Virzaf

Adefovir được chỉ định điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có bằng chứng về sự nhân lên của virus hoạt động và có tăng lâu dài các aminotransferase trong huyết thanh hoặc có bệnh mô tiến triển.

Đặc tính dược lực học:

Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HBV); và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.

Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu:

Adefovir dipivoxil là tiền chất ester dipivaloyloxymethyl của adefovir. Sinh khả dụng của adefovir khi uống 10 mg adeforvir dipivoxil là 59%. Ở liều dùng 10 mg adefovir dipivoxil cho bệnh nhân viêm gan siêu vi B mạn tính, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được (Cmax) sau 1,75 giờ. Giá trị Cmax và AUC là 16,7 ng/ ml và 204,40 ng.giờ/ ml. Tác dụng của adefovir không bị ảnh hưởng khi uống 10 mg adefovir dipivoxil trong bữa ăn. Thời gian tmax kéo dài khoảng 2 giờ.

Phân bố:

Sau khi uống, adefovir được phân bố hầu hết các mô, nồng độ cao nhất là ở thận, gan và ruột. In vitro, adefovir gắn vào huyết tương hay protein huyết tương người ≤ 4%, với nồng độ adefovir khoảng 0,1 đến 25 µg/ ml. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm liều 1 mg/ kg/ ngày là 392 ± 75 ml/ kg, liều 3 mg/ kg/ ngày là 352 ± 9 ml/ kg.

Chuyển hóa:

Sau khi uống, adefovir dipivoxil chuyển hóa nhanh thành adefovir. Ở nồng độ cao hơn gấp 4.000 lần nồng độ đã quan sát in vivo, adefovir không ức chế các enzym CYP450 sau: CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ở người. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ adefovir qua thận, khả năng tương tác qua trung gian CYP450 giữa adefovir với các thuốc khác thấp.

Thải trừ:

Adefovir được bài tiết ra nước tiểu thông qua sự phối hợp của sự lọc ở cầu thận và sự bài tiết chủ động ở ống thận. Độ thanh thải qua thận trung bình ở người có chức năng thận bình thường (Clcr > 80 ml/ phút) là 221 ml/ phút (172 - 316 ml/ phút) gấp 2 lần độ thanh thải creatinin. Sau khi uống liều lặp lại 10 mg adefovir dipivoxil, 45% thuốc được tìm thấy ở dạng adefovir trong nước tiểu hơn 24 giờ.

Thông tin chi tiết về Virzaf

Theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Liều dùng thông thường là 1 viên/ ngày. Giảm liều dùng ở bệnh nhân suy thận.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:

Adefovir dipivoxil:

Liều dùng hàng ngày 500 mg adefovir dipivoxil trong 2 tuần và liều dùng 250 mg trong 12 tuần có liên quan đến chứng biếng ăn và rối loạn tiêu hóa.

Nếu xảy ra dùng quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết.

Adefovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải trung bình là 104 ml/ phút. Sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.

Lamivudin:

Sử dụng lamivudin ở liều rất cao trên động vật không thấy gây độc tính trên các cơ quan. Có rất ít số liệu về hậu quả sử dụng quá liều cấp tính ở người. Bệnh nhân được cứu sống, không có trường hợp nào bị tử vong. Không có các dấu hiệu hay triệu chứng đặc biệt nào khi sử dụng quá liều.

Nếu xảy ra dùng quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết. Có thể dùng lọc thận nhân tạo để điều trị quá liều lamivudin.

Trên toàn cơ thể: Mệt mỏi, đau bụng, nhức đầu, sốt. Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, suy gan. Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng ALT và AST, chức năng gan bất thường. Hô hấp: Tăng ho, viêm họng, viêm xoang. Da và phần phụ: Ngứa, nổi mẩn đỏ. Tiết niệu, sinh dục: Tăng creatinin, thiểu năng thận. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.