Warfarin
Tổng quan & Dược lý
Tác dụng
Warfarin natri là thuốc chống đông máu nhóm coumarin, dễ tan trong nước do vậy có thể dùng tiêm hoặc uống. Warrfarin ngăn cản sự tổng hợp prothrombin (yếu tố đông máu II), proconvertin(yếu tố VII), yếu tố antihemophilia B(yếu tố IX) và yếu tố Stuart-Prower( yếu tố X) bằng cách ngăn cản sự hoạt động của vitamin K vốn cần thiết cho sự tổng hợp các yếu tố đông máu này ở gan.
Dược lực học
Warfarin là loại thuốc chống đông máu kháng vitamin K nhóm coumarin.
Dược động học
- Hấp thu: uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. - Phân bố: Warfarin liên kết mạnh với protein huyết tương(98-99%). - Chuyển hoá: Warfarin chuyển hoá qua gan bởi cytocrom P450. Chuyển hoá này có thể bị ức chế bởi một số thuốc như cimetidin ức chế, gây nguy cơ chảy máu nguy hiểm. Một số thuốc khác ức chế chuyển hoá Warrfirin như propafenon, và làm tăng nồng độ warrfirin trong máu khoảng 40%. - Thải trừ: chủ yếu qua thận, thời gian bán thải từ 22-35 giờ.
Thành phần
Warfarin sodium
Chỉ định hoạt chất Warfarin
- Huyết khối mạch máu, nghẽn mạch ở người mang van tim nhân tạo – Dùng trong thời gian nghỉ heparin. - Nhồi máu cơ tim cấp: phòng huyết khối tĩnh mạch, phẫu thuật và hỗ trợ điều trị tiêu cục huyết khối.
Liều lượng & Cách dùng
Lúc đầu dùng 30-50mg/ngày, sau duy trì 3-10mg/ngày. Liều dùng tùy theo thời gian đông máu.
Chống chỉ định
Tăng huyết áp nặng, loét dạ dày, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, phụ nữ có thai (3 tháng đầu và 2 tuần cuối kỳ thai), bệnh nặng ở gan thận.
Tác dụng phụ
Thường gặp: chảy máu Ít gặp: ỉa chảy, ban da, rụng tóc. Hiếm gặp: viêm mạch, hoại tử da.
Thận trọng khi sử dụng
Thận trọng nếu có nguy cơ gây xuất huyết. Còn dùng làm thuốc diệt chuột – (nhưng đã có hiện tượng chuột kháng thuốc).
Tương tác thuốc
Phải rất thạn trọng khi dùng các thuốc chống đông máu đường uống, phối hợp với các thuốc khác. Tác dụng của Warfarin có thể tăng lên khi dùng với: Amiodaron, Amitryptylin/nortriptylin, steroid làm đồng hoá, azapropazon, bezafibrat, cefamandon, cloral hydrat, cloramphenicol, cimetidin, clofibrat, co-trimoxazol, danazol, detropropoxyphen, detrothyroxin, dipyridamol, erythromycin, feprazon, glucagon, latamoxef, metronidazol, miconazol, neomycin, oxy-phenbutazon, phenformin, phenylramidol, quinidin, salicylat, sulfonamid, tamoxifen, tolbutamid và triclofos, thuốc chống chầm cảm ba vòng, urokinase, vitamin E, vaccin chống cúm. Tác dụng của Warfarin có thể tăng lên hoặc giảm đi bởi: phenytoin, ACTH, corticoid. Tác dụng của Warfarin có thể giảm khi dùng với rượu, aminoglutethimid,barbiturat, carbamazepin, ethclorvynol, glutethimid, griseofulvin, dicloralphenazon, methaqualon, primidon, rifampicin, thuốc ngừa thai loại uống chứa oestrogen, spironolacton, sucralfat, vitamin K.
Quá liều & Xử trí
Nếu chảy máu hoặc khả năng chảy máu xảy ra, tạm ngừng Warfarin, nếu cần truyền huyết thanh mới hoặc thay toàn bộ máu. Cho dùng vitamin K, uống hoặc tiêm 5-10mg.
Bảo quản
Thuốc độc bảng B.
