Eltrombopag

Tác dụng

> 10% (ITP mãn tính) Nhiễm trùng đường hô hấp trên (7-17%) Viêm mũi họng (12%) > 10% (Viêm gan C mãn tính) Thiếu máu (40%) Pyrexia (30%) Mệt mỏi (28%) Nhức đầu (21%) Buồn nôn (19%) Tiêu chảy (19%) Sự thèm ăn giảm (18%) Bệnh giống cúm (18%) Mất ngủ (16%) Suy nhược (16%) Ho (15%) Ngứa (15%) Ớn lạnh (14%) Đau cơ (12%) > 10% (SAA) ALT tăng (29%) AST tăng (17%) Tăng lượng bilirubin trong máu (17%) 1-10% (ITP mãn tính) Nhức đầu (10%) Buồn nôn (4-9%) Ho (9%) Tiêu chảy (9%) Pyrexia (9%) Đau bụng (8%) Đau bàng quang (8%) Đau răng (6%) Nôn (6%) Nhiễm trùng đường tiết niệu (5%) ALT tăng (5-6%) AST tăng (4-5%) Đau cơ (5%) Đục thủy tinh thể (5%) Mệt mỏi (5%) Phát ban (3-5%) Tăng bilirubin trong máu (4%) Đau bàng quang (4%) Viêm họng (4%) Viêm mũi (4%) Tăng bilirubin máu (3%) Đau lưng (3%) Cúm (3%) Dị cảm (3%) 1-10% (Viêm gan C mãn tính) Rụng tóc (10%) Phù ngoại biên (10%)

Dược lực học

Eltrombopag là chất chủ vận thụ thể thrombopoietin phân tử nhỏ (TPO); tương tác với miền xuyên màng thụ thể TPO của người thụ thể TPO của người & khởi tạo các tầng tín hiệu tạo ra sự tăng sinh & biệt hóa của tế bào megakaryocytes từ tế bào tiền thân tủy xương

Dược động học

Hấp thụ Sinh khả dụng:> 52% (liều 75 mg) Thời gian đạt đỉnh: 2-6 giờ Tác dụng của thực phẩm Một bữa sáng giàu chất béo tiêu chuẩn (876 calo, 52 g chất béo, 71 g carbohydrate, 34 g protein và 427 mg canxi) làm giảm đáng kể eltrombopag AUC huyết tương ~ 59% và nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm 65% và chậm nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 giờ Hàm lượng canxi trong bữa ăn này cũng có thể góp phần vào việc giảm phơi nhiễm này Phân phối Protein liên kết:> 99% Nồng độ eltrombopag trong tế bào máu: ~ 50-79% Chuyển hóa Chuyển hóa rộng rãi chủ yếu thông qua các con đường bao gồm sự phân tách, oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic, glutathione hoặc cysteine Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP1A2 và CYP2C8 chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa oxy hóa UGT1A1 và UGT1A3 chịu trách nhiệm cho quá trình glucuronid hóa Thải trừ Thời gian bán hủy: 26-35 giờ (ở bệnh nhân mắc ITP) Bài tiết: Phân (59%); nước tiểu (31%)

Thành phần

Eltrombopag

Chỉ định ở những bệnh nhân không đáp ứng đủ với corticosteroid, globulin miễn dịch.

Ban đầu: 50 mg/ 1 ngày

Bảo trì: Điều chỉnh liều để đạt được và duy trì số lượng tiểu cầu (Plt)> 50 x 10 ^ 9 / L để giảm nguy cơ chảy máu; không vượt quá 75 mg / ngày.

Viêm gan mạn tính liên quan đến viêm gan C

Được chỉ định để cho phép bắt đầu và duy trì liệu pháp dựa trên interferon

Ban đầu: 25 mg/ 1 ngày

Điều chỉnh liều với liều tăng 25 mg sau 2 tuần để đạt được số lượng tiểu cầu mục tiêu cần thiết để bắt đầu / duy trì điều trị bằng thuốc kháng vi-rút với pegylated interferon và ribavirin; không vượt quá 100 mg / ngày

Trong thời gian điều trị bằng thuốc kháng vi-rút, điều chỉnh liều để tránh giảm liều peginterferon

> 10% (ITP mãn tính) Nhiễm trùng đường hô hấp trên (7-17%) Viêm mũi họng (12%) > 10% (Viêm gan C mãn tính) Thiếu máu (40%) Pyrexia (30%) Mệt mỏi (28%) Nhức đầu (21%) Buồn nôn (19%) Tiêu chảy (19%) Sự thèm ăn giảm (18%) Bệnh giống cúm (18%) Mất ngủ (16%) Suy nhược (16%) Ho (15%) Ngứa (15%) Ớn lạnh (14%) Đau cơ (12%) > 10% (SAA) ALT tăng (29%) AST tăng (17%) Tăng lượng bilirubin trong máu (17%) 1-10% (ITP mãn tính) Nhức đầu (10%) Buồn nôn (4-9%) Ho (9%) Tiêu chảy (9%) Pyrexia (9%) Đau bụng (8%) Đau bàng quang (8%) Đau răng (6%) Nôn (6%) Nhiễm trùng đường tiết niệu (5%) ALT tăng (5-6%) AST tăng (4-5%) Đau cơ (5%) Đục thủy tinh thể (5%) Mệt mỏi (5%) Phát ban (3-5%) Tăng bilirubin trong máu (4%) Đau bàng quang (4%) Viêm họng (4%) Viêm mũi (4%) Tăng bilirubin máu (3%) Đau lưng (3%) Cúm (3%) Dị cảm (3%) 1-10% (Viêm gan C mãn tính) Rụng tóc (10%) Phù ngoại biên (10%)