Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
CHỈ ĐỊNH
Thành phần Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Solifenacin | 5mg |
Công dụng Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
CHỈ ĐỊNH
Triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són); và/ hoặc tiểu nhiều lần và tiểu gấp ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.
DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Chất chống co thắt đường tiết niệu.
Solifenacin là một chất đối kháng cạnh tranh, đặc hiệu thụ thể cholinergic.
Bàng quang hoạt động được nhờ thần kinh phó giao cảm thuộc hệ cholinergic. Acetylcholin làm co cơ trơn bàng quang thông qua các thụ thể muscarin, trong đó phân nhóm M3 có liên quan chủ yếu. Các nghiên cứu về dược lý in vitro và in vivo cho thấy solifenacin là một chất ức chế cạnh tranh thụ thể muscarin phân nhóm M3. Ngoài ra, solifenacin cho thấy là một chất đối kháng đặc hiệu đối với thụ thể muscarin, biểu thị ở ái lực thấp hoặc không có ái lực đối với các thụ thể khác nhau và kênh ion qua thử nghiệm.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu:
Sau khi uống viên nén solifenacin succinat, nồng độ đỉnh đạt được sau 3 - 8 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh không phụ thuộc vào liều. Cmax và AUC tăng tỷ lệ thuận trong khoảng liều 5 - 40 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%.
Dùng thức ăn không ảnh hưởng đến Cmax và AUC của solifenacin.
Phân bố:
Thể tích phân bố biểu kiến của solifenacin sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 600 L. Solifenacin gắn với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu là α1-acid glycoprotein.
Chuyển hóa:
Solifenacin được chuyển hóa mạnh bởi gan, chủ yếu bởi CYP3A4. Tuy nhiên cũng có những con đường chuyển hóa khác của solifenacin. Sau khi uống, 1 chất chuyển hóa có hoạt tính (4R-hydroxy solifenacin) và 3 chất chuyển hóa không có hoạt tính (dạng N-glucuronid, N-oxyd và 4R-hydroxy-N-oxyd của solifenacin) đã được xác định trong huyết tương cùng với solifenacin.
Thải trừ:
Độ thanh thải toàn thân của solifenacin khoảng 9,5 L/ giờ và thời gian bán thải của solifenacin là 45 - 68 giờ.
Sau khi uống một liều 10 mg solifenacin đánh dấu 14C, khoảng 70% chất phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu, 23% trong phân sau 26 ngày. Trong nước tiểu, khoảng 11% chất phóng xạ được thu hồi dưới dạng ban đầu không đổi; Khoảng 18% dưới dạng chất chuyển hóa N-oxyd, 9% dưới dạng chất chuyển hóa 4R-hydroxy-N-oxyd và 8% d
Chống chỉ định Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
Bệnh nhân bí tiểu, bệnh đường tiêu hóa nặng (bao gồm phình đại tràng nhiễm độc), nhược cơ hoặc glaucom góc hẹp và ở những bệnh nhân có nguy cơ với những tình trạng này. Mẫn cảm với solifenacin succinat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân thẩm phân máu. Suy gan nặng. Bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình đang điều trị với chất ức chế mạnh CYP3A4, (ví dụ ketoconazol).
Cách dùng Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
Liều dùng:
Người lớn, bao gồm người cao tuổi:
Liều khuyến cáo là 5 mg x 1 lần/ ngày. Nếu cần thiết có thể tăng lên 10 mg x 1 lần/ ngày.
Trẻ em:
An toàn và hiệu quả của thuốc trên trẻ em chưa rõ. Không nên dùng thuốc cho trẻ em.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình (ClCr > 30 mL/ phút). Nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận nặng (ClCr = 30 mL/ phút), liều không vượt quá 5 mg x 1 lần/ ngày.
Bệnh nhân suy gan:
Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan trung bình (chỉ số Child-Pugh 7 - 9), liều không vượt quá 5 mg x 1 lần/ ngày.
Chất ức chế mạnh CYP3A4:
Liều tối đa nên giới hạn ở 5 mg khi sử dụng chung với ketoconazol hoặc liều điều trị của các chất ức chế CYP3A4 khác như ritonavir, nelfinavir, itraconazol.
Cách dùng:
Dùng đường uống, có thể dùng chung hoặc không chung với thức ăn.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Triệu chứng
Quá liều solifenacin succinat có thể gây ra tác động kháng cholinergic nặng. Liều cao nhất solifenacin vô tình uống nhầm ở một bệnh nhân là 280 mg trong 5 giờ, dẫn đến các thay đổi về trạng thái tâm thần và không cần nhập viện.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều solifenacin succinat, bệnh nhân nên được điều trị bằng than hoạt. Rửa dạ dày có thể có ích nếu được thực hiện trong vòng 1 giờ, nhưng không nên gây nôn.
Tương tự như các thuốc kháng cholinergic khác, triệu chứng có thể điều trị như sau:
- Các tác dụng kháng cholinergic trung ương nặng như ảo giác hoặc kích động rõ rệt: Điều trị bằng physostigmin hoặc carbachol.
- Co giật hoặc kích động rõ rệt: Điều trị bằng benzodiazepin.
- Suy hô hấp: Hô hấp nhân tạo.
- Nhịp tim nhanh: Điều trị bằng thuốc chẹn beta.
