Thuốc Olanzap 5mg Savi điều trị bệnh tâm thần phân liệt (3 vỉ x 10 viên)
Thuốc Olanzap 5 là thuốc chống loạn thần, giúp ổn định các rối loạn tâm thần bằng cách tác động lên nhiều hệ receptor. Thuốc được chỉ định trong điều trị tâm thần phân liệt, các giai đoạn hưng cảm và dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực.
Thành phần Thuốc Olanzap 5mg
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Olanzapin | 5mg |
Công dụng Thuốc Olanzap 5mg
Chỉ định
Olanzapin được chỉ định trong điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
Olanzapin có hiệu quả để duy trì cải thiện tình trạng lâm sàng khi tiếp tục điều trị bằng olanzapin ở những người bệnh đã có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên.
Olanzapin được chỉ định trong điều trị giai đoạn hưng cảm mức độ trung bình và nặng.
Ở những bệnh nhân có giai đoạn hưng cảm đáp ứng tốt với điều trị bằng olanzapin thì thuốc còn được chỉ định để dự phòng tái phát trên bệnh nhân có rối loạn lưỡng cực.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống loạn thần
Mã ATC: N05AH03
Olanzapin là thuốc chống loạn thần có tác động lên một số hệ receptor.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng olanzapin có ái lực (Ki; < 100 nM) với các thụ thể của serotonin 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6; dopamin D₁, D₂, D₃, D₄, D₅; muscarin M₁-M₅; adrenergic α₁ và histamin H₁. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapin có tác dụng đối kháng với 5HT, với dopamin và kháng cholinergic phù hợp với khả năng gắn kết vào các thụ thể. Olanzapin có ái lực mạnh hơn với thụ thể 5HT₂ của serotonin in vitro so với D₂ và hoạt tính 5HT₂ in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D₂. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapin gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A₁₀) và ít có tác dụng đến thể vân (A₉) trong chức năng vận động. Olanzapin làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế, là một tác dụng phụ trên chức năng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapin gây tăng đáp ứng trong thử nghiệm “làm giảm lo âu”.
Dược động học
Hấp thu
Olanzapin hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 - 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapin trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 mg đến 20 mg.
Phân bố
Olanzapin phân bố nhanh và nhiều vào các mô, trong đó có thần kinh trung ương. Thể tích phân bố khoảng 1000 lít. Khoảng 93% olanzapin gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000 ng/ml. Olanzapin gắn kết chủ yếu với albumin và acid α₁-glycoprotein.
Chuyển hóa
Olanzapin được chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua CYP1A2, một phần nhỏ thông qua CYP2D6 sau đó được liên hợp với acid glucuronic. Hai chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronid và 4'-N-demethyl olanzapin. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapin trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapin.
Thải trừ
Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khoẻ mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính.
Ở người khoẻ mạnh, khidùng đường uống, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ và độ thanh thải trung bình của olanzapin là 26 lít/giờ. Khoảng 57% và 30% lượng thuốc đào thải tương ứng vào nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa, một phần nhỏ (7%) dưới dạng nguyên vẹn.
Ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên), thời gian bán thải trung bình kéo dài hơn (51,8 giờ so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 lít/giờ so với 18,2 lít/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 bệnh nhân tâm thần phân liệt trên 65 tuổi, liều dùng từ 5 - 20 mg/ngày không có sự khác biệt nào về tác dụng không mong muốn.
Ở nữ giới, thời gian bán thải trung bình kéo dài hơn (36,7 giờ so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 lít/giờ so với 27,3 lít/giờ). Tuy nhiên độ an toàn của olanzapin (5-20 mg) tương đương nhau ở bệnh nhân nữ (n = 467) và nam (n = 869).
Ở người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút), không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 giờ so với 32,4 giờ) và độ thanh thải (21,2 lít/giờ so với 25,0 lít/giờ). Khoảng 57% olanzapin được đánh dấu bằng chất phóng xạ được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.
