Acid fusidic

Acid fusidic là gì?

Acid fusidic là một loại kháng sinh steroid được sản xuất từ nấm Fusidium coccineum và được phát triển bởi công ty dược phẩm Leo Pharma ở Đan Mạch từ những năm 1960. Acid fusidic được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn do đó thuốc sẽ không có tác dụng đối với cảm lạnh, cúm hoặc các bệnh nhiễm vi-rút khác.

Acid fusidic và Natri fusidate có thể được sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với liệu pháp toàn thân trong điều trị nhiễm trùng da nguyên phát và thứ phát do các chủng Staphylococcus aureus, Streptococcus và Corynebacterium minutissimum nhạy cảm gây ra.

Acid fusidic chỉ được bán theo toa của bác sĩ. Thuốc có nhiều dạng khác nhau như kem, thuốc mỡ và thuốc nhỏ mắt. Thuốc có thể được kết hợp với một steroid trong một số loại kem. Ngoài ra, thuốc cũng có thể được sử dụng bằng đường tiêm, hoặc dạng viên. Nhưng những hình thức này thường chỉ được chỉ định trong bệnh viện.

Công thức hóa học của Acid fusidic

Điều chế sản xuất Acid fusidic

Điều chế Acid fusidic dạng kem

Natri fusidate là nguyên liệu thô ban đầu để điều chế ra Fusidic, Natri fusidate được chuyển thành Acid fusidic trong môi trường không có oxy (được tạo ra bằng cách sử dụng khí trơ).

• Đun nóng nước tinh khiết trong khoảng từ 20% đến 75%, tốt hơn là 35% đến 50%, tốt hơn nữa là 40% đến 43% trong bình pha nước ở nhiệt độ 70°C đến 80°C.
• Thêm vào bình pha nước nêu trên chất bảo quản, được chọn từ nhóm bao gồm Methylparaben, Propylparaben, Chlorocresol, Kali sorbate, Acid benzoic.
• Trộn hỗn hợp bằng máy khuấy ở tốc độ 10 đến 50 vòng/phút trong khi duy trì nhiệt độ của hỗn hợp ở 70°C đến 80°C.
• Thêm các vật liệu sáp bao gồm parafin mềm trắng, parafin lỏng, parafin cứng vào bình pha dầu và làm tan chảy sáp nói trên bằng cách đun nóng đến 70°C đến 80°C.
• Thêm vào bình pha dầu này chất nhũ hóa sơ cấp, tốt hơn là ở dạng chất hoạt động bề mặt không chứa ion, được chọn từ nhóm bao gồm rượu Cetostearyl, Cetomacrogol - 1000; chất nhũ hóa thứ cấp được chọn từ nhóm bao gồm Polysorbate - 80, Span - 80 và tương tự, tốt hơn là Polysorbate - 80 và trộn kỹ hỗn hợp, tốt nhất là sử dụng máy khuấy, ở tốc độ 10 đến 50 vòng/phút trong khi duy trì nhiệt độ của hỗn hợp ở 70°C đến 80°C.
• Chuyển hỗn hợp vào trong điều kiện chân không trong phạm vi từ âm 1000 đến âm 300mmHg và ở nhiệt độ 70°C đến 80°C và trộn kỹ hỗn hợp, tốt nhất là sử dụng một máy khuấy, ở tốc độ 10 đến 50 vòng/phút để tạo thành hỗn hợp nhũ tương.
• Làm nguội hỗn hợp này đến 45°C tốt hơn là bằng nước lạnh, tốt nhất là ở nhiệt độ 8°C đến 15°C.
• Trong bình API bổ sung đồng dung môi, được chọn từ nhóm bao gồm Propylene Glycol, Hexylene Glycol, PolyEthylene Glycol - 400; lượng chứa trong bình API này phải được xả bằng khí trơ, và hòa tan natri fusidat vào hỗn hợp.
• Điều chỉnh độ pH của hỗn hợp trong bình API xuống dưới 2 bằng cách sử dụng acid, bao gồm các acid như HCl, H2SO4, HNO3, Acid lactic.
• Chuyển lượng chứa trong bình API cũ sang bình trộn bằng cách khuấy liên tục ở tốc độ 10 đến 50 vòng/phút và đồng nhất hỗn hợp ở tốc độ 1000 đến 3000 vòng/phút trong điều kiện khí trơ và trong chân không từ âm 1000 đến âm 300mmHg, khí trơ tốt nhất là nitơ.
• Làm nguội bình trộn xuống 30°C đến 37°C bằng nước làm mát 8°C đến 15°C.

