Raloxifene
Tổng quan & Dược lý
Tác dụng
Raloxifene, thuốc giúp phụ nữ duy trì tỷ trọng xương có thể có lợi ích khác cho phụ nữ sau mãn kinh. Nó có tác dụng làm co nhỏ u xơ tử cung. Raloxifene là chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc. Raloxifene là thuốc có tác dụng rất giống estrogen ở một số mô như xương, không tác dụng ở các mô khác như vú và tử cung.
Dược lực học
Đây là chất điều hòa thụ thể estrogen, do đó có tác dụng ức chế hủy xương tương tự như estrogen (SERM = selective estrogen receptor modulator); được sử dụng để ngừa loãng xương trên phụ nữ mãn kinh. Được coi như trị liệu hoóc môn thay thế, song không phải là hoóc môn nên tránh được các tác dụng phụ của hoóc môn như tăng sinh, ung thư nội mạc tử cung, ung thư buồng trứng…
Thành phần
Raloxifene hydrochloride
Chỉ định hoạt chất Raloxifene
Phòng và điều trị gãy đốt sống do loãng xương ở phụ nữ thời kỳ sau mãn kinh, nhưng thường được chỉ định cho người không dùng được bisphosphonat hoặc người đã điều trị 1 năm bằng bisphosphonat mà vẫn bị gãy xương, hoặc người có mật độ chất khoáng của xương (BMD) giảm so với trước khi điều trị bằng bisphosphonat.
Liều lượng & Cách dùng
Dùng theo đường uống. Hấp thu nhanh sau khi uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Liều dùng: 60 mg một lần mỗi ngày.
Không cần lưu ý đến bữa ăn & Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi. Dùng dài hạn. Cần bổ sung thêm canxi & vitamin D ở phụ nữ có chế độ ăn ít 2 chất này.
Chưa xác định được thời gian dùng thuốc tối ưu, có thể kéo dài đến cuối đời. Nhà sản xuất không có khuyến cáo đặc biệt về điều chỉnh liều cho người cao tuổi, suy thận và suy gan (mặc dù thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan).
Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều raloxifen. Dùng liều 600 mg/ngày trong 8 tuần ở một số ít trường hợp không thấy có tai biến nào. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ ở độ tuổi có khả năng mang thai. Ðã/đang có huyết khối tắc tĩnh mạch. Suy gan, gồm cả ứ mật. Suy thận nặng. Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân. Ung thư nội mạc tử cung hoặc ung thư vú.
Tác dụng phụ
Hiếm: huyết khối tắc tĩnh mạch sâu, viêm tĩnh mạch huyết khối nông, cơn bốc hoả tăng nhẹ, chuột rút, phù, tiểu cầu giảm nhe. Rất hiếm: phát ban, rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, triệu chứng vú & chảy máu tử cung.
Thận trọng khi sử dụng
Ở bệnh nhân có nguy cơ bị chứng huyết khối tắc tĩnh mạch. Nên ngừng dùng thuốc khi bệnh nhân phải bất động trong thời gian dài. Không dùng cho nam giới & phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Theo dõi thời gian prothrombin khi dùng với warfarin, coumarin. Không nên dùng đồng thời với cholestyramin. Chưa có kinh nghiệm dùng với các oestrogen đường toàn thân.
