Rilixetin

Rilixetin được chỉ định để điều trị xuất tinh sớm ở nam giới trưởng thành, từ 18 đến 64 tuổi.

Rilixetin chỉ nên chỉ định cho những bệnh nhân đáp ứng tất cả các tiêu chí sau:

- Thời gian chờ xuất tinh trong âm đạo ít hơn hai phút.

- Xuất tinh dai dẳng hoặc tái phát với sự kích thích tình dục tối thiểu trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân có chủ định.

- Cảm giác lo lắng hoặc khó chịu như là hậu quả của xuất tinh sớm.

- Kiểm soát kém việc xuất tinh.

- Tiền sử xuất tinh sớm trong hầu hết các lần giao hợp trong 6 tháng trước.

Rilixetin nên được dùng theo yêu cầu điều trị trước khi sinh hoạt tình dục. Rilixetin không nên được kê đơn để trì hoãn xuất tinh ở nam giới mà không được chẩn đoán với xuất tinh sớm.

DƯỢC LỰC HỌC

Dapoxetine là chất ức chế có chọn lọc serotonin mạnh (SSRI); với IC50 là 1,12 nM, trong khi đó những chất chuyển hóa chính ở người là desmethyl dapoxetine (IC50 <1,0 nM) và didesmethyl dapoxetine (IC50 = 2,0 nM) là tương đương hoặc ít hiệu lực hơn (dapoxetine-N-oxid (IC50 = 282 nM)).

Xuất tinh ở người chủ yếu qua trung gian của hệ thống thần kinh giao cảm. Con đường xuất tinh bắt nguồn từ một trung tâm phản xạ ở tủy sống, qua trung gian của thân não, bị ảnh hưởng đầu tiên bởi một số hạt nhân trong não (nhân trung gian và các hạt nhân cạnh não thất).

Cơ chế tác động của dapoxetine trong xuất tinh sớm được cho là có liên quan đến sự ức chế tái hấp thu tế bào thần kinh serotonin và tiềm lực tiếp theo của hoạt động dẫn truyền thần kinh tại thụ thể trước và sau xináp.

Ở chuột, dapoxetine ức chế sự phản xạ xuất tinh bằng cách tác động một mức độ ở phía trên cột sống trong nhân cạnh não thất (LPGi). Sợi hạch giao cảm trước, phân bố các túi tinh, ống dẫn tinh, tuyến tiền liệt, cơ bắp hành niệu và cổ bàng quang làm cho chúng co lại theo một cách phối hợp với nhau để đạt được sự xuất tinh. Dapoxetine điều biến phản xạ xuất tinh này ở chuột.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thụ

Dapoxetine được hấp thu nhanh với nồng độ trong huyết tương tối đa (Cmax) xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 42% (khoảng 15-76%), và tăng tỷ lệ phơi nhiễm (AUC và Cmax) quan sát được ở liều 30 và 60

Khởi đầu 30 mg, uống trước khi quan hệ 1-3 giờ. Nếu không hiệu quả và tác dụng phụ có thể chấp nhận được: có thể tăng tới liều tối đa 60 mg. Liều tối đa khi sử dụng thường xuyên là 1 lần trong 24 giờ.

Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no: Nuốt cả viên thuốc với một ly đầy nước, cùng với thức ăn hoặc không.

Đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó ngủ, mệt mỏi.