Thuốc Risperstad 1 Stella điều trị bệnh tâm thần phân liệt (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Riperstad 1 chỉ định điều tị trong các trường hợp sau:

• Điều trị tâm thần phân liệt và các chứng loạn tâm thần khác.
• Điều trị ngắn hạn cơn hưng cảm cấp hoặc cơn hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
• Điều trị chứng dễ bị kích thích liên quan đến rối loạn tự kỉ ở trẻ em.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Các thuốc chống loạn thần khác.

Mã ATC: N05AX08.

Chưa rõ cơ chế tác động của risperidone cũng như các thuốc trị tâm thần phân liệt khác. Tuy nhiên, tác dụng trị liệu của thuốc trên tâm thần phân liệt được cho là gián tiếp qua sự phối hợp tác động đối kháng trên thụ thể dopamin typ 2 (D₂) và serotonin typ 2 (5HT₂). Tác dụng đối kháng tại thụ thể khác D₂ và 5HT₂ có thể giải thích cho một số tác động khác của risperidone.

Risperidone là một chất đối kháng đối với dopamin và các adrenergic, α₁ histaminergic, serotonin typ 2 (5HT₂) và dopamin typ 2 (D₂), α₁ và α₂ adrenergic, H₁ histaminergic. Risperidone đóng một chất đối kháng đối với các thụ thể khác nhưng ở hiệu lực thấp hơn. Risperidone có ái lực với thụ thể trung bình với thụ thể serotonin 5HT₁, 5HT₁A và 5HT₁D; ái lực yếu với thụ thể dopamin D₁ và vị trí sigma nhạy cảm với haloperidol, không có ái lực với thụ thể cholinergic muscarinic hoặc β₁ và β₂ adrenergic.

Dược động học

Hấp thu

Risperidone được hấp thu tốt. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70% (CV = 25%). Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của risperidone đạt được sau khoảng 1 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến tỷ lệ cũng như mức độ hấp thu của risperidone.

Phân bố

Risperidone được phân bố nhanh chóng. Thể tích phân bố từ 1 – 2 lít/kg. Trong huyết tương, risperidone gắn kết albumin và acid alpha₁-glycoprotein. Risperidone gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%, và chất chuyển hóa chính của nó, 9-hydroxyrisperidone, khoảng 77%.

Chuyển hóa

Risperidone được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Con đường chuyển hóa chủ yếu của risperidone là hydroxyl hóa thành 9-hydroxyrisperidone bởi enzym CYP2D6. Con đường chuyển hóa thứ yếu là thông qua quá trình N-dealkyl hóa. Chất chuyển hóa chính là 9-hydroxyrisperidone có hoạt tính dược lực tương tự risperidone.

Thải trừ

Risperidone và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu, và một phần nhỏ hơn qua phân. Thời gian bán thải biểu kiến của risperidone là 3 giờ ở những người chuyển hóa mạnh và 20 giờ ở những người chuyển hóa yếu. Thời gian bán thải biểu kiến của 9-hydroxyrisperidone là 21 giờ ở những người chuyển hóa mạnh và 30 giờ ở những người chuyển hóa chậm. Dược động học của chất có hoạt tính, sau khi dùng liều đơn hay đa liều, giống nhau ở người chuyển hóa mạnh và chuyển hóa yếu, với thời gian bán thải trung bình là khoảng 20 giờ.

Cách dùng

Thuốc Riperstad được dùng bằng đường uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Dùng 1 lần/ngày hay chia làm 2 lần/ngày.

Liều dùng

Tâm thần phân liệt

Liều uống khởi đầu thường dùng của risperidone là 2 mg/ngày, có thể tăng đến 4 mg/ngày vào ngày thứ 2, và điều chỉnh liều sau đó nếu cần với bước tăng liều từ 1 mg hoặc 2 mg mỗi lần dựa vào sự đáp ứng và dung nạp của người bệnh với khoảng liều từ 4 - 6 mg/ngày. Risperidone có thể được sử dụng 1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần/ngày. Liều tối đa là 16 mg/ngày.

Hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực

Liều khởi đầu khuyến dùng là 2 - 3 mg/lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều từng 1 mg/ngày sau khoảng thời gian ≥ 24 giờ đến tổng liều 6 mg/ngày.

Sử dụng cho trẻ em

Điều trị tâm thần phân liệt ở thanh thiếu niên từ 13 - 17 tuổi; điều trị hưng cảm hoặc cơn hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 – 17 tuổi; điều trị chứng dễ bị kích thích liên quan đến rối loạn tự kỷ ở trẻ em từ 5 – 16 tuổi.

Tâm thần phân liệt và hưng cảm

Liều khởi đầu uống 0,5 mg x 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối.

Có thể tăng liều với bước tăng liều từ 0,5 mg hoặc 1 mg/ngày, sau khoảng thời gian không dưới 24 giờ, tới liều 3 mg/ngày cho bệnh tâm thần phân liệt hoặc 2,5 mg/ngày cho bệnh hưng cảm.

Liều tối đa khuyến dùng cho cả 2 chỉ định trên là 6 mg/ngày. Tổng liều hằng ngày có thể được chia làm 2 liều cho những bệnh nhân bị ngủ lơ mơ kéo dài.

Điều trị chứng dễ bị kích thích liên quan đến rối loạn tự kỷ

Dùng 1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần/ngày dựa trên thể trọng.

