Thuốc Viagra 25mg Viatris điều trị rối loạn cương dương ở nam giới (1 vỉ x 1 viên)

Chỉ định

Thuốc Viagra chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Sildenafil được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương, tức là không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
• Để sildenafil đạt được hiệu quả, cần phải có kích thích tình dục.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc dùng trong rối loạn cương dương.

Mã ATC: G04BE03.

Sildenafil, một liệu pháp dùng qua đường uống để điều trị rối loạn cương dương, là một muối citrat của sildenafil, một chất ức chế chọn lọc của phosphodiesterase thủy phân đặc hiệu guanosin monophosphat vòng (cGMP) tuýp 5 (PDE5).

Cơ chế tác dụng: Cơ chế cương cứng sinh lý của dương vật liên quan đến sự giải phóng nitric oxit (NO) vào thể hang trong quá trình kích thích tình dục.

Sau đó, NO kích hoạt enzym guanylate cyclase, chất này làm tăng nồng độ guanosin monophosphat vòng (cGMP), làm giãn cơ trơn trong thể hang và cho phép đưa máu vào.

Sildenafil không có tác dụng giãn cơ trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng làm tăng tác dụng của nitric oxit (NO) bằng cách ức chế phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5) - chất chịu trách nhiệm phân hủy cGMP trong thể hang.

Khi kích thích tình dục gây giải phóng NO tại chỗ, sự ức chế PDE5 của sildenafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang, gây giãn cơ trơn và đưa máu vào thể hang.

Ở các liều khuyến cáo, sildenafil không có tác dụng nếu không có sự kích thích tình dục.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil có tính chọn lọc đối với PDE5. Tác dụng của thuốc lên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, >700 lần đối với PDE2, PDE3 và PDE4, PDE7 - PDE11).

Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp khoảng 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 có tham gia vào việc kiểm soát hoạt động co bóp tim.

Dược động học

Dược động học của sildenafil tỷ lệ thuận với liều trong phạm vi liều khuyến cáo.

Thuốc chủ yếu được thanh thải nhờ chuyển hóa tại gan (chủ yếu là cytochrom P450 3A4) và được chuyển thành chất chuyển hoá có hoạt tính tương tự như chất gốc sildenafil.

Hấp thu

Sildenafil nhanh chóng được hấp thu sau khi dùng qua đường uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 41% (dao động từ 25%-63%).

Trên in vitro, ở nồng độ 3,5 nM, sildenafil ức chế khoảng 50% enzym PDE5 của người. Trên người, nồng độ sildenafil tự do tối đa trung bình trong huyết tương sau khi dùng một liều đơn 100 mg qua đường uống là khoảng 18 ng/mL hoặc 38 nM.

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30 đến 120 phút (trung vị 60 phút) sau khi dùng thuốc trong tình trạng nhịn đói.

Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với độ trễ trung bình của Tmax là 60 phút và mức giảm trung bình Cmax là 29%, tuy nhiên, độ hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể (AUC giảm 11%).

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình (Vss) của sildenafil là 105 L, thể hiện sự phân bố vào các mô.

Cả sildenafil và chất chuyển hoá chính trong máu của nó là N-desmethyl đều gắn tới khoảng 96% vào protein huyết tương.

Sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc.

Dựa vào việc đo lường sildenafil trong tinh dịch của các tình nguyện viên khỏe mạnh sau khi dùng thuốc 90 phút, dưới 0,0002% (trung bình 188 ng) liều đã dùng có thể xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.

Chuyển hóa

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzym của vi lạp thể gan là CYP3A4 (con đường chính) và CYP2C9 (con đường phụ).

Chất chuyển hoá chính trong máu được tạo ra từ phản ứng khử nhóm methyl tại nguyên tử N của sildenafil, và sau đó lại được chuyển hóa thêm.

Chất chuyển hoá này có tính chọn lọc với PDE tương tự như sildenafil và hiệu lực in vitro đối với PDE5 bằng khoảng 50% so với chất mẹ.

Ở các tình nguyện viên khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hoá này là khoảng 40% nồng độ của sildenafil.

Chất chuyển hoá hình thành do phản ứng khử nhóm methyl tại nguyên tử N này lại được chuyển hóa thêm, với thời gian bán thải cuối là khoảng 4 giờ.

Thải trừ

Độ thanh thải ra khỏi toàn bộ cơ thể của sildenafil là 41 L/h với thời gian bán thải pha cuối là 3-5 giờ. Sau khi dùng qua đường uống và qua tĩnh mạch, sildenafil được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hoá chủ yếu qua phân (khoảng 80% của liều dùng qua đường uống) và ít hơn trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng qua đường uống).

Cách dùng

Thuốc Viagra dùng đường uống.

Liều dùng

Sử dụng ở người lớn

Đối với đa số bệnh nhân, liều khuyến cáo là 50 mg dùng khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.

Dựa vào tác dụng và sự dung nạp của thuốc, liều dùng có thể được tăng lên đến liều khuyến cáo tối đa là 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg. Số lần dùng khuyến cáo tối đa là một lần mỗi ngày.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 - 80 mL/phút).