- Bí tiểu: Đặt ống thông tiểu.
- Giãn đồng tử: Sử dụng thuốc nhỏ mắt pilocarpin và/ hoặc cho bệnh nhân ở trong phòng tối.
Cũng như các thuốc kháng muscarin khác, trong trường hợp quá liều, cần phải lưu ý đặc biệt đến những bệnh nhân đã biết có nguy cơ kéo dài khoảng QT (như hạ kali máu, nhịp tim chậm và dùng đồng thời với các thuốc đã biết kéo dài khoảng QT) và các bệnh tim đã có từ trước liên quan (như thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp, suy tim sung huyết).
Tác dụng phụ Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
Các tác dụng không mong muốn phân theo tần suất và hệ cơ quan Rất thường gặp, ADR ≤ 1/10 Tiêu hóa: Khô miệng. Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10 Mắt: Nhìn mờ. Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, khó tiêu, đau bụng. Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100 Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm bàng quang. Hệ thần kinh: Buồn ngủ, rối loạn vị giác. Mắt: Khô mắt. Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khô mũi. Tiêu hóa: Trào ngược dạ dày - thực quản, khô họng. Da và mô dưới da: Khô da. Thận và tiết niệu: Khó tiểu. Toàn thân và đường sử dụng: Mệt mỏi, phù ngoại vi. Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000 Hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: Tắc ruột, phân rắn, nôn. Da và mô dưới da: Ngứa, nổi mẩn. Thận và tiết niệu: Bí tiểu. Rất hiếm gặp, ADR ≤ 1/10.000 Tâm thần: Ảo giác, trạng thái lú lẫn. Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, mày đay, phù mạch. Chưa rõ tần suất Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ. Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng: Chán ăn, tăng kali máu. Tâm thần: Mê sảng. Mắt: Glaucom. Tim mạch: Xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT, rung tâm nhĩ, trống ngực, tim đập nhanh. Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó phát âm. Tiêu hóa: Tắc ruột, bụng khó chịu. Gan, mật: Rối loạn gan, rối loạn chỉ số chức năng gan. Da và mô dưới da: Viêm da tróc vảy. Cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ. Thận và tiết niệu: Suy thận. Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Lưu ý & Thận trọng Vesifix 5 mg Film Coated Tablet
Chống chỉ định
Bệnh nhân bí tiểu, bệnh đường tiêu hóa nặng (bao gồm phình đại tràng nhiễm độc), nhược cơ hoặc glaucom góc hẹp và ở những bệnh nhân có nguy cơ với những tình trạng này. Mẫn cảm với solifenacin succinat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân thẩm phân máu. Suy gan nặng. Bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình đang điều trị với chất ức chế mạnh CYP3A4, (ví dụ ketoconazol).
Tương tác thuốc
Tương tác dược lực học Sử dụng đồng thời với thuốc kháng cholinergic có thể tăng tác dụng điều trị và các tác dụng không mong muốn. Nên ngừng solifenacin succinat khoảng 1 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng các thuốc kháng cholinergic khác. Hiệu quả điều trị của solifenacin có thể giảm khi sử dụng đồng thời với các thuốc chủ vận thụ thể cholinergic. Solifenacin có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc kích thích nhu động đường tiêu hóa như metoclopramid và cisaprid. Tương tác dược động học Nghiên cứu in vitro cho thấy tại nồng độ trị liệu, solifenacin không ức chế CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, hoặc 3A4 có nguồn gốc từ microsom gan người. Do đó, solifenacin không thay đổi thanh thải của thuốc được chuyển hóa bởi các enzym trên. Ảnh hưởng của thuốc khác đối với dược động học của solifenacin Solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sử dụng đồng thời với ketoconazol (200 mg/ ngày), một chất ức chế mạnh CYP3A4, làm tăng AUC của solifenacin lên 2 lần. Với liều ketoconazol 400 mg/ ngày làm tăng 3 lần AUC của solifenacin. Do đó liều tối đa solifenacin succinat không nên lớn hơn 5 mg khi dùng chung với ketoconazol hoặc với liều điều trị của các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh khác (ví dụ: Ritonavir, nelfinavir, itraconazol). Chống chỉ định sử dụng đồng thời solifenacin và chất ức chế mạnh CYP3A4 ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan trung bình. Tác dụng cảm ứng enzym trên dược động học của solifenacin và các chất chuyển hóa của nó chưa được nghiên cứu, cũng như chưa có nghiên cứu về tác dụng của các cơ chất CYP3A4 có ái lực cao hơn trên sự hấp thu solifenacin. Do solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4 có thể có tương tác dược động học với các cơ chất của CYP3A4 có ái lực cao hơn (ví dụ: Verapamil, diltiazem) và chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, phenytoin, carbamazepin). Ảnh hưởng của solifenacin lên dược động học của thuốc khác Thuốc tránh thai uống Không thấy tương tác dược động học khi dùng chung với thuốc tránh thai đường uống phối hợp (ethinylestradiol/ levonorgestrel). Warfarin Sử dụng solifenacin không thay đổi dược động học của R-warfarin hoặc S warfarin hoặc tác dụng của chúng lên thời gian prothrombin. Digoxin Sử dụng solifenacin không ảnh hưởng dược động học của digoxin.
Nguồn dữ liệu: thuocbietduoc