< 20 kg:

• Liều khởi đầu thường dùng là 0,25 mg/ngày.
• Có thể tăng đến 0,5 mg/ngày sau ít nhất 4 ngày và duy trì liều sau đó nếu đáp ứng với điều trị.
• Nếu là 0,25 mg, thường sau khoảng dưới 2 tuần.
• Liều khuyến cáo tối đa là 1 mg/ngày.
• Nên thận trọng khi sử dụng ở trẻ dưới 15 kg.

≥ 20 kg:

• Liều khởi đầu thường dùng là 0,5 mg/ngày.
• Có thể tăng đến 1 mg/ngày sau ít nhất 4 ngày và điều chỉnh liều sau đó nếu cần với bước tăng liều 0,5 mg.
• Duy trì sau khoảng dưới 2 tuần.
• Liều khuyến cáo tối đa là 2,5 mg/ngày ở trẻ trên 20 kg và 3 mg/ngày ở trẻ trên 45 kg.

Bệnh nhi bị ngủ lơ mơ kéo dài nên dùng 1 lần trước khi ngủ hoặc chia làm 2 lần/ngày, hay giảm liều.

Bệnh nhân lớn tuổi hay bệnh nhân suy yếu

Liều khởi đầu 0,5 mg x 2 lần/ngày, nếu cần có thể tăng liều từ từ thêm 0,5 mg x 2 lần/ngày tới 1 - 2 mg x 2 lần/ngày. Liều dùng trên 1,5 mg x 2 lần/ngày, sự gia tăng liều nên được thực hiện sau ít nhất 1 tuần.

Suy gan và suy thận

Liều khởi đầu khuyến dùng của risperidone cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan là 0,5 mg x 2 lần/ngày, nếu cần thiết, nên tăng liều từ từ thêm 0,5 mg x 2 lần/ngày tới liều 1 – 2 mg x 2 lần/ngày. Liều dùng trên 1,5 mg x 2 lần/ngày, sự gia tăng liều nên được thực hiện sau ít nhất 1 tuần.

Xử trí quá liều

Triệu chứng

Thông thường, các dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là kết quả của tác dụng quá mức về tác dụng dược lý đã biết của risperidone, như:

• Ngủ gà.
• An thần.
• Nhịp tim nhanh.
• Hạ huyết áp.
• Các triệu chứng ngoại tháp.

Đã được báo cáo về việc kéo dài khoảng QT và co giật trong trường hợp quá liều.

Xoắn đỉnh đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng quá liều risperidone cùng với paroxetine.

Nên xem xét khả năng dùng nhiều thuốc trong trường hợp quá liều cấp.

Điều trị

• Thiết lập và duy trì sự thông đường hô hấp để đảm bảo cung cấp đủ oxy và thông khí.
• Xem xét việc rửa dạ dày (sau khi đặt ống nội khí quản nếu bệnh nhân bất tỉnh) và sử dụng than hoạt cùng với chất tẩy xổ chỉ khi uống thuốc không quá 1 giờ trước đó.
• Nên theo dõi tim mạch ngay lập tức và đo điện tâm đồ liên tục để phát hiện khả năng loạn nhịp.
• Không có chất giải độc đặc hiệu cho risperidone. Vì vậy, nên áp dụng các biện pháp nâng đỡ thích hợp.
• Tụt huyết áp và suy tuần hoàn nếu xuất hiện nên được điều trị bằng các biện pháp thích hợp như truyền dịch và/hoặc dùng thuốc cường giao cảm.
• Trong trường hợp xuất hiện triệu chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic.
• Tiếp tục giám sát và theo dõi y khoa chặt chẽ cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Risperidone được báo cáo có lợi ít gây tác dụng an thần hoặc ngoại tháp nhưng sự kích động có thể xảy ra thường xuyên hơn.

Tác dụng không mong muốn thường gặp khác (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Gồm:

• Mất ngủ.
• Lo âu.
• Đau đầu.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Gồm:

• Khó tiểu.
• Buồn nôn.
• Đau bụng.
• Táo bón.
• Mờ mắt.
• Rối loạn chức năng tình dục bao gồm cương dương vật, tiểu tiện không kiểm soát.
• Ban da và các phản ứng dị ứng khác.
• Ngủ gà.
• Khó tập trung.
• Chóng mặt.
• Mệt mỏi.
• Viêm mũi.

Ngoài ra, hạ huyết áp tư thế, tăng huyết áp cũng được báo cáo ít gặp.

Tác dụng không mong muốn khác của risperidone bao gồm:

• Tai biến mạch máu não.
• Tim nhanh.
• Tăng cân.
• Phù nề.
• Tăng enzym gan.
• Giảm bạch cầu trung tính và tiểu cầu.

Risperidone có thể gây tăng nồng độ prolactin phụ thuộc liều.

Tăng đường huyết và làm nặng thêm bệnh tiểu đường sẵn có đã được ghi nhận trên một số ca hiếm gặp. Nên theo dõi lâm sàng việc tăng đường huyết, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tiểu đường hoặc bệnh nhân có nguy cơ tiềm tàng bị tiểu đường.

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp khác (1/10000 ≤ ADR < 1/1000)

Gồm:

• Co động kinh.
• Rối loạn điều hòa thân nhiệt.
• Hạ natri huyết.
• Hội chứng an thần kinh ác tính.
• Rối loạn vận động muộn.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.