Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g AstraZeneca điều trị tăng Kali máu cho người trưởng thành (Hộp 30 gói)
Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn.
Thành phần Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Sodium zirconium cyclosilicate | 5g |
Công dụng Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
Chỉ định
Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Nhóm điều trị khác; Thuốc điều trị tăng kali và tăng phosphat máu, mã ATC: V03AE10
Cơ chế tác dụng
Natri zirconi cyclosilicat là một loại bột vô cơ không hấp thu, không polymer với cấu trúc vi lỗ đồng nhất ưu tiên bắt giữ kali để trao đổi với cation hydro và natri. Natri zirconi cyclosilicat có tính chọn lọc cao đối với ion kali, ngay cả khi có sự hiện diện của các cation khác, như calci và magnesi, in vitro. Natri zirconi cyclosilicat bắt giữ kali xuyên suốt trong toàn bộ đường tiêu hóa và làm giảm nồng độ kali tự do trong lòng ống tiêu hóa, do đó làm giảm nồng độ kali huyết thanh và tăng bài tiết kali qua phân để giải quyết tình trạng tăng kali máu.
Tác dụng dược lực
Natri zirconi cyclosilicat khởi phát tác dụng làm giảm nồng độ kali huyết thanh ngay 1 giờ sau khi uống và có thể đạt được mức kali máu bình thường trong vòng 24 đến 48 giờ. Natri zirconi cyclosilicat không ảnh hưởng đến nồng độ calci hoặc magnesi huyết thanh, hoặc sự bài tiết natri qua nước tiểu. Có mối tương quan chặt chẽ giữa nồng độ kali huyết thanh ban đầu và mức độ tác dụng; bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh ban đầu càng cao sẽ giảm kali huyết thanh càng nhiều. Sự giảm bài tiết kali qua nước tiểu là kết quả của việc giảm nồng độ kali trong huyết thanh. Trong một nghiên cứu trên các đối tượng khỏe mạnh dùng Lokelma 5 g hoặc 10 g một lần mỗi ngày trong 4 ngày, sự giảm nồng độ kali huyết thanh phụ thuộc vào liều dùng và tổng lượng kali bài tiết qua nước tiểu đi kèm với sự gia tăng trung bình bài tiết kali qua phân. Không quan sát thấy sự thay đổi có ý nghĩa thống kê về việc bài tiết natri qua nước tiểu.
Không có nghiên cứu nào được thực hiện để xác định đặc tính dược lực của natri zirconi cyclosilicat khi dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Dược động học
Hấp thu
Natri zirconi cyclosilicat là một hợp chất vô cơ, không hòa tan, không bị chuyển hóa bởi enzym. Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thuốc không được hấp thu vào tuần hoàn chung. Một nghiên cứu cân bằng khối lượng in vivo trên chuột đã chỉ ra natri zirconi cyclosilicat được tìm thấy trong phân mà không có bằng chứng về sự hấp thu toàn thân. Do những yếu tố này và tính không hòa tan của thuốc, không có nghiên cứu in vivo hay in vitro nào được thực hiện để khảo sát ảnh hưởng của thuốc lên hoạt động của enzyme cytochrom P450 (CYP450) hoặc chất vận chuyển.
Thải trừ
Natri zirconi cyclosilicat được thải trừ qua phân.
Cách dùng Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
Cách dùng
Lokelma dùng đường uống.
Cho toàn bộ lượng thuốc trong gói (hoặc các gói) vào ly chứa khoảng 45 mL nước và khuấy đều. Hỗn dịch không vị này nên được uống ngay sau khi pha. Bột không tan trong nước. Nếu bột lắng xuống, khuấy đều lại rồi uống. Nếu cần, tráng ly với nước và uống để đảm bảo dùng hết toàn bộ lượng thuốc.
Hỗn dịch có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Nói chung, các thuốc dùng đường uống khác nên được dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng Lokelma.
Liều dùng
Giai đoạn điều chỉnh
Liều khởi đầu khuyến cáo của Lokelma là 10 g, dùng ba lần một ngày bằng đường uống dưới dạng hỗn dịch trong nước. Khi đạt được nồng độ kali máu bình thường, nên tuân theo chế độ điều trị duy trì (xem bên dưới).
