Trimalact 50/153

Chỉ định điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng Plasmodium falciparum đa kháng.

Dược lực

Cơ chế tác dụng:

- Amodiaquin là dẫn chất của 4-aminoquinolin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong hồng cầu của cả 4 chủng Plasmodium falciparum. Amodiaquin có tác dụng chống lại các chủng Plasmodium falciparum nhạy cảm với chloroquin và một số chủng khác kháng chloroquin.

Cơ chế tác dụng chống sốt rét của amodiaquin còn chưa rõ nhưng có thể do amodiaquine tập trung trong lysosom của ký sinh trùng sốt rét và làm mất chức năng của lysosom. Thuốc tác động đến quá trình tiêu hoá haemoglobin và làm giảm năng lượng cung cấp cho ký sinh trùng. Ngoài ra, các dẫn chất 4-aminoquinolin còn gắn vào nucleoprotein và ức chế DNA, RNA polymerase. Nồng độ thuốc tập trung nhiều trong không bào tiêu hoá của ký sinh trùng sốt rét.

- Artesunat, chất chính, có tác dụng diệt thể phân liệt của P. falciparum trong máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid trong công thức cấu tạo. Artesunat gắn chặt vào màng hồng cầu chứa ký sinh trùng sốt rét và phản ứng với hemin (homezoin) trong ký sinh trùng. Trên nghiên cứu in vitro, phản ứng này hình như giải phóng ra oxy hoạt động từ cầu nối endoperoxid tiêu diệt ký sinh trùng.

Artesunat cũng ức chế quá trình sản xuất các enzym oxy hoá trong hồng cầu hoặc ức chế hoạt tính của các enzym này, làm phân giải màng hồng cầu do các gốc oxy hoá có hoạt tính cao. Thuốc cũng làm giảm tỷ lệ truyền giao tử.

Dược động học

Amodiaquin hydrochlorid hấp thu nhanh ở đường tiêu hoá. Amodiaquin được chuyển hoá ở gan thành chất có hoạt tính là desethylamodiaquin, chỉ một lượng nhỏ amodiaquin được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của desethylamodiaquin từ 1-10 ngày. Khoảng 5% lượng thuốc xuất hiện trong nước tiểu, phần còn lại được chuyển hoá trong cơ thể. Amodiaquin và desethylamodiaquin vẫn được phát hiện trong nước tiểu sau nhiều tháng dùng thuốc.

Artesunat sau khi hấp thu vào hệ thống tuần hoàn, bị chuyển hoá nhanh và gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là dihydroartemisinin. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 giờ và có thể duy trì trong 4 giờ. Thờ

TuổiLiều dùng (Viên nén 153mg);

Ngày 1Ngày 2Ngày 3

05 tháng- 111/2 viên1/2 viên1/2 viên

tháng tuổi(76 mg)(76 mg)(76 mg)

≥ 1-6 tuổi1 viên1 viên1 viên

(50 mg)(153 mg)(153 mg)

≥ 7-132 viên2 viên2 viên

tuổi(306 mg)(306 mg)(306 mg)

> 13 tuổi4 viên4 viên4 viên

(200 mg)(612 mg)(612 mg)

Tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu bạn quan sát thấy những tác dụng phụ sau, đặc biệt là nếu chúng không biến mất. Sự bất tỉnh Liệt cứng Co giật