Bedaquiline

Dược lực học

• Bedaquiline là thuốc chống lao thuộc nhóm diarylquinoline, có cơ chế tác động khác biệt so với các thuốc chống lao truyền thống. Thuốc ức chế đặc hiệu enzym ATP synthase của Mycobacterium tuberculosis bằng cách gắn vào tiểu đơn vị c của enzym này, làm ngăn cản quá trình tổng hợp ATP – nguồn năng lượng thiết yếu cho sự sống và phát triển của vi khuẩn. Khi ATP không được tạo thành, vi khuẩn lao mất khả năng duy trì các hoạt động chuyển hóa và dần bị tiêu diệt.
• Bedaquiline có tác dụng diệt khuẩn trên cả vi khuẩn lao đang nhân lên và vi khuẩn ở trạng thái nghỉ, đồng thời vẫn duy trì hiệu quả đối với nhiều chủng M. tuberculosis kháng các thuốc chống lao hàng một như isoniazid và rifampicin. Do có cơ chế tác dụng độc đáo nên hiện tượng kháng chéo với đa số thuốc chống lao khác tương đối hiếm. Tuy nhiên, để hạn chế nguy cơ xuất hiện chủng kháng thuốc, bedaquiline luôn được chỉ định phối hợp với các thuốc chống lao khác trong phác đồ điều trị lao đa kháng thuốc (MDR-TB).

Dược động học

• Hấp thu: Bedaquiline được hấp thu qua đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng đáng kể khi dùng cùng bữa ăn, vì vậy người bệnh được khuyến cáo uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn.
• Phân bố: Thuốc gắn rất mạnh với protein huyết tương (trên 99,9%) và có thể tích phân bố lớn, cho thấy khả năng phân bố rộng vào các mô, đặc biệt là mô phổi – vị trí thường gặp của vi khuẩn lao.
• Chuyển hóa: Bedaquiline được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua enzym CYP3A4, tạo thành chất chuyển hóa chính N-monodesmethyl bedaquiline (M2). Chất chuyển hóa này có hoạt tính chống lao thấp hơn hoạt chất ban đầu.
• Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân dưới dạng chưa chuyển hóa, trong khi lượng bài tiết qua nước tiểu rất nhỏ. Bedaquiline có thời gian bán thải cuối rất dài (khoảng 5–6 tháng) do tích lũy và giải phóng chậm từ các mô, vì vậy cần tuân thủ đúng phác đồ điều trị và lưu ý nguy cơ tương tác với các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 cũng như các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT.

Thuốc chứa hoạt chất này

Myonal 50mg

SĐK: VN-19072-15

Zithromax 200mg/5ml

SĐK: VN-10300-05

Arcoxia 90mg

SĐK: VN-23810-17

Doniwell

SĐK: VN-14201-11

Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên

SĐK: VN-0465-06

Partamol 500mg

SĐK: VD-21111-14

Betaserc 16mg

SĐK: VN-17206-13

Fasigyne

SĐK: VN-1476-06

Imdur 60mg

SĐK: VN-6459-02

Medrol 16mg

SĐK: VN-0549-06

Kavasdin 5

SĐK: VD-20761-14

Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml

SĐK: 890110022824

Smecta

SĐK: VN-4737-07

Zinnat tablets 500mg

SĐK: VN-10261-10

Ultracet

SĐK: VN-16803-13

Motilium-M

SĐK: VN-0911-06

Tanganil 500mg

SĐK: VN-7200-02

Clabact 500

SĐK: VD-27561-17

Floxigat 400

SĐK: VN-9133-04

Drotusc Forte 80mg

SĐK: VD-24789-16

Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Họ tên *

Số điện thoại *

Email (không bắt buộc)

Nội dung bình luận *

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Gửi bình luận

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!