Huntelaar

Lacidipin là thuốc chẹn kênh calci được chỉ định điều trị tăng huyết áp đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, bao gồm các thuốc chẹn beta giao cảm, thuốc lợi tiểu và chất ức chế ACE.

Đặc tính dược lực học:

Lacidipin là một chất chẹn kênh calci mạnh thuộc nhóm dihydropyridin và chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.

Đặc tính dược động học:

Lacidipin rất thân dầu, nó được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng trung bình khoảng 10% do bị chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 30 đến 150 phút. 

Có 4 chất chuyển hóa chính nhưng các chất chuyển hóa này có thể có ít tác dụng dược lực. Thuốc được thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan (liên quan đến cytochrom P450 CYP3A4);. Không có bằng chứng về sự cảm ứng hoặc ức chế các enzym gan của lacidipin.

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua phân và phần còn lại là chất chuyển hóa qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của lacidipin trung bình khoảng 13 và 19 giờ ở trạng thái ổn định.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 4mg một lần mỗi ngày. Thuốc nên uống vào một thời điểm nhất định trong ngày, tốt nhất vào buổi sáng, không cần phụ thuộc vào bữa ăn. Nếu cần có thể tăng liều lên 6mg sau một thời gian cho phép để tác dụng dược lý được nhận biết rõ ràng. Trong thực tế, thời gian này không nên dưới 3-4 tuần trừ khi tình trạng lâm sàng đòi hỏi cần tăng liều nhanh hơn. Ở bệnh nhân mắc bệnh gan, tính khả dụng sinh học của Lacidipine có thể gia tăng và tác dụng hạ huyết áp cao hơn. Trong những trường hợp đó, liều khởi đầu nên được giảm xuống 2mg, dùng mỗi ngày một lần. Do Lacidipine không được đào thải qua thận, liều lượng dùng cho bệnh nhân mắc bệnh thận không cần phải điều chỉnh. Liều khởi đầu cho người già nên dùng 2mg mỗi ngày một lần. Có thể tăng lên 4 hoặc 6 mg mỗi ngày như mô tả ở trên.Không có báo cáo gì về sử dụng Lacidipine ở trẻ em. Ðiều trị có thể kéo dài không giới hạn.

Lacidipine thường được dung nạp rất tốt. Vài trường hợp có thể bị một số tác dụng phụ nhẹ liên quan đến tác động dược lý của sự giãn mạch ngoại biên. Tác dụng phụ thường thấy nhất là nhức đầu, đỏ bừng mặt, phù nề, chóng mặt và đánh trống ngực. Các tác dụng này thường thoáng qua và biến mất khi tiếp tục điều trị bằng Lacidipine. Ðôi khi các chứng suy nhược, nổi ban ở da (bao gồm hồng ban và ngứa ngáy) đau bao tử, buồn nôn và đa niệu có được ghi nhận. Cũng như các chất đối kháng calci khác, đau ngực, sưng nướu răng có được ghi nhận xuất hiện ở một số ít trường hợp.Lacidipine không liên quan đến các thay đổi đáng kể về xét nghiệm hay về huyết học. Người ta cũng đã ghi nhận một sự gia tăng phosphatase kiềm có hồi phục trong một số trường hợp rất hiếm.