Poltrapa

Chỉ định điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng. 

Dược lực

Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất xảy ra 2 cơ chế, liên kết của chất gốc và chất chuyển hóa hoạt tính (M1); với thụ thể Mu-opioid receptor và ức chế nhẹ tái hấp thu của norepinephrine và serotonin.

Paracetamol là 1 loại thuốc giảm đau trung ương khác. Cơ chế và vị trí tác động giảm đau chính xác của nó chưa xác định rõ ràng.

Khi đánh giá trên động vật ở phòng thí nghiệm, việc phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy chúng có tác dụng hợp lực.

Dược động học

Tính chất chung

Tramadol được dùng ở dạng racemic, cả dạng tả tuyền và hữu tuyền của cả tramadol và M1 đều được tìm thấy trong hệ tuần hoàn. Thông tin về dược động học của tramadol và paracetamol trong huyết tương sau khi uống 1 viên được đưa ra ở Bảng 1.

Tramadol hấp thu chậm hơn nhưng có thời gian bán thải dài hơn so với paracetamol. Sau khi uống 1 liều đơn viên phối hợp tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg) nồng độ lớn nhất trong huyết tương của (+)-Tramadol/(-)-Tramadol là 64,3/55,5 ng/ml đạt được sau 1,8 giờ và của paracetamol là 4,2 ng/ml sau 0,9 giờ. Thời gian bán thải t1/2 trung bình của `(+)-Tramadol/(-)-Tramadol` là 5,1/4,7 giờ và của paracetamol là 2,5 giờ.

Hấp thu

Sinh khả dụng hoàn toàn trung bình của tramadol hydrochloride khoảng 75% sau khi uống 100 mg tramadol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tính trung bình của racemic tramadol và M1 đạt được ở khoảng 2 và 3 giờ sau khi người lớn khỏe mạnh uống 2 viên. 

Hấp thu của paracetamol sau khi uống xảy ra nhanh, gần như hoàn toàn và ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong vòng 1 giờ và không bị ảnh hưởng khi uống cùng tramadol.

Ảnh hưởng của thức ăn

Uống thuốc cùng với thức ăn không có sự thay đổi nào về nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol, vì thế có thể uống thuốc mà không phải phụ thuộc vào bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100 mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9 L/kg. Khoảng 20% tramadol liên kết

50-100mg ngày 1 lần, tiêm truyền IV hay tiêm IM, nhắc lại mỗi 4-6 giờ khi cần. Tổng liều không quá 400mg/ngày.

Co giật (khi quá liều);. Quá mẫn. Suy hô hấp hiếm gặp. Chóng mặt; hồi hộp, loạn nhịp, mặt tái, thiếu máu cơ tim. Buồn ngủ, ngủ, đau nửa đầu, kích thích, run rẩy, ù tai, tê tay, lo âu, mệt mỏi, chảy mồ hôi, mất cảm giác, tiểu khó, khô môi, bần thần, mất phối hợp, u sầu, hoa mắt, mau quên, trầm cảm. Buồn nôn, nôn, đầy bụng. Tăng trương lực cơ. Bí tiểu, ít tiểu, mất kinh, tiểu khó, rối loạn kinh nguyệt. Lệ thuộc thuốc.