Thuốc Ezoleta 10mg Krka điều trị tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Ezoleta được chỉ định trong điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và phòng ngừa các biến cố tim mạch, tăng cholesterol dị hợp tử có tính gia đình.
Thành phần Thuốc Ezoleta 10mg
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Ezetimibe | 10mg |
Công dụng Thuốc Ezoleta 10mg
Chỉ định
Thuốc Ezoleta (Ezetimibe) được chỉ định trong những trường hợp sau:
- Tăng cholesterol máu nguyên phát.
- Phòng ngừa các biến cố tim mạch.
- Tăng cholesterol dị hợp tử có tính gia đình.
Dược lực học
Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật (resin), các dẫn xuất acid fibric và các stanol có nguồn gốc thực vật).
Ezetimibe khu trú tại bờ bàn chải thành ruột non và ức chế hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol từ ruột vào gan.
Các statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan và hai cơ chế riêng biệt này bổ sung cho nhau, cùng làm giảm cholesterol.
Dược động học
Hấp thu: Người trưởng thành khi dùng liều uống 10 mg Ezetimibe, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 3,4 – 5,5 ng/mL trong vòng 4 – 12 giờ.
Khi dùng đường uống, Ezetimibe được hấp thu và kết hợp với glucuronide thành dạng hoạt tính ezetimibe-glucuronide ở ruột non và ở gan.
Giá trị nồng độ đỉnh trung bình của sự kết hợp ezetimibe-glucuronide là 45 – 71 ng/mL, đạt được trong khoảng từ 1 – 2 giờ.
Không thể xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của Ezetimibe.
Sinh khả dụng của Ezetimibe thay đổi, hệ số thay đổi tùy theo từng người khoảng 35 – 60% giá trị diện tích dưới đường cong.
Ảnh hưởng của thức ăn
Dùng đồng thời với thức ăn (thức ăn nhiều mỡ hoặc không có mỡ) không ảnh hưởng lên sự hấp thu Ezetimibe.
Tuy nhiên, dùng đồng thời với thức ăn nhiều mỡ làm tăng nồng độ đỉnh của Ezetimibe khoảng 38%. Ezetimibe có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Phân bố
Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương cao (> 90%).
Thể tích phân bố tương đối là 107,5 L.
Khoảng 20% thuốc được tái hấp thu bởi vòng tuần hoàn gan – ruột.
Chuyển hóa và thải trừ
Ezetimibe chuyển hóa chủ yếu tại ruột non và gan bằng cách tạo liên hợp với glucuronide và sau đó được đào thải qua mật và thận.
Ezetimibe chuyển hóa nhanh chóng thành ezetimibe-glucuronide.
Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide là những hợp chất chủ yếu được phát hiện trong huyết tương, chiếm từ 10 – 20% và từ 80 – 90%, theo thứ tự, tổng lượng thuốc trong huyết tương.
Cả hai Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide được đào thải từ từ ra khỏi huyết tương với thời gian bán thải khoảng 22 giờ.
Cách dùng Thuốc Ezoleta 10mg
Cách dùng
Đường uống.
Liều dùng
Liều khuyên dùng là 10mg Ezoleta (Ezetimibe) một lần mỗi ngày, uống một mình hoặc cùng với statin hoặc cùng với fenofibrate, vào bất cứ thời gian nào trong ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em ≥ 10 tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em < 10 tuổi: Không nên dùng.
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm child-pugh 5 đến 6). Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan trung bình (điểm child-pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm childpugh > 9).
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Kết hợp với thuốc hấp phụ acid mật: Nên uống trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ khi dùng thuốc hấp phụ acid mật.
Xử trí quá liều
Trong các thử nghiệm lâm sàng, nhìn chung thuốc dung nạp tốt khi dùng ezetimibe 50mg/ngày cho 15 người khỏe mạnh đến 14 ngày, hoặc 40mg/ngày cho 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát đến 56 ngày. Đã có một vài trường hợp báo cáo quá liều, đa phần không có báo cáo tác dụng phụ. Cần điều trị triệu chứng và nâng đỡ khi quá liều.
