Ceftibuten

Tác dụng

Ceftibuten có tính bền vững cao với các pénicillinase và céphalosporinase qua trung gian plasmide. Tuy nhiên chất này không bền vững với một vài céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Citrobacter, Enterobacter và Bacteroides. Cũng như những b-lactam khác, ceftibuten không nên sử dụng cho các dòng đề kháng với b-lactam bằng cơ chế tổng quát như qua tính thẩm thấu hay các protéine gắn kết pénicilline (PBP) ví dụ như dòng S. pneumoniae đề kháng penicilline. Ceftibuten ưu tiên gắn kết với PBP-3 của E. coli là kết quả của sự hình thành các thể sợi ở 1/4 - 1/2 nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) và phân giải ở nồng độ gấp 2 lần MIC. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) cho dòng E. coli nhạy cảm và đề kháng pénicillinase cũng gần bằng MIC. Ceftibuten đã được chứng minh in vitro và trên lâm sàng có tác dụng trên hầu hết các dòng vi khuẩn sau : Gram dương : Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (trừ các dòng đề kháng penicilline). Gram âm : Haemophilus influenzae (cả hai dòng b-lactamase dương tính và âm tính) ; Hemophilus para-influenzae (b-lactamase dương tính và âm tính) ; Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết là b-lactamase dương tính) ; Escherichia coli ; Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca) ; Proteus indol dương tính (bao gồm P. vulgaris) cũng như các loài Proteus khác, như Providencia ; P. mirabilis ; Enterobacter sp (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp ; Shigella sp. Ceftibuten đã chứng minh in vitro có hoạt tính chống lại hầu hết các dòng vi khuẩn sau ; tuy nhiên, vẫn chưa xác định được tính hữu hiệu trên lâm sàng : Gram dương : Streptococcus nhóm C và nhóm G. Gram âm : Brucella, Neiserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocotilica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii và các dòng Citrobacter, Morganella và Serratia không đa tiết céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể. Ceftibuten không có hoạt tính trên Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacteria và Pseudomonas spp. Thuốc cho thấy có tác dụng rất ít trên hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm hầu hết các dòng Bacteroides. Ceftibuten-trans không có hoạt tính trên vi khuẩn in vitro và in vivo với các dòng này.

Dược lực học

Giống như hầu hết các kháng sinh beta-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Do đặc tính của cấu trúc hóa học, ceftibuten bền vững với các beta-lactamase. Nhiều vi khuẩn sinh b-lactamase đề kháng với penicilline hay các céphalosporine có thể bị ức chế bởi ceftibuten. Ceftibuten-trans hình thành do sự isomere hóa ceftibuten (dạng cis); chỉ có 1/4 - 1/8 hoạt tính của ceftibuten.

Thành phần

Ceftibuten

Ðợt cấp viêm phế quản mạn, viêm xoang cấp, viêm phế quản cấp, viêm phổi, viêm tai giữa cấp, viêm họng, viêm amidan. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Người lớn & trẻ >=12 tuổi: 400mg x 1 lần/ngày x 10 ngày. 

Trẻ 6 tháng-12 tuổi: 9mg/kg x 1 lần/ngày x 10 ngày. Liều tối đa 400mg/ngày. 

Suy thận ClCr 30-49mL/phút: 4,5 mg/kg hoặc 200mg/ngày; ClCr 5-29 mL/phút: 2,25mg/kg hoặc 100mg/ngày. 

Ðang thẩm phân máu: 9mg/kg hoặc 400mg/ngày vào cuối mỗi lần thẩm phân.

Buồn nôn, nôn, ban đỏ. Rất hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm đại tràng giả mạc, vàng da, giảm huyết cầu, giảm bạch cầu.

Ceftibuten liều cao thuốc kháng acid aluminium-magnesium hydroxyd, ranitidine và liều duy nhất tiêm tĩnh mạch theophylline. Không có tương tác đáng kể nào xảy ra. Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng đến hiệu lực của Ceftibuten.

Bảo quản ở nhiệt độ từ 2-25 oC (nhiệt độ phòng). Sau khi pha hỗn dịch 36 mg/ml có thể tồn trữ trong 14 ngày trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2-8 oC.