Tosren

Chữa các triệu chứng viêm mũi, dị ứng theo mùa hay do thay đổi thời tiết.

Viêm kết mạc dị ứng.

Mề đay tự phát.

Có tác dụng giảm lo âu, căng thẳng ngoài ra ngăn ngừa các triệu chứng buồn nôn trước hoặc sau phẫu thuật.

Ho khan.

DƯỢC LỰC HỌC:

- Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Người ta cho rằng cấu hình này làm thuốc giảm tác dụng dopaminergic ở thần kinh trung ương (chỉ còn bằng 1/10 tác dụng của clopromazin);

Promethazin có tác dụng kháng Histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương. Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng Histamin. Promethazin cũng có tác dụng chống nôn, kháng cholinergic, chống say tàu xe và tê tại chỗ. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống ho nhẹ, phản ánh tiềm năng ức chế hô hấp.

- Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với Histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng Histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do Histamin tạo ra. Promethazin đối kháng ở những mức độ khác nhau, với hầu hết, nhưng không phải là tất cả các tác dụng dược lý của Histamin, kể cả mày đay, ngứa. Do đó thuốc được dùng trong tiền mê, trước các thủ thuật có thể gây giải phóng Histamin. Ngoài ra, tác dụng kháng cholinergic của hầu hết các thuốc kháng Histamin còn gây khô mũi và niêm mạc miệng.

- Promethazin có tính kháng cholinergic, ngăn chặn đáp ứng với acetylcholin thông qua thụ thể muscarinic. Tác dụng chống nôn, chống say tàu xe và chống chóng mặt của Promethazin là do tác dụng kháng cholinergic trung ương trên tiền đình, trên trung tâm nôn tích hợp và trên vùng phát động nhận cảm hóa chất của não giữa. Tác dụng chống ho nhẹ có thể do tính chất kháng cholinergic và ức chế thần kinh trung ương của thuốc. Promethazin và các phenothiazin khác có tác dụng chẹn alpha adrenergic, gây nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

-  Promethazin được

Dùng toàn thân:

Dùng liều thấp nhất có hiệu quả và ngắn nhất, nếu có thể.

Hạ huyết áp: Liều ban đầu 2 – 5 mg (0,2 – 0,5 ml dung dịch 1%), tiêm dưới da hoặc tiêm bắp; liều sau 1 - 10 mg nếu cần tuỳ theo đáp ứng. Có thể tiêm tĩnh mạch chậm 100 – 500 microgam (0,1 – 0,5 ml dung dịch đã pha loãng 10 lần tức là 0,1%), lặp lại nếu cần sau ít nhất 15 phút.

Hạ huyết áp nặng: Hoà 1 ống 10 mg trong 500 ml dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% (được nồng độ 20 microgam/ml), tiêm truyền tĩnh mạch với tốc độ ban đầu tới 180 microgam/phút, rồi giảm dần tuỳ theo đáp ứng tới 30 – 60 microgam/phút.

Hạ huyết áp trong khi gây tê tuỷ sống: Dự phòng hạ huyết áp: 2 – 3 mg tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 3 – 4 phút trước khi gây tê tuỷ sống. Điều trị hạ huyết áp đã xảy ra ở người lớn: Tiêm tĩnh mạch, liều ban đầu 0,2 mg; bất cứ liều nào tiêm sau không được vượt quá liều trước 0,1 – 0,2 mg, và một liều đơn không được vượt quá 0,5 mg. Nhà sản xuất khuyến cáo liều 0,044 – 0,088 mg/kg tiêm bắp hoặc dưới da để điều trị hạ huyết áp trong gây tê tuỷ sống ở trẻ em.

Kéo dài thời gian tê trong gây tê tuỷ sống: Có thể thêm 2 – 5 mg phenylephrin hydroclorid vào dung dịch gây tê.

Gây co mạch trong gây tê vùng: Theo nhà sản xuất, nồng độ thuốc tối ưu là 0,05 mg/ml (1 : 20 000). Chuẩn bị dung dịch gây tê bằng cách cứ 20 ml dung dịch thuốc tê thì thêm 1 mg phenylephrin.

Cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất: Để dứt cơn, tiêm tĩnh mạch nhanh (trong vòng 20 – 30 giây) liều khởi đầu khuyến cáo không được vượt quá 0,5 mg; liều tiếp theo có thể tăng thêm 0,1 – 0,2 mg phụ thuộc vào đáp ứng về huyết áp của người bệnh. Huyết áp tâm thu không được cao quá 160 mmHg. Liều tối đa một lần 1 mg. 

Nhỏ mắt:

Liều thông thường ở người lớn và thiếu niên:

Giãn đồng tử và co mạch: Nhỏ thuốc vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10%, lặp lại 1 giờ sau nếu cần.