Thông thường, nồng độ kali máu bình thường sẽ đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Nếu bệnh nhân vẫn tăng kali máu sau 48 giờ điều trị, có thể tiếp tục chế độ điều trị hiện tại trong 24 giờ nữa. Nếu không đạt được nồng độ kali máu bình thường sau 72 giờ điều trị, nên cân nhắc các phương pháp điều trị khác.
Giai đoạn duy trì
Khi đã đạt được nồng độ kali máu bình thường, nên dùng liều Lokelma tối thiểu có hiệu quả để ngăn ngừa tình trạng tăng kali máu tái phát. Nên dùng liều khởi đầu là 5 g một lần mỗi ngày, có thể tăng liều đến 10 g một lần mỗi ngày, hoặc giảm xuống 5 g một lần cách ngày (nếu cần) để duy trì mức kali bình thường. Không nên sử dụng quá 10 g một lần mỗi ngày để điều trị duy trì. Khoảng thời gian điều chỉnh liều là 1 tuần hoặc dài hơn. Nếu xảy ra tình trạng hạ kali máu nghiêm trọng, nên ngừng dùng Lokelma và đánh giá lại bệnh nhân.
Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh thường xuyên trong quá trình điều trị (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận không thẩm phân máu định kỳ.
Đối với bệnh nhân đang thẩm phân máu, chỉ nên dùng Lokelma vào những ngày không thẩm phân máu. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 g, một lần mỗi ngày. Để đạt được nồng độ kali máu bình thường (4,0 - 5,0 mmol/L), liều dùng có thể được điều chỉnh tăng hoặc giảm hằng tuần dựa trên giá trị kali huyết thanh trước khi thẩm phân máu sau khoảng thời gian giữa các lần chạy thận dài (long inter-dialytic interval - LIDI).
Liều dùng có thể được điều chỉnh hằng tuần với mức tăng từ 5 g đến 15 g, một lần mỗi ngày vào những ngày không thẩm phân máu. Nên theo dõi kali huyết thanh hằng tuần khi điều chỉnh liều. Khi đã đạt được nồng độ kali máu bình thường, cần theo dõi nồng độ kali thường xuyên (ví dụ: hằng tháng hoặc thường xuyên hơn dựa trên đánh giá lâm sàng, bao gồm thay đổi lượng kali trong chế độ ăn hoặc sử dụng các thuốc ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh).
Đối với bệnh nhân thẩm phân máu định kỳ, ngừng hoặc giảm liều Lokelma nếu:
Kali huyết thanh giảm xuống dưới phạm vi mục tiêu mong muốn dựa trên giá trị trước khi thẩm phân sau khoảng thời gian dài giữa các lần thẩm phân; hoặc
Bệnh nhân bị hạ kali máu có ý nghĩa lâm sàng.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan.
Người cao tuổi
Không có hướng dẫn đặc biệt nào về liều dùng và cách dùng được khuyến cáo cho nhóm đối tượng này.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của Lokelma ở trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi) chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu.
Xử trí quá liều
Quá liều natri zirconi cyclosilicat có thể dẫn đến hạ kali máu. Nên kiểm tra nồng độ kali huyết thanh và bổ sung kali khi cần.
Quên liều
Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc, nên hướng dẫn bệnh nhân dùng liều tiếp theo theo lịch uống thuốc bình thường.
Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Tác dụng phụ Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Các phản ứng ngoại ý thường gặp nhất được báo cáo là hạ kali máu (4,1%) và các biến cố liên quan đến phù nề (5,7%).
Trong hai thử nghiệm lâm sàng nhãn mở trên 874 đối tượng phơi nhiễm với Lokelma trong thời gian lên đến 1 năm, các biến cố sau đây đã được các nghiên cứu viên báo cáo là có liên quan:
Các biến cố trên đường tiêu hóa: Táo bón (2,9%), buồn nôn (1,6%), tiêu chảy (0,9%), đau/chướng bụng (0,5%) và nôn (0,5%).
Các phản ứng quá mẫn: Phát ban (0,3%) và ngứa (0,1%).