Quên liều
Không dùng gấp đôi liều đã bỏ lỡ.
Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Tác dụng phụ Thuốc Ezoleta 10mg
Rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 đến < 1/10), không phổ biến (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm khi (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm khi (< 1/10.000).
Xét nghiệm
- Phổ biến: Tăng ALT và/hoặc AST, tăng CK máu.
- Không phổ biến: Tăng bilirubin máu, tăng acid uric máu, tăng gamma-glutamyltransferase, tăng tỷ lệ bình thường hóa đơn vị quốc tế, có protein trong nước tiểu, giảm cân.
Rối loạn thần kinh
- Không phổ biến: Chóng mặt, đau đầu.
Rối loạn đường tiêu hóa
- Không phổ biến: Đau bụng, khó chịu ở bụng, đau bụng trên, chứng khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn.
Rối loạn da và mô dưới da
- Không phổ biến: Phát ban, ngứa.
Rối loạn cơ xương khớp
- Không phổ biến: Đau khớp, co cơ, yếu cơ, khó chịu cơ vân, đau cổ, đau tứ chi.
Rối loạn toàn thân và tại chỗ
- Không phổ biến: Suy nhược, mệt mỏi, phù ngoại biên.
Rối loạn tâm thần
- Không phổ biến: Rối loạn giấc ngủ.
Kinh nghiệm hậu mãi
Những phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo sau khi lưu hành sản phẩm mà chưa rõ nguyên nhân:
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm.
- Rối loạn đường tiêu hóa: Viêm tụy, táo bón.
- Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ đa dạng.
- Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Đau cơ, bệnh cơ/tiêu cơ vân (xem Thận trọng).
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Suy nhược.
- Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ, phù mạch, phát ban và mày đay.
- Rối loạn gan mật: Viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật.
- Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.
Bảo quản Thuốc Ezoleta 10mg
Bảo quản ở nơi khô, tránh ánh sáng và độ ẩm, nhiệt độ dưới 30°C.
Lưu ý & Thận trọng Thuốc Ezoleta 10mg
Chống chỉ định
Thuốc Ezoleta chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Chống chỉ định Ezetimibe cho những bệnh nhân quá mẫn với thành phần của thuốc.
- Phối hợp Ezetimibe với các chất ức chế men HMG-CoA reductase bị chống chỉ định đối với những bệnh nhân có bệnh gan hoạt động hay tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
Thận trọng khi sử dụng
Men gan
Trong những thử nghiệm có kiểm soát ở những bệnh nhân dùng Ezoleta với một statin, đã thấy tăng liên tục transaminase (≥ 3 lần giới hạn trên của mức bình thường [ULN]).
Khi kết hợp Ezoleta với một statin, nên đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị và tuân theo những khuyến cáo của statin.
Cơ xương khớp
Trong những thử nghiệm lâm sàng, bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân liên quan đến Ezoleta không nhiều hơn so với đối chứng (placebo hoặc một mình statin).
Tuy nhiên, đã biết bệnh cơ và tiêu cơ vân là phản ứng không mong muốn của statin và các thuốc giảm lipid khác.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ CPK > 10 lần ULN là 0,2% khi dùng Ezoleta so với 0,1% khi dùng placebo, và 0,1% khi dùng Ezoleta kết hợp với một statin so với 0,4% khi dùng một mình statin.
Sau khi lưu hành Ezoleta, đã có báo cáo bệnh cơ và tiêu cơ vân không rõ nguyên nhân.
Đa phần bệnh nhân xuất hiện tiêu cơ vân đã dùng một statin trước khi bắt đầu dùng Ezoleta.
