Lorlatinib

Dược lực học

• Cơ chế tác dụng:
  • Lorlatinib là chất ức chế chọn lọc mạnh các kinase:
    • ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase)
    • ROS1 (c-ros oncogene 1)
  • Ức chế hoạt tính phosphoryl hóa → ngăn chặn các tín hiệu tăng sinh, sống sót và di căn của tế bào ung thư.
• Hiệu quả trên đột biến kháng thuốc:
  • Có khả năng ức chế nhiều đột biến kháng thế hệ trước (crizotinib, alectinib…).
  • Đặc biệt hiệu quả với đột biến ALK G1202R.
• Khả năng qua hàng rào máu–não:
  • Lorlatinib có tính thấm CNS cao, giúp kiểm soát tốt di căn não.

Dược động học

1. Hấp thu

• Sinh khả dụng cao khi uống.
• Tmax: khoảng 1–2 giờ sau khi dùng.
• Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.

2. Phân bố

• Gắn protein huyết tương: ~66%.
• Phân bố rộng trong cơ thể, đặc biệt:
  • Não (CNS penetration tốt) → ưu điểm lớn trong điều trị di căn não.

3. Chuyển hóa

• Chủ yếu qua gan:
  • Enzyme chính: CYP3A4 và UGT1A4
• Có khả năng tự cảm ứng CYP3A → ảnh hưởng đến chuyển hóa của chính nó và thuốc khác.

4. Thải trừ

• Thải trừ qua:
  • Phân (~48%)
  • Nước tiểu (~41%)
• Thời gian bán thải (t½): ~24 giờ

Thuốc chứa hoạt chất này

Myonal 50mg

SĐK: VN-19072-15

Zithromax 200mg/5ml

SĐK: VN-10300-05

Arcoxia 90mg

SĐK: VN-23810-17

Doniwell

SĐK: VN-14201-11

Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên

SĐK: VN-0465-06

Partamol 500mg

SĐK: VD-21111-14

Betaserc 16mg

SĐK: VN-17206-13

Fasigyne

SĐK: VN-1476-06

Imdur 60mg

SĐK: VN-6459-02

Medrol 16mg

SĐK: VN-0549-06

Kavasdin 5

SĐK: VD-20761-14

Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml

SĐK: 890110022824

Smecta

SĐK: VN-4737-07

Zinnat tablets 500mg

SĐK: VN-10261-10

Ultracet

SĐK: VN-16803-13

Motilium-M

SĐK: VN-0911-06

Tanganil 500mg

SĐK: VN-7200-02

Clabact 500

SĐK: VD-27561-17

Floxigat 400

SĐK: VN-9133-04

Drotusc Forte 80mg

SĐK: VD-24789-16

Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Họ tên *

Số điện thoại *

Email (không bắt buộc)

Nội dung bình luận *

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Gửi bình luận

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!