Các biến cố này thường ở mức độ nhẹ đến trung bình, không có trường hợp nào được báo cáo là nghiêm trọng và thường tự hết trong khi bệnh nhân vẫn tiếp tục điều trị. Do thiết kế nghiên cứu nhãn mở, không thể thiết lập được mối quan hệ nhân quả giữa các biến cố này và Lokelma.
Trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện tại các quốc gia có dân số chủ yếu là người châu Á, táo bón với tần suất ước tính là 8,9% xảy ra ở những bệnh nhân không thẩm phân máu dùng Lokelma và được cải thiện bằng cách điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị.
Bảng liệt kê các phản ứng ngoại ý
Tính an toàn của Lokelma đã được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng trên 1.760 bệnh nhân, trong đó có 507 bệnh nhân được dùng thuốc trong thời gian 1 năm.
Các phản ứng ngoại ý được xác định từ các thử nghiệm có đối chứng và các báo cáo sau khi thuốc lưu hành được trình bày trong Bảng 1. Các phản ứng ngoại ý được phân loại theo hệ cơ quan (SOC) và tần suất xuất hiện.
Tần suất các phản ứng ngoại ý được quy ước như sau:
Rất thường gặp: ≥ 1/10.
- Thường gặp: ≥ 1/100 đến < 1/10.
- Ít gặp: ≥ 1/1.000 đến < 1/100.
- Hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000.
- Rất hiếm gặp: < 1/10.000.
- Không rõ: Không thể ước tính từ dữ liệu hiện có.
Hệ cơ quan
Thường gặp
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hạ kali máu
Rối loạn tiêu hóa
Táo bón
Rối loạn chung và các tình trạng tại vị trí dùng thuốc
Các biến cố liên quan đến phù nề
Bảo quản Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.
Lưu ý & Thận trọng Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
Chống chỉ định
Bột pha hỗn dịch uống Lokelma chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với hoạt chất.
Thận trọng khi sử dụng
Các biến cố bất lợi về đường tiêu hóa ở bệnh nhân rối loạn nhu động
Tránh sử dụng Lokelma ở bệnh nhân bị táo bón nặng, tắc ruột hoặc tắc nghẽn ruột, bao gồm cả rối loạn nhu động ruột bất thường sau phẫu thuật, vì Lokelma chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc các tình trạng này và có thể không hiệu quả và có thể làm trầm trọng thêm các tình trạng đường tiêu hóa.
Biến cố phù nề
Mỗi liều Lokelma 5 g chứa khoảng 400 mg natri, nhưng mức độ hấp thu của bệnh nhân vẫn chưa được biết. Trong các thử nghiệm lâm sàng của Lokelma ở những bệnh nhân không thẩm phân máu, phù nề đã được quan sát thấy và thường ở mức độ nhẹ đến trung bình và thường gặp hơn ở những bệnh nhân được điều trị với liều 15 g một lần mỗi ngày. Theo dõi các dấu hiệu phù nề, đặc biệt ở những bệnh nhân nên hạn chế lượng natri nạp vào hoặc dễ bị quá tải dịch (ví dụ: suy tim hoặc bệnh thận). Khuyên bệnh nhân điều chỉnh lượng natri trong chế độ ăn, nếu cần. Tăng liều thuốc lợi tiểu khi cần (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc).
Trong một thử nghiệm lâm sàng của Lokelma ở những bệnh nhân thẩm phân máu định kỳ, trong đó hầu hết bệnh nhân được điều trị với liều từ 5 g đến 10 g một lần mỗi ngày vào những ngày không thẩm phân máu, không có sự khác biệt về thay đổi trung bình so với ban đầu ở mức tăng cân giữa các lần thẩm phân (đo lường sự lưu giữ dịch trong cơ thể) giữa nhóm dùng Lokelma và nhóm dùng giả dược.
Hạ kali máu ở bệnh nhân thẩm phân máu
Bệnh nhân thẩm phân máu có thể dễ mắc bệnh cấp tính mà có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu khi dùng Lokelma (ví dụ: các bệnh liên quan đến việc giảm lượng ăn vào, tiêu chảy). Cân nhắc điều chỉnh liều Lokelma dựa trên nồng độ kali trong những trường hợp này.