Gây giãn đồng tử kéo dài: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10%, 2 – 3 lần mỗi ngày.

Viêm màng bồ đào có dính mống mắt sau (điều trị hoặc dự phòng): Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10%, lặp lại 1 giờ sau nếu cần, nhưng không được vượt quá 3 lần/ngày. Có thể tiếp tục điều trị vào ngày sau nếu cần. Cũng có thể dùng atropin sulfat và đắp gạc nóng nếu có chỉ định.

Mắt đỏ (điều trị): Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 0,12%, cách 3 – 4 giờ 1 lần khi cần.

Gây giãn đồng tử trước khi phẫu thuật: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10% 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật.

Gây giãn đồng tử để tiến hành chẩn đoán:

Đo khúc xạ: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt thuốc làm liệt thể mi; 5 phút sau, nhỏ 1 giọt dung dịch phenylephrin 2,5%. Nhu cầu nhỏ thêm thuốc liệt thể mi và thời gian chờ trước khi có liệt thể mi phụ thuộc vào thuốc liệt thể mi đã dùng.

Soi đáy mắt: Nhỏ vào kết mạc 1 hoặc 2 giọt dung dịch 2,5% 15 – 30 phút trước khi soi, có thể lặp lại sau khoảng 10 - 60 phút nếu cần.

Soi võng mạc: Nhỏ thuốc vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%.

Test làm trắng (blanching test): Để phân biệt giữa viêm kết mạc và viêm mống mắt-thể mi, nhỏ thuốc vào mắt bị nhiễm khuẩn 1 giọt dung dịch 2,5%; 5 phút sau khi nhỏ thuốc, quan sát vùng trắng quanh rìa củng - giác mạc.

Liều trẻ em:

Giãn đồng tử và co mạch: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%, lặp lại 1 giờ sau nếu cần.

Làm giãn đồng tử lâu dài: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%, ngày 2 – 3 lần.

Viêm màng bồ đào kèm dính phía sau (điều trị): Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%, lặp lại sau 1 giờ nếu cần. Có thể tiếp tục điều trị ngày sau. Nếu có chỉ đinh, có thể dùng atropin sulfat và đắp gạc nóng.

Làm giãn đồng tử trước khi phẫu thuật: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật. 

Làm giãn đồng tử để tiến hành chẩn đoán:

Đo khúc xạ: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch atropin 1%; 10 – 15 phút sau, nhỏ 1 giọt dung dịch phenylephrin 2,5%, và 5 – 10 phút sau nữa, 1 giọt thứ 2 dung dịch atropin 1%. Trong vòng từ 1 đến 2 giờ, mắt đã sẵn sàng để đo.

Soi đáy mắt, soi võng mạc, test làm trắng, mắt đỏ: Liều giống như đối với người lớn.

Ghi chú: Không dùng dung dịch 10% cho trẻ nhỏ. Không dùng dung dịch 10% và 2,5% cho trẻ sơ sinh đẻ nhẹ cân. Để tránh tai biến do tăng huyết áp ở trẻ em, chỉ nên dùng dung dịch tra mắt 0,5%. Không nên dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi.

Nhỏ mũi để giảm sung huyết mũi:

Người lớn và thiếu niên: Nhỏ 2 – 3 giọt (hoặc phun sương) dung dịch 0,25 – 0,5% vào mỗi bên mũi, 4 giờ một lần nếu cần. Nếu ngạt mũi nhiều, lúc đầu có thể dùng dung dịch 1%.

Trẻ em:

Trẻ nhỏ cho tới 2 tuổi: Liều do thày thuốc chỉ định, tuỳ theo từng người bệnh.

2 – 6 tuổi: Nhỏ vào mỗi bên mũi 2 – 3 giọt dung dịch 0,125 – 0,16%, 4 giờ một lần nếu cần. 

6 – 12 tuổi: Nhỏ vào mỗi bên mũi 2 – 3 giọt hoặc phun sương dung dịch 0,25%, 4 giờ một lần nếu cần. Không nên dùng dung dịch 0,5% để nhỏ mũi cho trẻ dưới 12 tuổi. Nếu cần thiết phải dùng thì cần được thầy thuốc theo dõi chặt chẽ.

12 tuổi trở lên: Liều giống như liều người lớn.

Cách dùng

Thuốc có thể tiêm dưới da, tiêm bắp (dung dịch 1%), tiêm tĩnh mạch chậm (dung dịch 0,1%), truyền tĩnh mạch (10 mg/500 ml dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9%).

Dung dịch để nhỏ mắt (2,5% - 10%); nhỏ mũi (0,125% - 0,5%)

Mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn, dị ứng. Rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy. Tăng hoặc giảm huyết áp. Nhợt nhạt, trắng bệch,cảm giác lạnh da, dựng lông tóc, kích ứng tại chỗ.