Thuốc Visartis 40 Brv điều trị tăng huyết áp vô căn (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Visartis 40 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc tăng huyết áp khác.
• Giúp làm giảm các biến chứng tim mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc tử vong nơi các bệnh nhân có nguy cơ cao từ 55 tuổi trở lên mà không dung nạp các thuốc ức chế ACE

Dược lực học

Telmisartan là một thuốc đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây dãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1 gấp 3000 lần so với thụ thể AT2. Thuốc không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây tác dụng phụ ho khan dai dẳng, có thể dùng thay thế cho các trường hợp phải ngưng sử dụng thuốc nhóm ức chế ACE vì họ.

Trên cơ thể người, liều 80 mg ức chế gần như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên tác dụng hạ huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ. Thông thường, huyết áp giảm tối đa đạt được sau 4 - 8 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, Telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của Telmisartan cũng tương đương so với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác. Khi ngừng điều trị bằng Telmisartan đột ngột, huyết áp sẽ trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị mà không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học

Telmisartan được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng lần lượt là 42% và 58% sau khi uống liều 40 mg hoặc 160 mg., Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng (khoảng 6% khi dùng liều 40% và khoảng 19% với liều 160 mg). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 30 phút đến 1 giờ. Hơn 99% gắn kết protein huyết tương chủ yếu vào albumin và al-acid glycoprotein. Sự gắn kết này không thay đổi bởi liều. Thải trừ hầu hết (97%) dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ khoảng 1% thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính. Thuốc không gây tích lũy đáng kể khi dùng theo liều khuyến cáo. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở nữ thường cao hơn nam 2 - 3 lần nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp tư thế đứng ở nữ, do vậy không cần chỉnh liều. Không có sự khác biệt dược động học ở người trên 65 tuổi, không cần giảm liều cho người suy thận nhẹ và trung bình. Thẩm phân không loại trừ được thuốc do gắn kết protein cao. Ở người suy gan, nồng độc thuốc trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%. Dược động học cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.