Nồng độ kali huyết thanh
Cần theo dõi kali huyết thanh khi có chỉ định lâm sàng, bao gồm cả sau khi thay đổi các thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh (ví dụ thuốc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) hoặc thuốc lợi tiểu) và sau khi điều chỉnh liều Lokelma.
Tần suất theo dõi phụ thuộc vào nhiều yếu tố bao gồm các thuốc khác, diễn tiến của bệnh thận mạn tính và lượng kali trong chế độ ăn.
Hạ kali máu
Có thể quan sát thấy hạ kali máu (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Trong những trường hợp này có thể điều chỉnh liều như mô tả trong liều dùng giai đoạn duy trì để ngăn ngừa tình trạng hạ kali máu từ trung bình đến nặng. Ở những bệnh nhân bị hạ kali máu nặng, nên ngừng sử dụng Lokelma và đánh giá lại bệnh nhân.
Kéo dài khoảng QT
Trong quá trình điều chỉnh tình trạng tăng kali máu, có thể quan sát thấy sự kéo dài khoảng QT vì đó là kết quả sinh lý của việc giảm nồng độ kali huyết thanh.
Nguy cơ tương tác với tia X
Natri zirconi cyclosilicat có thể cản trở tia X. Nếu bệnh nhân cần chụp X-quang bụng, bác sĩ X quang cần lưu ý điều này.
Thủng ruột
Hiện chưa rõ nguy cơ thủng ruột khi sử dụng Lokelma. Vì thủng ruột đã được ghi nhận với các chất gắn kết kali bao gồm Lokelma, cần đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến thủng ruột.
Hàm lượng natri
Thuốc này chứa khoảng 400 mg natri trong mỗi liều 5 g, tương đương với 20% lượng tiêu thụ tối đa hàng ngày theo khuyến cáo của WHO là 2 g natri cho người lớn.
Lokelma được coi là có hàm lượng natri cao. Điều này cần được đặc biệt cân nhắc ở những bệnh nhân có chế độ ăn hạn chế muối.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Lokelma không có ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Không có dữ liệu về việc sử dụng natri zirconi cyclosilicat ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, nên tránh sử dụng Lokelma trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Trong một nghiên cứu sau sinh ở chuột, việc phơi nhiễm với natri zirconi cyclosilicat ở mẹ không ảnh hưởng đến sự phát triển sau sinh. Do đặc tính hóa lý của thuốc, natri zirconi cyclosilicat không được hấp thu vào toàn thân và dự kiến sẽ không tiết vào sữa mẹ. Dự kiến không có ảnh hưởng nào đến trẻ bú mẹ/trẻ sơ sinh vì sự phơi nhiễm toàn thân của phụ nữ cho con bú với natri zirconi cyclosilicat là không đáng kể. Lokelma có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác thuốc
Ảnh hưởng của các thuốc khác với natri zirconi cyclosilicat
Vì natri zirconi cyclosilicat không được cơ thể hấp thu hoặc chuyển hóa, nên dự kiến không có ảnh hưởng nào của các thuốc khác đối với tác dụng dược lý của natri zirconi cyclosilicat.
Ảnh hưởng của natri zirconi cyclosilicat với các thuốc khác
Vì natri zirconi cyclosilicat không được cơ thể hấp thu hoặc chuyển hóa và không gắn kết một cách có ý nghĩa với các thuốc khác, nên sẽ ít ảnh hưởng đối với các thuốc khác. Natri zirconi cyclosilicat có thể làm tăng tạm thời pH dạ dày bằng cách hấp thụ các ion hydro và có thể dẫn đến thay đổi độ hòa tan và động học hấp thu của các thuốc dùng đồng thời có sinh khả dụng phụ thuộc pH. Trong một nghiên cứu lâm sàng về tương tác thuốc-thuốc được tiến hành ở người khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời natri zirconi cyclosilicat với amlodipin, clopidogrel, atorvastatin, furosemid, glipizid, warfarin, losartan hoặc levothyroxin không gây ra tương tác thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng. Cũng giống như việc sử dụng đồng thời dabigatran với các thuốc điều chỉnh acid dạ dày khác, giá trị Cmax và AUC của dabigatran thấp hơn khoảng 40% khi dùng đồng thời với natri zirconi cyclosilicat. Không cần điều chỉnh liều hoặc tách biệt thời gian dùng thuốc đối với các thuốc trên. Tuy nhiên, natri zirconi cyclosilicat nên được dùng ít nhất 2 giờ trước khi hoặc 2 giờ sau khi uống các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc pH dạ dày có ý nghĩa lâm sàng.