Ở người hút thuốc lá có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) kéo dài hơn và độ thanh thải (18,0 lít/giờ) giảm tương tự như đối với người khoẻ mạnh không hút thuốc lá (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1 lít/giờ).
Cách dùng Thuốc Olanzap 5mg
Cách dùng
Thuốc Olanzap 5 dùng đường uống.
Sử dụng trong hoặc cách xa bữa ăn.
Đặt thuốc trên lưỡi cho đến khi thuốc rã hết trước khi nuốt, có thể dùng thêm nước hoặc không.
Nên sử dụng thuốc ngay sau khi lấy ra khỏi vỉ.
Liều dùng
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ
Người lớn
Tâm thần phân liệt:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày.
Giai đoạn hưng cảm:
Liều khởi đầu là 15 mg/ngày trong đơn trị liệu hoặc 10 mg/ngày trong điều trị phối hợp.
Dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày. Ở những bệnh nhân đã từng dùng olanzapin để điều trị giai đoạn hưng cảm thì tiếp tục giữ nguyên liều cũ khi dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực. Nếu xuất hiện cơn hưng cảm, trầm cảm hay hỗn hợp, nên tiếp tục điều trị với olanzapin (điều chỉnh liều nếu cần thiết) kèm theo các liệu pháp hỗ trợ khác để cải thiện tình trạng bệnh nhân.
Trong điều trị rối loạn lưỡng cực, giai đoạn hưng cảm hay dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực, dựa vào tình trạng lâm sàng, có thể thay đổi liều dùng từ 5-20 mg/ngày. Việc tăng liều cao hơn liều khởi đầu khuyến cáo chỉ nên được thực hiện sau khi đã đánh giá lâm sàng phù hợp và được tiến hành không ít hơn 24 giờ.
Khi quyết định ngừng sử dụng olanzapin nên xem xét giảm liều từ từ.
Trẻ em
Không khuyến cáo dùng olanzapin ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Một số nghiên cứu ngắn hạn cho thấy, tăng cân, tăng lipid và thay đổi prolactin đã được báo cáo ở bệnh nhân vị thành niên với tỷ lệ lớn hơn so với người lớn.
Người cao tuổi
Không cần giảm liều đối với người cao tuổi, nhưng cần cân nhắc dùng liều thấp hơn (5 mg/ngày) đối với người bệnh hơn 65 tuổi hoặc khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
Bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan
Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan, suy thận. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, Child-Pugh loại A hoặc B), nên dùng liều khởi đầu là 5 mg và thận trọng khi tăng liều.
Người bệnh không hút thuốc so với người có hút thuốc
Không khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều điều trị thông thường. Hút thuốc có thể làm giảm chuyển hóa olanzapin, có thể xem xét tăng liều trong trường hợp này và cần theo dõi trên lâm sàng.
Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapin (giới tính, tuổi, không hút thuốc,...) nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp hơn. Nên thận trọng khi tăng liều ở những bệnh nhân này.
Xử trí quá liều
Triệu chứng
Kinh nghiệm quá liều olanzapin còn hạn chế. Ở bệnh nhân dùng liều cao nhất được phát hiện là 300 mg có triệu chứng chóng mặt và nói lịu. Với số lượng bệnh nhân hạn chế được đánh giá tại bệnh viện, kể cả bệnh nhân dùng 300 mg, không thấy có các dấu hiệu có hại ở các xét nghiệm và điện tâm đồ. Các dấu hiệu sinh tồn vẫn trong mức giới hạn bình thường ở những bệnh nhân dùng quá liều.
Dựa vào các dữ liệu trên động vật, các triệu chứng quá liều là các triệu chứng của sự tăng quá mức những tác dụng dược lý đã biết của thuốc; bao gồm: buồn ngủ, giãn đồng tử, mắt mờ, ức chế hô hấp, hạ huyết áp và có thể có các rối loạn ngoại tháp.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho olanzapin. Vì vậy cần bắt đầu với các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp. Cần xem xét khả năng quá liều của nhiều loại thuốc khác nhau.
