Areola-5

• Aripiprazol thể hiện hiệu quả rõ rệt trong điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I nhờ cơ chế tác động đa chiều lên các hệ dẫn truyền thần kinh. Thuốc đóng vai trò là chất chủ vận từng phần tại thụ thể dopamin D2 và serotonin 5-HT1A, đồng thời đối kháng tại thụ thể 5-HT2A. Cơ chế điều hòa “hai chiều” này cho phép thuốc tự thích nghi theo trạng thái dopamin: khi nồng độ dopamin tăng cao, thuốc thiên về ức chế để làm giảm hoạt tính quá mức; ngược lại, khi dopamin giảm, thuốc lại kích hoạt vai trò chủ vận để hỗ trợ cân bằng dẫn truyền thần kinh.
• Về đặc tính gắn kết in vitro, aripiprazol có ái lực rất mạnh với các thụ thể dopamin D2, D3 và serotonin 5-HT1A, 5-HT2A; ái lực trung bình với D4, 5-HT2C, 5-HT7, thụ thể alpha-1 adrenergic, H1 histamin và vị trí tái hấp thu serotonin; trong khi gần như không tương tác đáng kể với hệ muscarinic. Chính phổ gắn kết rộng này góp phần lý giải hiệu quả lâm sàng đa dạng cũng như một số tác dụng không mong muốn của thuốc.
• Ngoài ra, các nghiên cứu chụp ảnh phóng xạ trên người khỏe mạnh dùng aripiprazol liều 0,5–30 mg/ngày trong 2 tuần cho thấy thuốc làm giảm mức gắn kết của 11C-raclopride (chất đánh dấu D2/D3) tại vùng nhân đuôi và hạch nền, với mức độ ức chế tỷ lệ thuận theo liều sử dụng.

Thông tin chi tiết về Areola-5 - Thuốc chỉ định điều trị một số bệnh tâm thần

• Cách dùng:
  • Sử dụng theo đường uống.
  • Trường hợp người bệnh gặp trở ngại khi nuốt (khó nuốt viên nén), có thể tham khảo ý kiến bác sĩ để chuyển sang các dạng bào chế lỏng hoặc viên rã tương đương trên thị trường.
• Liều dùng: 
  • Người lớn
    • Dùng đường uống 1 lần/ngày, không phụ thuộc bữa ăn.
    • Tâm thần phân liệt
      • Liều khởi đầu: 10 – 15 mg/ngày
      • Liều duy trì: khoảng 15 mg/ngày
      • Liều hiệu quả: 10 – 30 mg/ngày
      • Lưu ý: liều >15 mg/ngày không chứng minh rõ tăng thêm hiệu quả
      • Liều tối đa: 30 mg/ngày
    • Cơn hưng cảm (Rối loạn lưỡng cực I)
      • Liều khuyến cáo: 15 mg/ngày (đơn trị hoặc phối hợp)
      • Liều tối đa: 30 mg/ngày
    • Dự phòng tái phát hưng cảm (Rối loạn lưỡng cực I)
      • Duy trì liều đang kiểm soát tốt triệu chứng
      • Điều chỉnh tăng/giảm tùy đáp ứng lâm sàng
  • Trẻ em và thanh thiếu niên
    • Uống 1 lần/ngày
    • Tăng liều từ từ theo phác đồ:
    • Ngày 1–2: 2 mg/ngày
    • Ngày 3–4: 5 mg/ngày
    • Từ ngày 5: 10 mg/ngày
    • Sau đó tăng thêm mỗi 5 mg nếu cần
    • Tâm thần phân liệt (≥ 15 tuổi)
      • Liều khuyến cáo: 10 mg/ngày
      • Liều tối đa: 30 mg/ngày
      • Lưu ý: liều >10 mg ít khi tăng thêm hiệu quả
      • Không dùng cho trẻ <15 tuổi
    • Cơn hưng cảm (13–17 tuổi)
      • Liều khuyến cáo: 10 mg/ngày
      • Liều tối đa: 30 mg/ngày
      • Thời gian điều trị tối đa: 12 tuần
      • Liều cao dễ tăng tác dụng phụ (ngủ gà, tăng cân, ngoại tháp)
      • Không dùng cho trẻ <13 tuổi
    • Tic / kích động liên quan tự kỷ
      • Chưa có khuyến cáo liều chuẩn
      • Không xác định độ an toàn cho <18 tuổi
  • Nhóm bệnh nhân đặc biệt
    • Suy thận: Không cần chỉnh liều
    • Suy gan nhẹ – trung bình: Không cần chỉnh liều
    • Suy gan nặng: Thận trọng, đặc biệt khi dùng liều cao
    • Người ≥65 tuổi: Nên khởi đầu liều thấp do nhạy cảm hơn
    • Giới tính & hút thuốc: Không cần điều chỉnh liều
  • Điều chỉnh liều khi phối hợp thuốc
    • Ức chế mạnh CYP3A4 hoặc CYP2D6: Giảm liều aripiprazol; tăng lại khi ngừng thuốc phối hợp
    • Cảm ứng mạnh CYP3A4: Tăng liều aripiprazol; giảm về liều cũ khi ngừng thuốc cảm ứng