Tuy nhiên, rất hiếm báo cáo tiêu cơ vân khi đơn trị liệu Ezoleta và rất hiếm báo cáo khi bổ sung Ezoleta với các thuốc đã biết làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
Tất cả bệnh nhân bắt đầu dùng Ezoleta nên được thông báo về nguy cơ bệnh cơ và nên khuyên họ báo cáo ngay khi có bất kỳ bất thường nào như đau cơ, khó chịu hoặc yếu cơ.
Nên ngừng ngay Ezoleta và statin dùng kết hợp khi bệnh nhân được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh cơ.
Chẩn đoán bệnh cơ khi có các triệu chứng như trên và nồng độ creatine phosphokinase (CPK) > 10 lần ULN.
Suy gan
Do chưa biết ảnh hưởng khi tăng nồng độ ezetimibe ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng nên không dùng Ezoleta cho những bệnh nhân này.
Fibrate
Chưa nghiên cứu sử dụng kết hợp ezetimibe với các fibrate khác ngoài fenofibrate. Do đó không nên dùng kết hợp Ezoleta với các fibrate (ngoại trừ fenofibrate).
Fenofibrate
Nếu nghi ngờ bệnh sỏi mật ở bệnh nhân dùng Ezoleta và fenofibrate thì nên kiểm tra túi mật và cân nhắc điều trị thuốc hạ lipid thích hợp khác.
Cyclosporine
Nên thận trọng khi bắt đầu dùng ezetimibe cho bệnh nhân đang dùng cyclosporine.
Nên theo dõi nồng độ cyclosporine ở những bệnh nhân dùng Ezoleta cùng cyclosporine.
Thuốc chống đông máu
Nên theo dõi tỷ số bình thường hóa quốc tế (INR) một cách hợp lý nếu bổ sung Ezoleta vào quá trình điều trị warfarin, coumarin chống đông máu khác hoặc fluindione.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ của Ezetimibe trên phụ nữ có thai. Do đó chỉ dùng Ezetimibe cho phụ nữ mang thai khi lợi ích của việc điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.
Ezetimibe có thể bài tiết vào sữa người, do đó nên tính toán mức độ quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ để xem xét giữa việc ngưng cho con bú và ngưng dùng thuốc.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có những nghiên cứu của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên do có tác dụng chóng mặt, nên thận trọng trong lúc lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, đã chứng minh ezetimibe không cảm ứng các men chuyển hóa thuốc cytochrome P450.
Không thấy tương tác dược động học lâm sàng đáng kể giữa ezetimibe và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 và 3A4, hoặc N-acetyltransferase.
Ezetimibe không ảnh hưởng đến dược động học của dapsone, dextromethorphan, digoxin, thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestrel), glipizide, tolbutamide hoặc midazolam khi dùng kết hợp.
Cimetidine, kết hợp với ezetimibe, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe.
Kháng acid
Sử dụng kết hợp thuốc kháng acid làm giảm tỷ lệ hấp thu ezetimibe nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe.
Tỷ lệ hấp thu giảm không có ý nghĩa lâm sàng.
Cholestyramine
Sử dụng kết hợp cholestyramine làm giảm khoảng 55% AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide).
Giảm LDL-C do kết hợp ezetimibe với cholestyramine có thể kém hiệu quả do tương tác này.
Cyclosporine
Trong một nghiên cứu ở 8 bệnh nhân sau ghép thận có mức thanh thải creatinine > 50 mL/phút và dùng liều cyclosporine ổn định, một liều duy nhất 10 mg ezetimibe đã gây tăng 3,4 lần (từ 2,3 đến 7,9 lần) AUC trung bình của ezetimibe toàn phần so với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đối chứng khác (n = 17).
Trong một nghiên cứu khác, một bệnh nhân ghép thận với suy thận nặng (thanh thải creatinine 13,2 mL/phút/1,73 m²) đã dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporine, nồng độ của ezetimibe toàn phần tăng 12 lần so với nhóm chứng.