Trong trường hợp ngộ độc cấp tính, cần thiết lập và giữ thông đường hô hấp, đảm bảo quá trình oxy hóa và thông khí đầy đủ. Nên xem xét dùng than hoạt, vì chúng làm giảm sinh khả dụng của olanzapin dùng đường uống từ 50% - 60%. Nếu cần, nên rửa dạ dày (sau khi đặt ống thông vào khí quản, nếu bệnh nhân hôn mê).
Thẩm phân lọc máu không tách bỏ được nhiều olanzapin.
Hạ huyếp áp và trụy mạch nên điều trị bằng các biện pháp thích hợp như truyền dịch và/hoặc thuốc kích thích giao cảm như norepinephrin (không dùng epinephrin, dopamin hoặc các chất kích thích giao cảm khác có hoạt tính chủ vận beta, vì kích thích beta có thể làm nặng thêm tình trạng hạ huyết áp trong trường hợp thụ thể alpha bị phong bế do olanzapin). Cần theo dõi tim mạch để phát hiện những chứng loạn nhịp tim. Tiếp tục theo dõi kỹ cho đến khi người bệnh hồi phục.
Quên liều
Không dùng gấp đôi liều bỏ lỡ.
Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.
Tác dụng phụ Thuốc Olanzap 5mg
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân.
- TKTW: Lơ mơ.
- Mạch máu: Hạ huyết áp tư thế.
- Xét nghiệm: Tăng prolactin huyết tương.
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10
- Hệ sinh sản: Cương dương vật.
Chưa rõ tần suất
- Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh, hội chứng quá mẫn do thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngưng dùng thuốc và tham vấn ngay với bác sĩ điều trị khi xảy ra các ADR nặng.
Bảo quản Thuốc Olanzap 5mg
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.
Lưu ý & Thận trọng Thuốc Olanzap 5mg
Chống chỉ định
Thuốc Olanzap 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Người có nguy cơ bệnh glôcôm góc đóng.
Thận trọng khi sử dụng
Rối loạn tâm thần/rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ
Thận trọng với các bệnh nhân cao tuổi có rối loạn tâm thần/rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ do nguy cơ làm tăng tỷ lệ tử vong, chủ yếu do nguyên nhân tim mạch hoặc nhiễm khuẩn.
Parkinson
Sử dụng olanzapin trong điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson không được khuyến cáo. Trong các thử nghiệm lâm sàng, triệu chứng xấu đi của Parkinson và ảo giác đã được báo cáo thường xuyên hơn so với giả dược và olanzapin không có hiệu quả hơn giả dược trong điều trị các triệu chứng loạn thần.
Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS: Neuroleptic Malignant Syndrome): Là tình trạng liên quan đến điều trị bằng thuốc chống loạn thần, có khả năng đe dọa tính mạng người bệnh. Hiếm có báo cáo về NMS liên quan đến olanzapin. Những biểu hiện lâm sàng của NMS là sốt cao, cứng cơ, trạng thái tâm thần thay đổi và có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi, loạn nhịp tim). Những dấu hiệu khác gồm tăng creatin phosphokinase, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. Cần ngừng ngay tất cả các loại thuốc chống loạn thần, kể cả olanzapin khi bệnh nhân có các biểu hiện và triệu chứng của NMS hoặc khi có sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sàng của NMS.
Tăng đường huyết và đái tháo đường
Thận trọng khi sử dụng olanzapin cho bệnh nhân đái tháo đường. Cần theo dõi đường huyết trong quá trình điều trị.
Tăng đường huyết hoặc đợt cấp của đái tháo đường, đôi khi kết hợp với nhiễm ceton acid hoặc hôn mê đã được báo cáo, một số trường hợp tử vong. Tăng cân trước đó cũng đã được báo cáo. Cần theo dõi lâm sàng phù hợp cũng như kiểm tra đường huyết trước khi dùng thuốc, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị và mỗi năm sau đó. Bệnh nhân điều trị với thuốc loạn thần nên theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (uống nhiều, tiểu nhiều, ăn nhiều, yếu). Bệnh nhân đái tháo đường hoặc có nguy cơ bị đái tháo đường nên được theo dõi đường huyết thường xuyên (trước khi dùng thuốc, 4 tuần, 8 tuần, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị và mỗi 3 tháng một lần).
