nhưng cũng có những tác dụng phụ đe dọa tính mạng. Cẩn phòng tránh tác dụng phụ của thuốc như: Thông báo các loại thuốc đang sử dụng với bác sĩ, các bệnh lý nền hiện tại, các tương tác của thuốc đến thực phẩm hằng ngày. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc và nếu gặp tác dụng phụ cần báo ngay cho bác sĩ.

Sử dụng thuốc đúng cách như thế nào?

Sử dụng thuốc đúng cách là uống thuốc theo chỉ dẫn của dược sĩ, bác sĩ. Ngoài ra không dùng nước quả, nước khoáng hoặc các loại nước ngọt đóng hộp có gas để uống thuốc. Không dùng sữa để uống thuốc vì trong thành phần của sữa có chứa canxi. Không dùng cà phê hay nước chè để uống thuốc. Chỉ nên uống cùng nước lọc.

Các dạng bào chế của thuốc?

Có các dạng bào chế thuốc như Theo thể chất: Các dạng thuốc thể rắn (thuốc bột, thuốc viên). Các dạng thuốc thể mềm (thuốc cao, thuốc mỡ, gel). Các dạng thuốc thể lỏng (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, xiro). Theo đường dùng: Các dạng thuốc uống (viên, bột, dung dịch, nhũ dịch, hỗn dịch). Các dạng thuốc tiêm (dung dịch, hỗn dịch, nhũ dịch, bột pha tiêm, dịch truyền). Các dạng thuốc dùng ngoài (thuốc bôi trên da, thuốc nhỏ lên niêm mạc, thuốc súc miệng). Các dạng thuốc đặt vào các hốc tự nhiên trên cơ thể (thuốc đặt hậu môn, thuốc trứng đặt âm đạo...).

Đã kiểm duyệt nội dung bởi:

Dược sĩ Đại học Trần Thị Dương

Tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và có nhiều kinh nghiệm trong lĩnh vực Dược phẩm. Nhiều năm công tác giảng dạy tại các trường trung cấp và cao đẳng dược. Hiện đang là giảng viên cho Dược sĩ tại Nhà thuốc Long Châu.

Nguồn: nhathuoclongchau