Eltvir

Chỉ định sử dụng đơn lẻ trong phác đồ điều trị đầy đủ hoặc kết hợp với các thuốc kháng virus khác để điều trị nhiễm virus gây suy giảm khả năng miễn dịch ở người (HIV-1); cho người lớn và trẻ em nặng ≥ 40kg.

Dược lực học

Efavirenz

Efavirenz là chất ức chế chống sao chép ngược nhân non- nucleosid được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng virus khác để điều trị nhiễm virus suy giảm khả năng miễn dịch týp 1 ở người Efavirenz (EFV) là một NNRTI của HIV-1. Hoạt động của efavirenz chủ yếu thực hiện qua trung gian các chất ức chế chống sao chép ngược không mang tính cạnh tranh của HIV- 1 (RT). Efavirenz không ức chế HIV-2 RT và các tế bào trên DNA polymerase α, β, γ và δ.

Lamivudin

Lamivudin USP (còn gọi  là 3TC), là một đồng đẳng nucleosid có hoạt tính kháng HIV-1 và HBV. Trong tế bào, lamivudine phốt pho hóa thành chất chuyển hóa hoạt động 5’-triphosphat, thành lamivudin triphosphate (3TC-TP). Cơ chế hoạt động chủ yếu của 3TC-TP là việc ức chế chống sao chép ngược HIV-1 (RT) bằng việc kết thúc chuỗi DNA sau khi lồng ghép chất tương đương nhân nucleotid và chuỗi DNA của virus. 3TC-TP là chất ức chế chủ yếu của DNA polymerases α, β và γ ở loài động vật có vú.

Hoạt động kháng virus: Hoạt động kháng virus của lamivudine chống lại HIV-1 được đánh giá trong một số dòng tế bào (bao gồm tế bào monocytes và tế bào lyphpcytes trong máu ngoại biên ở người mới nhiễm) sử dụng các thí nghiệm đánh giá chuẩn về độ nhạy cảm. Các giá trị EC50 (50% nồng độ hữu hiệu) nằm trong khoảng 0,003 đến 15 µM (1µM = 0,23 mcg/mL). Giá trị EC50 của lamivudine chống lại các phân lập HIV-2 trong khoảng 0,003 đến 0,120 µM trong các tế bào đơn nhân trong máu ngoại biên. Ribavirin (50µM) làm giảm hoạt động kháng HIV-1 của lamivudine 3,5 lần trong các tế bào MT-4. Trong các tế bào MT-4 của các bệnh nhân nhiễm HIV-1, lamivudine khi kết hợp với zidovudin với các tỉ lệ khác nhau có tác dụng hiệp lực kháng virus.

 Tenofovir disoproxil fumarat

Tenofovir disoproxil fumarat là muối fumarat của tiền dược tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển hóa thành dạng hoạt tính tenofovir, là một đồng đẳng nucleotid. Tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định kết hợp với

Dùng đường uống. Cách dùng: Efavirenz có thể uống trong, trước và sau bữa ăn. Tuy nhiên, nên dùng thuốc lúc bụng đói, trước khi đi ngủ. Nên uống efavirenz vào ban đêm để giảm các phản ứng phụ trên hệ thần kinh trung ương. Efavirenz có vị cay nóng, khi dùng nên uống chung với nước trái cây. Bữa ăn có nhiều chất béo sẽ làm tăng nồng độ efavirenz, do đó, nên tránh dùng thức ăn giàu chất béo. Không được sử dụng efavirenz đơn độc. Luôn luôn phải uống kèm với các thuốc kháng virus khác (như indinavir, nelfinavir). Vì efavirenz chuyển hoá chính qua gan và với những thông tin giới hạn trên bệnh nhân suy gan nên thận trọng khi chỉ định efavirenz trên đối tượng này. Liều dùng: Người lớn: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Trẻ em từ 3 tuổi trở lên: Cân nặng từ 10 đến 15 kg: 200 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 15 đến 20 kg: 250 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 20 đến 25 kg: 300 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 25 đến 32,5 kg: 350 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 32,5 đến 40 kg: 400 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Cân nặng từ 40 kg trở lên: 600 mg/lần/ngày, uống kèm các thuốc khác. Trẻ em dưới 3 tuổi: Dùng theo sự hướng dẫn của thầy thuốc. Bệnh nhân suy gan và thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vì độ thanh thải của thuốc qua thận là không đáng kể.

Trên hệ thần kinh trung ương: Ở người lớn: Chóng mặt hoặc kém tập trung (khoảng10%), nhức đầu mất ngủ (khoảng 7%) và buồn ngủ, ác mộng (khoảng 4%). Nói chung, các triệu chứng này xuất hiện khi bắt đầu điều trị 1-2 ngày, sẽ được cải thiện và biến mất sau 2-4 tuần điều trị đầu tiên. Các tác dụng phụ ít gặp khác (ít hơn 2%): nhức đầu, viêm thần kinh ngoại biên, mất điều hoà vận động, dị cảm... Ở trẻ em: Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương xảy ra đối với khoảng 9% trẻ em sử dụng efavirenz. Trên da và các phản ứng nhạy cảm: Thường xảy ra: phát ban. Hiếm: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Dùng thuốc kháng dị ứng và/hoặc corticosteroid có thể cải thiện sự đề kháng và mau chóng làm mất đi triệu chứng phát ban (ngoại trừ astemizol). Trên hệ tiêu hoá: Buồn nôn hoặc tiêu chảy (khoảng 12%), nôn (7%), khó tiêu (4%), đau bụng (3%), đầy hơi (1%), khô miệng, rối loạn vị giác (2%). Trên hệ tim mạch (dưới 2%). Chứng đỏ bừng nóng, đánh trống ngực, tim đập nhanh, viêm tĩnh mạch huyết khối. Các phản ứng phụ khác: Sỏi thận, chứng không chịu được rượu, suy nhược, sốt, khó ở, đau, phù ngoại biên, ngất, ù tai, đau khớp, đau cơ, suyễn, ảo giác, nhìn đôi, viêm tụy, loạn khứu giác: trên khoảng 2% bệnh nhân.