Meirara

Điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh, đã thất bại khi điều trị bằng tamoxifen hoặc các thuốc kháng oestrogen khác.

Điều trị ung thư vú xâm nhiễm sớm ở phụ nữ sau mãn kinh đã được điều trị bằng tamoxifen trước đó. 

Điều trị trước phẫu thuật giữ nhũ hoa cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú dương tính với receptor hormon.

Đặc tính dược lực học:

Letrozol là chất ức chế enzym aromatase không steroid (ức chế sinh tổng hợp oestrogen); và là chất kháng ung thư.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu: Letrozol được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 99,9%. Thức ăn làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu, tuy nhiên tỷ lệ thuốc được hấp thu không thay đổi.

Phân bố: Letrozol gắn kết protein huyết tương khoảng 60%, chủ yếu là gắn kết với albumin (55%). Nồng độ của letrozol trong hồng cầu khoảng 80% nồng độ trong huyết tương. Letrozol được phân bố nhanh và rộng đến các mô. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là khoảng 1,87 + 0,47 L/ kg.

Chuyển hóa và thải trừ: Chất chuyển hóa chính là carbinol không có hoạt tính sinh học.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, 2 tuần sau khi uống 2,5 mg letrozol có đánh dấu 14C, khoảng 88% được tìm thấy trong nước tiểu và 4% tìm thấy trong phân. Có ít nhất 75% được tìm thấy trong nước tiểu sau 216 giờ ở dạng glucuronid của chất chuyển hóa carbinol, khoảng 9% ở dạng hai chất chuyển hóa khác và 6% ở dạng letrozol chưa biến đổi.

Tuổi tác không có ảnh hưởng đến dược động học của letrozol.

Người lớn và người già: Liều dùng khuyến cáo với Letrozole là 2,5mg dùng hàng ngày. Thuốc có thể uống bất kể lúc nào không cần tránh các bữa ăn. Ðiều trị với Letrozole cần được tiếp tục cho tới khi khối u có bằng chứng ổn định rõ rằng. Không cần điều chỉnh liều đối với người già. Liều dành cho bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (hệ số thanh thải creatinine > 10ml/phút). Trẻ em: Letrozole không được dùng cho trẻ em.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, tác dụng phụ thường ở mức nhẹ tới vừa và hiếm khi nặng tới mức phải ngừng điều trị. Rất nhiều tác dụng ngoại ý có thể được xem là do căn bệnh chính hay là kết quả thông thường của tác dụng ức chế (làm giảm thiểu) estrogen (ví dụ như nóng bừng, thưa tóc).