Thường gặp (1/100 ≤ADR} < 1/10)

• Chuyển hóa: Bệnh đái tháo đường.
• Tâm thần: Lo âu, khó ngủ, bồn chồn.
• Thần kinh: Chứng ngồi không yên, rối loạn ngoại tháp, chóng mặt, nhức đầu, run rẩy, ngủ gà, an thần.
• Thị giác: Nhìn mờ.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu, tăng tiết nước bọt.
• Toàn thân: Cơ thể mệt mỏi.

Ít gặp (1/1.000 ≤ADR} < 1/100)

• Nội tiết: Tăng nồng độ prolactin máu.
• Chuyển hóa: Tăng đường huyết.
• Tâm thần: Suy nhược tâm trạng (trầm cảm), cuồng dâm.
• Thần kinh: Loạn vận động muộn, rối loạn trương lực cơ, hội chứng chân không nghỉ.
• Thị giác: Song ảnh (nhìn đôi), sợ ánh sáng.
• Tim mạch: Mạch nhanh, hạ huyết áp tư thế đứng.
• Hô hấp: Nấc cụt.

Tần suất chưa xác định (Báo cáo sau khi lưu hành)

• Máu: Giảm các dòng tế bào máu (bạch cầu, bạch cầu trung tính, tiểu cầu).
• Miễn dịch: Dị ứng cấp tính (phản vệ, phù mạch, sưng phù mặt/lưỡi, ngứa, mày đay).
• Nội tiết/Chuyển hóa: Hôn mê do tăng áp lực thẩm thấu hoặc nhiễm toan ceton vì đái tháo đường; hạ natri máu, chán ăn.
• Tâm thần: Xuất hiện ý định/hành vi tự sát; bộc phát các rối loạn kiểm soát xung động (cuồng cờ bạc, nghiện mua sắm, ăn vô độ); kích động, hung hăng.
• Thần kinh: Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS), co giật toàn thể, hội chứng serotonin, rối loạn phát âm.
• Mắt: Cơn xoay mắt.
• Tim mạch: Đột tử, xoắn đỉnh, loạn nhịp thất, ngừng tim, chậm nhịp tim, kéo dài khoảng QT.
• Mạch máu: Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi), ngất, tăng huyết áp.
• Hô hấp: Viêm phổi do hít sặc, co thắt thanh quản/hầu họng.
• Tiêu hóa/Gan mật: Viêm tụy, khó nuốt, tiêu chảy, đau bụng, suy gan, viêm gan, vàng da.
• Da: Phát ban, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, hội chứng dress.
• Cơ xương & Thận: Tiêu cơ vân, đau cứng cơ, tiểu tiện không tự chủ hoặc bí tiểu.
• Sản khoa: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
• Khác: Cương dương; rối loạn điều hòa thân nhiệt (sốt, hạ thân nhiệt), đau ngực, phù ngoại biên.
• Cận lâm sàng: Biến động cân nặng (tăng/giảm); tăng men gan (ALT, AST, GGT, ALP); tăng đường huyết và chỉ số HbA1c; tăng nồng độ Creatine Phosphokinase (CPK).

Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°С.