Rối loạn lipid
Rối loạn lipid xuất hiện ở những bệnh nhân điều trị olanzapin trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược. Thay đổi lipid nên được quản lý một cách thích hợp về mặt lâm sàng, đặc biệt ở những bệnh nhân rối loạn lipid máu và ở những bệnh nhân có nguy cơ rối loạn lipid.
Bệnh nhân dùng các thuốc chống loạn thần như Olanzap 5 nên được kiểm tra lipid máu trước khi dùng thuốc, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị và mỗi 5 năm sau đó.
Hoạt tính kháng cholinergic
Olanzapin có hoạt tính kháng cholinergic in vitro, nhưng trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Do kinh nghiệm lâm sàng dùng olanzapin ở những người bệnh có các bệnh kèm theo còn ít, nên cẩn thận khi kê toa olanzapin cho các bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, tắc liệt ruột hoặc glôcôm góc đóng do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Chức năng gan
Các enzym gan: ALT (alanine amino transferase), AST (aspartate amino transferase) đôi khi tăng thoáng qua, không có biểu hiện triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu của đợt điều trị. Cần theo dõi cẩn thận các bệnh nhân có tăng ALT và/hoặc AST, bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng suy gan, bệnh nhân đã có sẵn các tình trạng suy giảm chức năng gan và các bệnh nhân đang dùng các thuốc có độc tính trên gan. Trong trường hợp được chẩn đoán viêm gan, nên ngừng điều trị với olanzapin.
Giảm bạch cầu
Tương tự như với các thuốc chống loạn thần khác, cần thận trọng khi dùng olanzapin ở người bệnh có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất cứ nguyên nhân nào, người bệnh dùng thuốc gây giảm bạch cầu, người bệnh có tiền sử ức chế/ngộ độc tủy xương do thuốc, người bệnh có ức chế tủy xương do bệnh kèm theo, xạ trị liệu hoặc hóa trị liệu và người bệnh có tình trạng tăng bạch cầu ưa eosin hoặc bệnh tăng sinh tủy xương. Giảm bạch cầu thường xảy ra khi dùng đồng thời olanzapin và valproat.
Ngừng điều trị
Các triệu chứng cấp tính như toát mồ hôi, mất ngủ, run, lo lắng, buồn nôn hoặc nôn đã được báo cáo (hiếm gặp) khi ngừng olanzapin đột ngột.
Khoảng QT
Trong những thử nghiệm lâm sàng, đã quan sát thấy kéo dài khoảng QT có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân dùng olanzapin (ít gặp), không có sự khác biệt đáng kể về biến cố tim mạch so với giả dược. Tuy nhiên, cũng như đối với những thuốc chống loạn thần khác, nên cẩn thận khi kê đơn olanzapin cùng với thuốc đã biết là làm tăng khoảng QT, đặc biệt ở người lớn tuổi, người có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, tim phì đại, hạ kali máu hoặc hạ magnesi máu.
Hệ thần kinh trung ương
Olanzapin có tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương (TKTW), nên phải cẩn thận khi dùng kết hợp với các thuốc khác cũng có tác dụng lên hệ TKTW hoặc uống rượu.
Động kinh
Cần thận trọng khi dùng olanzapin ở người bệnh có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố làm giảm ngưỡng động kinh. Động kinh hiếm khi xảy ra ở người bệnh khi điều trị bằng olanzapin. Phần lớn những người bệnh này có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố nguy cơ của bệnh động kinh.
