Vinocyclon 50

Điều trị dự phòng viêm màng não mô cầu.

Phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh phong.

Các nhiễm khuẩn do Mycobacterium.

Nhiễm xoắn khuẩn và lậu cầu khuẩn.

Nhiễm Chlamydial và Mycoplasmal.

Dịch tả.

Bệnh trứng cá.

Nhiễm Nocardia.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

Minocyclin có phổ kháng khuẩn và cơ chế tác dụng tương tự tetracyclin nhưng có tác dụng hơn ở một số chủng như Staphylococcus aureus, liên cầu khuẩn, Neisseria meningitidis, nhiều loại vi khuẩn ruột, Acinetobacter, Bacteroides, Haemophilus, Nocardia và một số mycobacteria như M. leprae.

Minocyclin là dẫn chất bán tổng hợp của tetracyclin.

Minocyclin tác động vào giai đoạn 3 của quá trình tổng hợp protein vi khuẩn. Sau khi acid amin được hoạt hóa và gắn với t-RNA (RNA vận chuyển);, amino acyl-t-RNA di chuyển tới ribosom vi khuẩn để tổng hợp protein. Minocyclin gắn với tiểu đơn vị 30S của ribosom và ức chế sự gắn kết với phân tử aminoacyl-t-RNA.

Có bằng chứng rằng minocyclin có thể làm biến đổi màng bào tương, do đó cho phép các nucleotid và các hợp chất khác đi qua. Điều này giải thích cho sự ức chế sao chép DNA xảy ra nhanh chóng khi tế bào tiếp xúc với minocyclin ở nồng độ cao hơn nồng độ cần thiết để ức chế tổng hợp protein.

Ở nồng độ cao hơn, minocyclin ức chế sự tổng hợp protein động vật có vú và có thể làm nặng thêm tình trạng suy thận hiện tại.

Minocyclin có hoạt tính trên cả vi khuẩn Gram (-) và Gram (+).

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu:

Minocyclin được hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa và không bị ảnh hưởng nhiều bởi thức ăn hoặc lượng sữa trung bình. Liều uống 100 mg x 2 lần uống/ ngày cho nồng độ huyết tương là 2 - 4 µg/ ml.

Phân bố:

Thuốc tan trong lipid hơn doxycyclin và các tetracyclin khác. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể với nồng độ cao đạt được ở gan mật, phổi, xoang và amidan cũng như trong nước mắt, nước bọt và đàm. Ít thâm nhập vào dịch não tủy mặc dù tỉ lệ nồng độ thuốc trong dịch não tủy và máu cao hơn doxycyclin. Thuốc qua nhau thai và sữa mẹ. Khoảng 75% minocyclin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ:

Độ thanh thải qua thận thấp: chỉ 5 - 10% liều dùng thải trừ

Liều thông thường ở người lớn:

Khởi đầu uống 200 mg, sau đó 100 mg mỗi 12 giờ. Cách khác, có thể dùng liều khởi đầu uống 100 - 200 mg, sau đó 50 mg mỗi 6 giờ.

Liều thông thường ở trẻ em trên 8 tuổi: 

Khởi đầu uống 4 mg/ kg trọng lượng cơ thể, sau đó 2 mg/ kg trọng lượng cơ thể mỗi 12 giờ.

Điều trị dự phòng viêm màng não mô cầu:

Điều trị phòng ngừa cho người mang mầm bệnh Neisseria meningitidis không triệu chứng lâm sàng nhằm loại trừ vi trùng này từ vùng mũi hầu. Uống liều thông thường trong 5 ngày. Việc dùng Minocyclin để điều trị phòng ngừa chỉ nên dành cho những trường hợp có nguy cơ cao viêm màng não do meningococci.

Phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh phong:

Để điều trị bệnh phong nhóm nhiều vi khuẩn ở người lớn không dùng được rifampin do tác dụng phụ, người mắc bệnh đồng thời (như viêm gan mạn tính), hoặc nhiễm M. leprae đề kháng rifampin, WHO khuyên dùng phối hợp clofazimin (50 mg/ ngày), ofloxacin (400 mg/ ngày) và minocyclin (100 mg/ ngày) trong 6 tháng, sau đó phối hợp clofazimin (50 mg/ ngày) và minocyclin (100 mg một lần/ tháng) ít nhất 18 tháng tiếp theo.

Để điều trị bệnh phong nhóm nhiều vi khuẩn ở người lớn không dung nạp clofazimin, WHO khuyên dùng phối hợp rifampin (600 mg một lần/ tháng), ofloxacin (400 mg một lần/ tháng) và minocyclin (100 mg một lần/ tháng) trong 24 tháng.

Để điều trị bệnh phong nhóm ít vi khuẩn ở nhóm bệnh nhân người lớn nhất định, WHO khuyên dùng liệu pháp đa hóa trị (ROM) liều đơn rifampin bao gồm một liều đơn 600 mg rifampin, một liều đơn 400 mg ofloxacin, một liều đơn 100 mg minocyclin.

