Thuốc Vertiko 16 Cadila điều trị chóng mặt, suy giảm thính giác (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Vertiko 16mg dùng điều trị trong các trường hợp sau:

Điều trị hội chứng Ménière như đã được xác định bởi ba triệu chứng cơ bản sau:

• Chóng mặt (kèm buồn nôn nôn).
• Suy giảm thính giác (nặng tai).
• Ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tài không đủ tương ứng so với âm bên ngoài (ví dụ rung vang)).

Điều trị triệu chứng chóng mặt do rối loạn tiền đình.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động của betahistin chưa được biết rõ. Có một số giả thuyết được đưa ra từ các nghiên cứu trên động vật và người.

Ảnh hưởng của betahistin trên hệ histaminergic (hệ cơ quan và dây thần kinh mà chất dẫn truyền thần kinh là histamin):

• Betahistin hoạt động như một chất đồng vận một phần thụ thể H1 và đối kháng thụ thể H3 ở mô thần kinh và không có tác dụng đáng kể trên thụ thể H2.
• Betahistin làm tăng chuyển hóa và giải phóng histamin bằng cách phong bế thụ thể H3 tiền synap dẫn tới giảm hoạt động của thụ thể H3.

Betahistin có thể làm tăng lưu lượng máu tới vùng ốc tại cũng như toàn bộ não bộ:

• Các thử nghiệm dược lý học trên động vật cho thấy có cải thiện tuần hoàn máu ở lớp vận mạch máu của tai trong, có thể là bằng cách giãn cơ vòng tiền mao mạch của vi tuần hoàn tại trong.
• Betahistin cũng cho thấy làm tăng lưu lượng máu não ở người.

Betahistin tạo điều kiện cho bù trừ tiền đình:

• Betahistin đẩy nhanh sự phục hồi của tiền đình sau khi cắt dây thần kinh một bên ở động vật, bằng cách thúc đẩy và tạo điều kiện bù trừ tiền đình trung tâm, tác dụng này đặc trưng bởi điều hòa tăng
• chuyển hóa và giải phóng histamin, trung gian qua kháng thụ thể Hg.
• Ở người, thời gian phục hồi sau khi cắt dây thần kinh một bên cũng giảm khi điều trị bằng betahistin.

Betahistin thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhận tiền đình:

• Betahistin cũng cho thấy có tác dụng ức chế phụ thuộc liều dùng trên đuôi gai của nơron thần kinh ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình.
• Những đặc tính dược lực học đã được chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị bằng betahistin trong hệ tiền đình.

Đã thấy hiệu quả của Betahistin trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt do hội chứng tiền đình và hội chứng Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

Dược động học

Hấp thu:

• Betahistin dùng đường uống được hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn ở tất cả các phần của hệ tiêu hóa.
• Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-pyridylacetic acid.
• Nồng độ Betahistin trong huyết tương rất thấp. Do đó, phân tích dược động học được dựa trên định lượng 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
• Ở trạng thái no, Cmax thấp hơn so với khi đói. Tuy nhiên, tổng lượng hấp thu betahistin là tương đương ở cả 2 trạng thái, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu của Betahistin.

Phân bố:

• Tỉ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương là dưới 5%.

Chuyển hóa:

• Sau khi hấp thu, Betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (không có tác dụng dược lý).
• Sau khi uống, đạt được nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) tối đa sau 1 giờ và thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.

Thải trừ:

• 2-PAA thải trừ nhanh qua nước tiểu. Ở khoảng liều 8 – 48 mg, khoảng 85% liều được phát hiện trong nước tiểu.
• Thải trừ qua thận và phân của betahistin không đáng kể.

Tính tuyến tính:

• Tốc độ thu hồi là hằng định trong khoảng liều 8 – 48 mg cho thấy dược động học của betahistin là tuyến tính, và cho thấy con đường chuyển hóa là không bão hòa.