Sunitinib
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Cơ chế tác động:
Sunitinib ức chế đồng thời nhiều thụ thể quan trọng, bao gồm:
VEGFR-1, -2, -3: Các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (ngăn chặn hình thành mạch máu mới).
PDGFR-$\alpha$, -$\beta$: Các thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu.
RET và c-KIT: Các thụ thể liên quan đến sự phát triển và biệt hóa tế bào.
fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3).
Thụ thể yếu tố kích thích dòng đại thực bào (CSF-1R).
Hiệu quả lâm sàng:
Việc ức chế các mục tiêu này dẫn đến:
Giảm tưới máu khối u: Làm cho khối u bị "đói" oxy và dưỡng chất.
Gây chết tế bào (Apoptosis): Tác động trực tiếp lên các tế bào ung thư có biểu hiện đột biến các thụ thể trên (đặc biệt là c-KIT trong GIST).
Dược động học
Hấp thu (Absorption)
Đường dùng: Đường uống.
Sinh khả dụng: Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
Nồng độ đỉnh ($C_{max}$): Thường đạt được sau khoảng 6 - 12 giờ sau khi uống.
Phân bố (Distribution)
Liên kết protein huyết tương: Rất cao, khoảng 95% đối với Sunitinib và 90% đối với chất chuyển hóa chính.
Thể tích phân bố: Rất lớn (khoảng 2230 L), cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào các mô.
Chuyển hóa (Metabolism)
Sunitinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan bởi enzyme CYP3A4.
Chất chuyển hóa chính: Tạo ra SU12662 (desethyl sunitinib). Đây là một chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học tương đương với Sunitinib.
SU12662 sau đó tiếp tục được chuyển hóa bởi CYP3A4.
Thải trừ (Elimination)
Con đường thải trừ: Chủ yếu qua phân (khoảng 61%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (16%).
Thời gian bán thải ($t_{1/2}$):
Sunitinib (chất mẹ): Khoảng 40 - 60 giờ.
SU12662 (chất chuyển hóa): Khoảng 80 - 110 giờ.
Do thời gian bán thải dài, nồng độ ổn định trong máu thường đạt được sau 10 - 14 ngày dùng thuốc liên tục.a
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil - Acetylleucine 500mg Pierre Fabre
SĐK: 300100036825
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Gọi Zalo Facebook