Để điều trị bệnh phong nhóm ít vi khuẩn ở trẻ em 5 - 14 tuổi, có thể dùng một liều đơn 300 mg rifampin, một liều đơn 200 mg ofloxacin, một liều đơn 50 mg minocyclin. Trẻ em dưới 5 tuổi phải điều chỉnh liều dùng.

Các nhiễm khuẩn do mycobacterium: U hạt do nhiễm Mycobacterium marinum: Mặc dù không xác định được liều tối ưu, nhưng liều đề nghị 100 mg x 2 lần/ ngày trong 6 - 8 tuần hữu hiệu trong chừng mực một số trường hợp.

Nhiễm lậu cầu khuẩn và xoắn khuẩn:

Bệnh lậu không biến chứng có thể điều trị với liều thông thường minocyclin trong 4 ngày.

Khi sử dụng minocyclin để điều trị viêm niệu đạo do lậu cầu khuẩn không biến chứng ở bệnh nam người lớn, liều thông thường là uống 100 mg x 2 lần/ ngày trong 5 ngày.

Có thể dùng liều uống thông thường của minocyclin trong 10 - 15 ngày để điều trị giang mai. Tuy nhiên, doxycyclin hoặc tetracyclin hydroclorid là những tetracyclin được CDC khuyên dùng để điều trị giang mai ở phụ nữ không mang thai, người lớn và trẻ em không dùng được penicillin.

Nhiễm Chlamydial và Mycoplasmal:

Điều trị nhiễm Chlamydia trachomatis hoặc Ureaplasma urealyticum niệu đạo, cổ tử cung, trực tràng không biến chứng ở người lớn, nên uống 100 mg x 2 lần/ ngày trong ít nhất 7 ngày. Có thể điều trị viêm niệu đạo do C. trachomatis hoặc Mycoplasma bằng 100 mg minocyclin/ ngày trong 1 - 3 tuần. Tuy nhiên, CDC khuyên dùng doxycyclin để điều trị nhiễm clamydia niệu - sinh dục hoặc viêm niệu đạo không do lậu cầu khuẩn.

Dịch tả:

Dùng minocyclin phối hợp với bù nước và điện giải. Liều khởi đầu uống 200 mg minocyclin, sau đó 100 mg mỗi 12 giờ trong 48 - 72 giờ.

Bệnh trứng cá:

Điều trị mụn trứng cá không đáp ứng với tetracyclin hydroclorid hoặc erythromycin, uống 50 mg minocyclin x 1 - 3 lần/ ngày.

Nhiễm Nocardia:

Kết hợp minocyclin liều thông thường với sulfonamid trong 12 - 18 tháng để điều trị nhiễm Nocardia.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:

Choáng váng, buồn nôn và nôn mửa là những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhất khi quá liều. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, ngưng dùng thuốc và điều trị hỗ trợ triệu chứng. Minocyclin không được loại trừ đáng kể bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Do Minocycline uống hấp thu gần như hoàn toàn nên tác dụng phụ trên các đoạn ruột thấp đặc biệt là tiêu chảy rất ít thấy. Những tác dụng phụ sau đây đã được quan sát thấy trên bệnh nhân uống Minocycline: Trên đường ruột: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm thanh thiệt, nuốt khó, viêm ruột, viêm tụy và các tổn thương viêm (bệnh do Monilia) trong vùng sinh dục-trực tràng, tăng các men gan và hiếm hơn là viêm gan đã được báo cáo. Một số trường hợp hiếm, viêm thực quản và loét thực quản đã được báo cáo trên bệnh nhân sử dụng Minocycline dạng viên nhộng và viên nén. Phần lớn những bệnh nhân này uống thuốc ngay trước khi đi ngủ. Trên da: Nổi mẩn dạng hồng ban, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens Johnson và viêm da tróc vẩy hiếm xuất hiện. Nhạy cảm ánh sáng. Xạm da và niêm mạc. Ðộc tính thận: Tăng BUN có liên quan đến liều lượng. Phản ứng tăng cảm: Nổi mề đay, phù mạch máu thần kinh, đau nhiều khớp, phản vệ, mẩn đỏ dạng phản vệ, viêm màng ngoài tim, làm nặng thêm Lupus ban đỏ hệ thống và hiếm hơn thâm nhiễm Eosinophil. Máu: Thiếu máu huyết tán, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu Neutrophil và Eosinophil. Hệ thần kinh trung ương: Thóp phồng ở trẻ em và bướu giả đại não ở người lớn (tăng áp lực nội sọ lành tính). Các tác dụng phụ khác: - Khi dùng thời gian quá lâu tetracycline gây đổi màu tuyến giáp thành nâu đen khi quan sát trên kính hiển vi. Không gây bất thường chức năng tuyến giáp ở người. - Ðổi màu răng ở trẻ dưới 8 tuổi, hiếm gặp ở người lớn.