Rối loạn vận động muộn
Trong các nghiên cứu so sánh trong thời gian 1 năm hoặc ít hơn, tỷ lệ tai biến của chứng loạn vận động ở bệnh nhân khi điều trị olanzapin thấp hơn có ý nghĩa thống kê. Tuy nhiên, nguy cơ loạn vận động muộn tăng lên khi dùng thuốc chống loạn thần trong thời gian dài, nên cần giảm liều hay ngưng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc các triệu chứng này. Những triệu chứng loạn vận động muộn có thể nặng lên theo thời gian hoặc thậm chí xuất hiện sau khi ngừng điều trị.
Hạ huyết áp tư thế
Hạ huyết áp tư thế ít khi xảy ra ở người lớn tuổi trong những thử nghiệm lâm sàng của olanzapin. Nên đo huyết áp định kỳ ở người bệnh trên 65 tuổi.
Đột tử do tim
Đột tử do tim đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng olanzapin. Trong một nghiên cứu hồi cứu, nguy cơ đột tử do tim ở những bệnh nhân được điều trị bằng olanzapin gấp đôi nguy cơ ở bệnh nhân không sử dụng thuốc chống loạn thần.
Trẻ em
Không khuyến cáo dùng olanzapin ở trẻ em dưới 18 tuổi. Các nghiên cứu ở bệnh nhân từ 13-17 tuổi cho thấy xuất hiện các phản ứng phụ khác như tăng cân, thay đổi thông số trao đổi chất và tăng nồng độ prolactin ở các đối tượng này.
Tá dược
Thận trọng khi dùng cho người bị phenylketon niệu vì chế phẩm có chứa aspartam - là một nguồn cung cấp phenylalanin.
Thành phần thuốc có Sunset yellow dye có thể gây phản ứng dị ứng.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc có thể gây ngủ nên phải cẩn thận dùng thuốc này khi lái xe, vận hành máy móc
Thời kỳ mang thai
Chưa có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở người mang thai. Người bệnh nên báo cho bác sĩ nếu có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng olanzapin. Do kinh nghiệm còn hạn chế ở người, chỉ nên dùng thuốc này ở người mang thai khi lợi ích đem lại hơn hẳn mối nguy hại cho bào thai.
Trẻ sơ sinh có tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm olanzapin) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn bao gồm hội chứng ngoại tháp và triệu chứng cai thuốc với thời gian và mức độ nghiêm trọng khác nhau sau khi sinh. Đã có báo cáo về lo lắng, kích động, tăng hay giảm trương lực cơ, mơ màng, suy hô hấp, rối loạn ăn uống.
Thời kỳ cho con bú
Nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú cho thấy olanzapin có tiết vào sữa mẹ. Nồng độ olanzapin trong sữa mẹ khoảng 1,8% so với liều dùng. Không khuyến cáo dùng olanzapin ở phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Khả năng các thuốc khác ảnh hưởng đến olanzapin
Thuốc kháng acid (magnesi, nhôm) hoặc cimetidin: Liều duy nhất không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olanzapin dùng đường uống. Tuy nhiên dùng đồng thời than hoạt tính sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapin đường uống xuống từ 50% đến 60%.
Chuyển hóa của olanzapin có thể bị cảm ứng do hút thuốc lá (độ thanh thải của olanzapin thấp hơn 33% ở người không hút thuốc lá và thời gian bán thải dài hơn 21% ở người không hút thuốc lá so với người hút thuốc lá) hoặc điều trị bằng carbamazepin (độ thanh thải tăng 44% và thời gian bán thải giảm 20% khi điều trị bằng carbamazepin). Hút thuốc và điều trị bằng carbamazepin gây cảm ứng hoạt tính P450-1A2. Chưa có nghiên cứu về tác dụng của những chất ức chế mạnh hoạt tính P450-1A2 trên dược động học của olanzapin.