Vì độ thanh thải sildenafil giảm xuống ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 mL/phút), cần cân nhắc dùng liều 25 mg.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan

Vì độ thanh thải sildenafil giảm xuống ở bệnh nhân bị suy gan (ví dụ: xơ gan), cần cân nhắc dùng liều 25 mg.

Sử dụng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc khác

Vì khả năng tương tác ở bệnh nhân đang dùng sildenafil đồng thời với ritonavir, (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác), khuyến cáo không được vượt quá một liều đơn tối đa 25 mg sildenafil trong khoảng thời gian 48 giờ.

Những bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ: erythromycin, saquinavir, ketoconazole, itraconazole) nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 25 mg (xem Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Nhằm hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân đang dùng liệu pháp thuốc chẹn alpha phải ổn định trước khi bắt đầu điều trị với sildenafil. Ngoài ra, cần cân nhắc bắt đầu dùng sildenafil ở các liều thấp (xem mục 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng và mục 4.5 Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Sử dụng ở trẻ em

Sildenafil không được chỉ định dùng ở trẻ em (<18 tuổi).

Xử trí quá liều

Trong các nghiên cứu ở tình nguyện viên khỏe mạnh dùng các liều đơn lên đến 800 mg, các biến cố bất lợi là tương tự như các biến cố bất lợi quan sát thấy ở các liều thấp hơn, nhưng tỷ lệ mắc và độ nặng tăng lên.

Trong trường hợp dùng quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường khi cần. Lọc thận không đẩy nhanh sự thanh thải vì sildenafil gắn kết cao với các protein trong huyết tương và không được thải trừ qua nước tiểu.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Các biến cố bất lợi thường thoáng qua và ở mức độ từ nhẹ đến vừa.

Trong các nghiên cứu liều cố định, tỷ lệ mắc của một số biến cố bất lợi tăng lên theo liều.

Bản chất của các biến cố bất lợi trong các nghiên cứu liều linh hoạt - vốn phản ánh đúng hơn phác đồ liều khuyến cáo, tương tự như trong các nghiên cứu liều cố định.

Phản ứng bất lợi thường được báo cáo nhất là đau đầu và đỏ bừng.

Phân loại theo hệ cơ quan

Rất thường gặp ≥1/10

Thường gặp ≥1/100 đến <1/10

Ít gặp ≥1/1000 đến <1/100

Hiếm gặp ≥1/10.000 đến <1/1.000

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng

Viêm mũi

Rối loạn hệ miễn dịch

Quá mẫn

Rối loạn hệ thần kinh

Đau đầu

Chóng mặt

Buồn ngủ

Động kinh*; Động kinh tái phát*; Ngất

Rối loạn mắt

Nhìn mờ; Rối loạn thị lực; Chứng nhìn xanh

Đau mắt; Sợ ánh sáng; Hoa mắt; Loạn sắc thị; Sung huyết mắt; Nhìn chói

Phù mắt; Sung mắt; Khô mắt; Mỏi mắt; Lóa mắt; Chứng nhìn vàng; Chứng nhìn đỏ; Rối loạn mắt; Sung huyết kết mạc; Kích ứng mắt; Cảm giác bất thường ở mắt; Phù mi mắt

Rối loạn tim

Nhịp tim nhanh; Đánh trống ngực

Rối loạn mạch máu

Nóng bừng; Đỏ bừng

Huyết áp thấp

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Nghẹt mũi

Chảy mũi cam; Nghẹt xoang

Co thắt họng; Khó thở; Phù mũi

Rối loạn tiêu hóa

Buồn nôn; Khó tiêu

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản; Nôn ói; Đau bụng trên; Khô miệng

Giảm xúc giác ở miệng

Rối loạn da và mô dưới da

Nổi ban

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Đau cơ; Đau chi

Rối loạn hệ sinh sản và vú

Dương vật cương cứng kéo dài*; Tăng cương dương

Rối loạn chung và tình trạng tại nơi sử dụng thuốc

Cảm thấy nóng

Cậu kinh

Kết quả xét nghiệm/kiểm tra

Tăng nhịp tim

*ADR xác định được sau khi thuốc lưu hành.

Với liều lớn hơn liều khuyến cáo, các biến cố bất lợi là tương tự như những biến cố nêu trên nhưng chúng nghiêm trọng hơn và thường xuyên xảy hơn.

Trong một phân tích các thử nghiệm lâm sàng dùng sildenafil, không có sự khác biệt về tỷ lệ mới mắc nhồi máu cơ tim (myocardial infarction, hay MI) hoặc tỷ lệ tử vong do tim mạch ở bệnh nhân dùng sildenafil so với bệnh nhân dùng giả dược. Tỷ lệ MI là 1,1 trên 100 bệnh nhân - năm đối với sildenafil và 0,3 trên 100 bệnh nhân - năm đối với giả dược; tỷ lệ tử vong do tim mạch là 0,3 trên 100 bệnh nhân - năm đối với sildenafil và bệnh nhân dùng giả dược.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.