Quy trình điều chế Acid fusidic dạng kem

Điều chế Natri fusidat

Hòa tan Acid fusidic trong dung dịch cồn nồng độ thấp để thu được dung dịch Natri fusidat.

Cho dung dịch Etyl axetat vào dung dịch Natri fusidat để kết tinh Natri fusidat và thu thập chất rắn.

Làm khô chất rắn, nhờ đó thu được tinh thể Natri fusidat.

Cơ chế hoạt động

Acid fusidic là kháng sinh có cấu trúc steroid, nhóm fusidanin, có tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn, chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương.

Cơ chế hoạt động của acid fusidic là ức chế quá trình tổng hợp protein trong vi khuẩn bằng cách ổn định phức hợp yếu tố kéo dài G (EF-G), dẫn đến việc cắt ngắn độ giãn dài của peptide. Nó tác động vào một yếu tố cần thiết cho sự chuyển đoạn của các đơn vị phụ peptid và kéo dài chuỗi peptide. Mặc dù acid fusidic cũng có khả năng ức chế tổng hợp protein trong tế bào động vật có vú, nhưng nó không thâm nhập vào tế bào chủ một cách hiệu quả. Do đó, thuốc này có tác dụng chọn lọc chống lại các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Acid fusidic có tác dụng kháng khuẩn bằng cách ức chế quá trình tổng hợp protein

Acid fusidic có thể được sử dụng theo đường uống, dùng ngoài (dưới dạng Acid fusidic hoặc Natri fusidate), hoặc thông qua đường tĩnh mạch (dưới dạng Natri fusidate).

Đường uống

Liều uống thông thường cho người lớn là Natri fusidat 500 mg, mỗi 8 giờ một lần. Bác sĩ có thể tăng gấp đôi liều nếu bạn bị nhiễm khuẩn nặng.

Trẻ em thường dùng đường uống hỗn dịch Acid fusidic:

• Trẻ dưới 1 tuổi: 15 mg/kg/ lần, 3 lần/ngày.
• Trẻ từ 1 - 5 tuổi: 250 mg/lần, 3 lần/ngày.
• Trẻ từ 5 - 12 tuổi: 500 mg/lần, 3 lần/ngày.
• Trẻ em > 12 tuổi và người lớn: 750 mg/lần, 3 lần/ngày.

Đường tĩnh mạch

Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, bạn có thể được chỉ định Natri fusidat truyền tĩnh mạch chậm. Đối với người lớn cân nặng trên 50 kg liều 500 mg/lần, 3 lần/ngày. Đối với trẻ em và người lớn cân nặng dưới 50 kg, liều 6 - 7 mg/kg/lần, 3 lần/ngày.

Đường dùng ngoài

Kem và mỡ bôi ngoài da nồng độ 2%: Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị nhiễm khuẩn sau khi đã rửa sạch, sử dụng 3 - 4 lần mỗi ngày. Nếu cần, có thể băng lại vùng bị nhiễm. Tránh sử dụng thuốc với lớp dày. Đợt điều trị không nên kéo dài quá 10 ngày để tránh nguy cơ phát triển kháng thuốc.

Gel nhỏ mắt 1%: Sử dụng gel nhỏ mắt bằng cách nhỏ 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối. Mỗi lần sử dụng nhỏ một giọt gel vào túi kết mạc dưới.

Acid fusidic có thể được dùng dưới dạng kem để bôi ngoài da

Tác dụng phụ thường gặp nhất của thuốc nhỏ mắt Acid fusidic là mắt khô, đau, ngứa hoặc châm chích. Bạn cũng có thể bị mờ mắt. Việc gặp phải tác dụng phụ khi dùng kem hoặc thuốc mỡ chứa Acid fusidic là điều bất thường, nhưng một số người có thể bị kích ứng da. Mặc dù tác dụng phụ của thuốc dùng ngoài được báo cáo là hiếm do đó nếu có những tác dụng phụ này hãy ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và đến khám bác sĩ.

Acid fusidic là một loại kháng sinh do đó không được sử dụng trong đời sống chúng ta nếu như bạn không thuộc chỉ định sử dụng của thuốc.