Fibrate
Đã đánh giá an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp fenofibrate trong một nghiên cứu lâm sàng, chưa nghiên cứu dùng ezetimibe kết hợp với các fibrate khác.
Các fibrate có thể gây tăng đào thải cholesterol vào mật, gây sỏi mật.
Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng trên chó, ezetimibe làm tăng cholesterol trong túi mật.
Tuy nhiên chưa rõ mối liên quan của phát hiện này trên người, không nên dùng Ezoleta cùng các fibrate (ngoại trừ fenofibrate) cho đến khi nghiên cứu sử dụng trên bệnh nhân.
Fenofibrate
Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp với fenofibrate làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1,5 lần.
Thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.
Gemfibrozil
Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp với gemfibrozil làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1,7 lần.
Thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng và cũng chưa có dữ liệu lâm sàng.
Statin
Không thấy tương tác dược động học đáng kể trên lâm sàng khi dùng ezetimibe kết hợp với atorvastatin, simvastatin, pravastatin, lovastatin, fluvastatin hoặc rosuvastatin.
Thuốc chống đông
Sử dụng kết hợp với ezetimibe (10 mg × 1 lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong một nghiên cứu trên 12 đàn ông khỏe mạnh.
Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo tăng tỷ số bình thường hóa quốc tế (INR – International Normalized Ratio) ở những bệnh nhân dùng Ezoleta kết hợp với warfarin hoặc fluindione.
Đa số những bệnh nhân này cũng dùng nhiều thuốc khác.
Câu hỏi thường gặp Thuốc Ezoleta 10mg
Thuốc Ezoleta (Ezetimibe) được chỉ định trong những trường hợp sau:Tăng cholesterol máu nguyên phát.Phòng ngừa các biến cố tim mạch.Tăng cholesterol dị hợp tử có tính gia đình.
Thuốc có thể sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 tuổi trở lên mà không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên, đối với trẻ em dưới 10 tuổi, việc sử dụng thuốc không được khuyến cáo do chưa có đủ dữ liệu an toàn.
Thuốc Ezoleta 10mg uống vào bất cứ thời gian nào trong ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.
Không cần điều chỉnh liều thuốc Ezoleta 10mg ở bệnh nhân suy thận.
Khi sử dụng kết hợp với các thuốc hấp phụ acid mật, cần uống cách xa nhau (trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ). Ngoài ra, cần thận trọng và theo dõi y tế khi dùng chung với statin, fibrate, cyclosporine hoặc thuốc chống đông máu để tránh tương tác bất lợi.
Tốt nghiệp loại giỏi trường Đại học Y Dược Huế. Từng tham gia nghiên cứu khoa học đề tài về Dược liệu. Nhiều năm kinh nghiệm làm việc trong lĩnh vực Dược phẩm. Hiện đang là giảng viên cho Dược sĩ tại Nhà thuốc Long Châu.
Nguồn dữ liệu: nhathuoclongchau
Sản phẩm liên quan
Thuốc HTNESOUM 10mg An Thiên điều trị bệnh dạ dày, thực quản ( 30 gói x 3g)
Thuốc Tormita 50mg Torrent điều trị đơn độc hoặc hỗ trợ cơn động kinh khởi phát cục bộ hoặc có cơn động kinh toàn thể có co cứng, giật rung, phòng ngừa đau nửa đầu (10 vỉ x 10 viên)
Thuốc nhỏ mắt Taptiqom Santen điều trị tăng nhãn áp và Glaucom (3 vỉ x 10 ống x 0.3ml)
Thuốc Miderix 380mg/300mg Meditop điều trị triệu chứng đau do co thắt cơ trong các rối loạn cơ xương cấp tính (4 vỉ x 15 viên)
Thuốc nhỏ mắt Cosopt-S Santen điều trị tăng nhãn áp và Glaucom (3 vỉ x 20 ống x 0.2ml)