Khả năng olanzapin ảnh hưởng đến các thuốc khác
Trong các thử nghiệm lâm sàng dùng liều duy nhất olanzapin, không có sự ức chế chuyển hóa imipramid/desipramid (P450-2D6 hoặc P450-P3A/1A2), warfarin (P450-2C9), theophyllin (P450-1A2) hoặc diazepam (P450-3A4 và P450-2C19). Olanzapin cũng không có tương tác khi dùng chung với lithi hoặc biperiden. Đã nghiên cứu khả năng của olanzapin làm ức chế chuyển hóa in vitro chủ yếu thông qua 5 cytochrom. Những nghiên cứu này cho thấy hằng số ức chế đối với 3A4 (491 micromol), 2C9 (751 micromol), 1A2 (36 micromol), 2C19 (920 micromol) và 2D6 (89 micromol) mà khi so sánh với nồng độ huyết tương olanzapin là 0,2 micromol, có nghĩa là sự ức chế tối đa của những hệ thống P450 do olanzapin gây ra thấp hơn 0,7%. Chưa rõ sự liên quan đến lâm sàng của những kết quả này.
Dược động học của theophyllin, một thuốc chuyển hóa nhờ P450-1A2 không thay đổi khi dùng olanzapin.
Nồng độ olanzapin lúc ổn định không có ảnh hưởng đến dược động học của ethanol. Tuy nhiên, tác dụng hiệp đồng về dược lý học như gây tăng an thần có thể xảy ra khi dùng ethanol cùng với olanzapin.
Olanzapin thể hiện tính đối kháng với dopamin in vitro, nên olanzapin có thể đối kháng với tác dụng của các chất chủ vận dopamin gián tiếp hoặc trực tiếp.
Câu hỏi thường gặp Thuốc Olanzap 5mg
Thận trọng khi dùng cho người bị phenylketon niệu vì chế phẩm có chứa aspartam - là một nguồn cung cấp phenylalanin.Thành phần thuốc có Sunset yellow dye có thể gây phản ứng dị ứng.
Không dùng thuốc Olanzap 5 ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả. Các nghiên cứu ngắn hạn đã chỉ ra nguy cơ về tăng cân, thay đổi lipid và prolactin cao hơn ở đối tượng vị thành niên so với người lớn.
Tăng cân là một tác dụng phụ rất thường gặp khi sử dụng Olanzap 5. Bệnh nhân nên được theo dõi cân nặng và các chỉ số lipid, đường huyết định kỳ. Việc quản lý cân nặng thông qua chế độ ăn uống và tập thể dục hợp lý là rất quan trọng trong quá trình điều trị.
Có, việc hút thuốc lá có thể làm tăng chuyển hóa của olanzapin, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong máu. Do đó, có thể cần xem xét tăng liều điều trị. Việc điều chỉnh liều cần được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ dựa trên đáp ứng lâm sàng.
Đối với người bệnh trên 65 tuổi, cần cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ 5 mg/ngày), đặc biệt khi có các yếu tố lâm sàng không thuận lợi. Ngoài ra, do nguy cơ hạ huyết áp tư thế, nên đo huyết áp định kỳ cho nhóm bệnh nhân này.
Tốt nghiệp loại giỏi trường Đại học Y Dược Huế. Từng tham gia nghiên cứu khoa học đề tài về Dược liệu. Nhiều năm kinh nghiệm làm việc trong lĩnh vực Dược phẩm. Hiện đang là giảng viên cho Dược sĩ tại Nhà thuốc Long Châu.
Nguồn dữ liệu: nhathuoclongchau
Sản phẩm liên quan
Thuốc Kalira CPC1 điều trị tăng kali trong máu do suy thận (20 gói x 5g)
Thuốc Lucitromyl 4mg Khapharco điều trị đau do co cứng cơ (10 vỉ x 15 viên)
Thuốc Pravastatin Dwp 30mg Wealphar hỗ trợ điều trị tăng cholesterol máu tiên phát (6 vỉ x 10 viên)
Thuốc Oratane 5mg Douglas hỗ trợ điều trị mụn trứng cá nặng, đặc biệt là mụn trứng cá dạng bọc (6 vỉ x 10 viên)
Thuốc Atipiracetam Plus An Thiên hỗ trợ cải thiện trí nhớ và các tổn thương trên não (10 vỉ x 10 viên)