Ví dụ về các thuốc nên dùng 2 giờ trước hoặc sau khi dùng natri zirconi cyclosilicat để tránh tương tác thuốc có thể xảy ra liên quan đến pH dạ dày như thuốc chống nấm nhóm azol (ketoconazol, itraconazol và posaconazol), thuốc điều trị HIV (atazanavir, nelfinavir, indinavir, ritonavir, saquinavir, raltegraver, ledipasvir và rilpivirine) và thuốc ức chế tyrosine kinase (erlotinib, dasatinib và nilotinib).
Natri zirconi cyclosilicat có thể được sử dụng đồng thời mà không cần tách biệt thời gian dùng thuốc với các thuốc đường uống không có sinh khả dụng phụ thuộc pH.
Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc khác ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời Lokelma 15 g và tacrolimus 5 mg dẫn đến giảm AUC và Cmax của tacrolimus lần lượt là 37% và 29%. Vì thế, nên dùng tacrolimus ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng Lokelma. Cũng trong nghiên cứu này, sử dụng đồng thời Lokelma và cyclosporin không cho thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng.
Câu hỏi thường gặp Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g
Duy trì kali máu trong giới hạn mục tiêu không chỉ giúp giảm nguy cơ biến chứng do tăng kali máu mà còn hỗ trợ người bệnh tiếp tục các liệu pháp điều trị bảo vệ tim và thận theo chỉ định của bác sĩ, góp phần kiểm soát bệnh lý hiệu quả hơn.
Bột pha hỗn dịch uống Lokelma 5g được chỉ định để điều trị tăng kali máu ở người lớn.
Để pha thuốc, cho toàn bộ lượng bột trong gói Lokelma 5g vào một ly chứa khoảng 45 ml nước và khuấy đều. Hỗn dịch này không có vị và nên được uống ngay lập tức. Nếu bột lắng xuống, cần khuấy đều lại trước khi uống. Có thể tráng ly với một ít nước và uống hết để đảm bảo dùng đủ liều lượng.
Nói chung, các thuốc dùng đường uống khác nên được dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng Lokelma
Người mắc bệnh thận mạn, suy tim hoặc đái tháo đường có nguy cơ tăng kali máu cao. Nếu không được kiểm soát, tăng kali máu có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim, ngừng tim và nhiều biến chứng nguy hiểm khác.
Tốt nghiệp loại giỏi trường Đại học Y Dược Huế. Từng tham gia nghiên cứu khoa học đề tài về Dược liệu. Nhiều năm kinh nghiệm làm việc trong lĩnh vực Dược phẩm. Hiện đang là giảng viên cho Dược sĩ tại Nhà thuốc Long Châu.
Nguồn dữ liệu: nhathuoclongchau
Sản phẩm liên quan
Thuốc Paxlovid Pfizer là thuốc kháng virus dùng đường uống để điều trị COVID-19 (5 vỉ x 6 viên)
Thuốc Piracetam 400mg Sao Kim điều trị triệu chứng chóng mặt, suy giảm trí nhớ (5 vỉ x 10 viên)
Bút tiêm Humalog Mix 25 Kwikpen Lilly điều trị đái tháo đường (5 cây x 3ml)
Thuốc Koselugo 25mg Astrazeneca Điều trị u xơ thần kinh loại 1 dạng búi (Hộp 60 viên)
Thuốc Koselugo 10mg Astrazeneca điều trị bệnh u xơ thần kinh loại 1 (NF1) ở bệnh nhi (Hộp 60 viên)
