Pfertzel

Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.

Đặc tính dược lực học:

Clopidogrel:

Clopidogrel là tiền chất, được chuyển hóa bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất có hoạt tính này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP); với receptor P2Y12 tiểu cầu và sự hoạt hóa trung gian ADP tiếp theo của phức hợp glycoprotein GPIIb/ IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Vì sự gắn kết này là không thuận nghịch, tiểu cầu này duy trì được tuổi thọ tối đa (khoảng 7 - 10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện khi lượng tiểu cầu thay thế ở tỉ lệ nhất định. Sự ức chế kết tập tiểu cầu cảm ứng bởi tác nhân khác ADP cũng bị ức chế bởi sự ngăn chặn việc khuyếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP.

Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo ra bởi enzym CYP450, một số dạng thù hình enzym này bị ức chế bởi các thuốc khác, do đó không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế kết tập tiểu cầu thích hợp.

Aspirin (Acid acetylsalicylic):

Aspirin ức chế cyclooxygenase bằng phản ứng acetyl hóa, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.

Sử dụng kết hợp clopidogrel và aspirin làm tăng hiệu quả so với từng thuốc đơn lẻ đối với sự ngưng tập tiểu cầu trên collagen. Tuy nhiên cũng có sự tăng tác dụng phụ xuất huyết nếu dùng chung hai thuốc nên cần phải thận trọng khi sử dụng.

Đặc tính dược động học:

Clopidogrel:

Sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75 mg/ ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai dạng: có hoạt tính (dẫn chất thiol) và không hoạt tính (dẫn xuất acid carboxylic). Chất chuyển hóa thiol gắn kết nhanh chóng và không phục hồi với các t

75mg ngày 1 lần.

Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.