Anifrolumab

Dược lực học

• Anifrolumab là kháng thể đơn dòng người IgG1κ, gắn chọn lọc với tiểu đơn vị 1 của thụ thể interferon type I (IFNAR1). Khi liên kết với IFNAR1, thuốc ngăn cản hoạt động của toàn bộ nhóm interferon type I (IFN-α, IFN-β, IFN-ω và các interferon type I khác), từ đó ức chế quá trình truyền tín hiệu viêm qua con đường JAK-STAT.
• Ngoài việc chặn sự gắn kết của interferon vào thụ thể, Anifrolumab còn thúc đẩy quá trình nội hóa (internalization) IFNAR1, làm giảm số lượng thụ thể trên bề mặt tế bào miễn dịch. Kết quả là giảm biểu hiện các gen đáp ứng interferon, giảm hoạt hóa tế bào B, giảm sản xuất tự kháng thể và hạn chế phản ứng viêm đặc trưng ở bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE).

Dược động học

• Hấp thu
  • Anifrolumab được sử dụng bằng đường truyền tĩnh mạch (IV), do đó sinh khả dụng đạt 100%.
  • Liều được phê duyệt phổ biến là 300 mg truyền tĩnh mạch mỗi 4 tuần.
• Phân bố
  • Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) khoảng 6,23 L ở bệnh nhân SLE điển hình, cho thấy thuốc chủ yếu phân bố trong hệ tuần hoàn và dịch ngoại bào.
• Chuyển hóa
  • Là kháng thể đơn dòng nên Anifrolumab không được chuyển hóa qua hệ enzym CYP450.
  • Thuốc bị phân giải thành các peptide nhỏ và acid amin thông qua các quá trình dị hóa protein tự nhiên của cơ thể.
• Thải trừ
  • Thải trừ thông qua hai cơ chế:
  • Thải trừ qua gắn kết đích (IFNAR1-mediated clearance).
  • Phân hủy bởi hệ lưới nội mô (reticuloendothelial system).
• Thời gian bán thải
  • Dược động học của Anifrolumab mang tính phi tuyến (nonlinear pharmacokinetics).
  • Thời gian bán thải hiệu quả của liều 300 mg mỗi 4 tuần khoảng 18,5 ngày.
  • Sau khi ngừng điều trị ở trạng thái ổn định, thuốc có thể cần khoảng 16 tuần để giảm xuống dưới ngưỡng định lượng ở phần lớn bệnh nhân.
• Đạt trạng thái ổn định
  • Nồng độ ổn định đạt được sau khoảng 85 ngày điều trị liên tục (khoảng 3–4 liều).

Thuốc chứa hoạt chất này

Myonal 50mg

SĐK: VN-19072-15

Zithromax 200mg/5ml

SĐK: VN-10300-05

Arcoxia 90mg

SĐK: VN-23810-17

Doniwell

SĐK: VN-14201-11

Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên

SĐK: VN-0465-06

Partamol 500mg

SĐK: VD-21111-14

Betaserc 16mg

SĐK: VN-17206-13

Fasigyne

SĐK: VN-1476-06

Imdur 60mg

SĐK: VN-6459-02

Medrol 16mg

SĐK: VN-0549-06

Kavasdin 5

SĐK: VD-20761-14

Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml

SĐK: 890110022824

Smecta

SĐK: VN-4737-07

Zinnat tablets 500mg

SĐK: VN-10261-10

Ultracet

SĐK: VN-16803-13

Motilium-M

SĐK: VN-0911-06

Tanganil 500mg

SĐK: VN-7200-02

Clabact 500

SĐK: VD-27561-17

Floxigat 400

SĐK: VN-9133-04

Drotusc Forte 80mg

SĐK: VD-24789-16

Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Họ tên *

Số điện thoại *

Email (không bắt buộc)

Nội dung bình luận *

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Gửi bình luận

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!