Methadone

Liều dùng

Người lớn

Điều trị giảm đau

• An toàn nhất là dùng liều thấp và tăng dần. 
• Liều tiêm/uống cho người chưa dùng opiat: 0,25-10 mg tiêm tĩnh mạch, 8-12 giờ/lần, có thể tăng liều chậm tránh quá liều.
• Giảm liều methadone và/hoặc tăng khoảng cách giữa các liều sau vài ngày điều trị đầu dựa trên đánh giá về hiệu quả giảm đau, an thần và các phản ứng có hại (ADR) khác.
• Liều dạng tiêm/uống theo tỷ lệ 1/2.

Điều trị đau cấp tính mức độ trung bình và nặng

• Liều ban đầu uống 2,5-10 mg/lần, mỗi lần cách nhau 8-12 giờ, tần suất dùng có thể cao hơn trong thời gian bắt đầu điều trị để đạt được hiệu quả giảm đau. Khoảng cách giữa các liều khoảng 4-12 giờ. Liều tiêm tĩnh mạch 2,5 mg/lần, cách nhau 8-12 giờ, điều chỉnh liều chậm, có thể chuyển sang dạng uống hoặc tiêm.

Điều trị đau mạn tính

• Trong trường hợp chỉnh liều từng bước (cho những người bệnh đau mạn tính không do ung thư và không cần giám sát thường xuyên), liều uống ở những người chưa từng dùng opioid uống ban đầu 2,5 mg/lần, cách nhau 8 giờ, có thể tăng khoảng cách giữa các liều đến 12 giờ (trong 4-5 ngày đầu điều trị), khoảng cách giữa các liều 2,5 mg/lần có thể tăng tới 5-7 ngày.
• Trường hợp chỉnh liều nhanh (những trường hợp đau do ung thư và có thể đảm bảo tần suất theo dõi thường xuyên) liều ban đầu 2,5 mg/lần, cách nhau 6-8 giờ, có thể cách nhau 8-12 giờ trong vòng 4-5 ngày đầu, khoảng cách giữa các liều có thể đạt tới 4 ngày.

Liều dùng ở những người bệnh đã dùng thuốc dạng opioid

• Nên có thời gian chuyển tiếp ít nhất 3 ngày để chuyển từ một thuốc opiat khác sang methadone; trong thời gian chuyển tiếp liều opiat trước giảm dần trong khi liều methadone tăng chậm. 
• Việc chuyển từ morphin uống sang methadone là một quá trình, không phải chỉ là một công thức. Thông thường, bắt đầu liều methadone không vượt quá 30-40 mg/ngày. Có một vài cách tính để chuyển từ morphin sang methadone, cách tính được khuyến cáo như trong bảng.

 

Liều morphin uống/ngày

Liều methadone tiêm tĩnh mạch/ngày

(% tổng liều morphin/ngày)

Liều methadone uống/ngày (% tổng liều

morphin/ngày)

< 100 mg/ngày

10-15%

20-30%

100-300 mg/ngày

5-10%

10-20%

300-600 mg/ngày

4-6%

8-12%

600-1000 mg/ngày

3-5%

5-10%

> 1000 mg/ngày

< 3%

< 5%

 

Tổng liều methadone ước tính theo ngày cần chia ra theo số lần đưa liều

Điều trị cai nghiện opiat

Nên dùng methadone dạng uống. Liều ban đầu tùy thuộc dung nạp opiat của người bệnh, thông thường dùng liều đơn 20-30 mg methadone (không vượt quá 30 mg và dùng sau liều opiat khác cuối cùng ít nhất 10 giờ).

Điều chỉnh liều từ từ tới 40-60 mg trong 1-2 tuần. Khi người bệnh đã ổn định (không còn triệu chứng cai thuốc) trong 2-3 ngày, có thể giảm dần liều methadone hàng ngày hoặc dùng cách 2 ngày/lần. 

Điều trị giải độc ngắn hạn có thể cho methadone hàng ngày và giám sát chặt chẽ để giảm liều trong thời gian không quá 30 ngày. Điều trị giải độc dài hạn dùng methadone trong phác đồ để đạt trạng thái không còn thuốc trong vòng 180 ngày hoặc ít hơn.

• Khởi đầu: Chỉnh liều methadone đến khoảng 40 mg/ngày chia thành nhiều lần trong 2-3 ngày đầu.

• Duy trì: Thông thường tăng 10 mg mỗi tuần, thường là 60-100 mg/ngày, uống 1 lần mỗi ngày.

• Ngừng điều trị: Giảm liều dần hàng ngày, mức liều giảm cho mỗi tuần khoảng 5-10%.

Trẻ em 

Methadone không được khuyến cáo dùng cho trẻ em ở bất kỳ tuổi nào. Tuy nhiên, đã được dùng cho trẻ em 3-7 tuổi để giảm đau khi phẫu thuật.

• Điều trị giảm đau: Liều uống ban đầu 0,1-0,2 mg/kg/lần (liều tiêm tĩnh mạch 0,1 mg/kg/lần) cách nhau 4-8 giờ, trong 2-3 liều đầu tiên, sau đó mỗi liều cách nhau 6-12 giờ. Khoảng cách giữa các liều có thể thay đổi 4-12 giờ, giảm liều hoặc tần suất dùng thuốc, từ khoảng ngày điều trị thứ 2-5. Liều tối đa 10 mg.
• Điều trị hội chứng cai thuốc dạng opioid ở trẻ sơ sinh: Liều uống ban đầu 0,05-0,1 mg/kg/lần, cách nhau 6 giờ, tăng liều 0,05 mg/kg/liều cho đến khi hội chứng cai được kiểm soát; sau 24-48 giờ khoảng cách giữa các liều có thể lên đến 12-24 giờ. Để giảm liều có thể bớt đi 5-10% liều cho mỗi khoảng 24-48 giờ.

 

Đối tượng khác

• Suy thận, Clcr < 10 ml/phút: 50-75% liều thông thường.
• Suy gan: Tránh sử dụng ở những trường hợp có suy gan nặng.

Cách dùng

Thuốc có thể dùng dạng uống, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. 

Dung dịch đậm đặc 10 mg/ml uống phải pha loãng tới ít nhất 30 ml với nước trước khi dùng.

Liều uống giải độc và duy trì có thể uống cùng với nước hoa quả. Viên nén hòa tan trước khi uống không được ngậm hoặc nuốt cả viên mà phải hòa tan vào chất lỏng, để cho tan hết mới uống. Có thể khuấy lên nếu thấy còn cặn chưa tan hết.