Leucovorin

Acid Folinic được dùng dưới dạng canxi (hoặc natri) folinate mặc dù các liều được biểu thị dưới dạng acid folinic.

Canxi folinate được dùng theo đường uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Tiêm tĩnh mạch nên được tiến hành trong khoảng năm đến mười phút, tốc độ truyền tối đa được khuyến cáo tương đương với liều Acid Folinic 160 mg/phút.

Liều uống không được lớn hơn 25 đến 50 mg vì sự hấp thu có thể bão hòa.

Liệu pháp “giải cứu với canxi folinate” phải được thực hiện theo đường tiêm ở những bệnh nhân bị  kém hấp thu hoặc mắc các rối loạn tiêu hóa khác mà sự hấp thu qua đường ruột không được đảm bảo.

Folinate natri được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Người lớn

Phòng và điều trị ngộ độc do các chất đối kháng acid folic (methotrexate)

Ở bệnh nhân đã dùng các liều methotrexate dưới 100 mg, có thể dùng liều uống duy nhất Acid Folinic 15 mg mỗi 6 giờ, dùng trong 48 đến 72 giờ là đủ.

Trong trường hợp do vô ý dùng quá liều một thuốc đối kháng acid folic (như methotrexate), phải dùng Acid Folinic ngay khi có thể và tốt nhất là trong giờ đầu tiên. Khuyến cáo dùng các liều bằng hoặc lớn hơn liều methotrexate. Acid Folinic còn được dùng phối hợp với trị liệu chống ung thư đang dùng liều cao methotrexate để làm giảm độc tính.

Liệu pháp “giải cứu bằng canxi folinate” cần thiết khi dùng methotrexate với các liều lớn hơn 500 mg/m2. Phải điều chỉnh liều lượng và thời gian áp dụng liệu pháp giải cứu bằng Acid Folinic tùy theo chế độ dùng thuốc methotrexate và khả năng thanh thải thuốc chống ung thư của bệnh nhân.

Khuyến cáo liều khởi đầu canxi folinate tương đương với 15 mg Acid Folinic (6 đến 12 mg/m2), dùng trong khoảng 12 đến 24 giờ (thường là 24 giờ), sau khi bắt đầu truyền methotrexate. Liều tương tự được tiêm mỗi 6 giờ trong suốt 72 giờ, chuyển sang dạng thuốc uống sau một vài liều tiêm.

48 giờ sau khi bắt đầu lần truyền methotrexate đầu tiên, đo nồng độ methotrexate còn lại.

- Nếu nồng độ đó thấp hơn ngưỡng 0,5 μmol/lít, tiếp tục giữ nguyên liều điều trị đó trong 48 giờ tiếp theo.

- Nếu nồng độ đó cao hơn 0,5 μmol/lít, liều canxi folinate dùng thêm được điều chỉnh tùy theo nồng độ methotrexate:

Nồng độ methotrexate còn lại trong máu 48 giờ sau khi bắt đầu sử dụng

Bổ sung canxi folinate mỗi 6 giờ trong 48 giờ hoặc cho đến khi nồng độ methotrexate thấp hơn 0,05 µmol / l:

> 0,5 µmol / l

15 mg / m2

> 1,0 µmol / l

100 mg / m2

> 2,0 µmol / l

200 mg / m2

Ngoài ra các biện pháp để đảm bảo sự bài tiết nhanh chóng methotrexate như duy trì hiệu suất tiết niệu và kiềm hóa nước tiểu cũng rất cần thiết trong liệu pháp giải cứu.

Đối với độc tính của trimetrexate:

Để dự phòng, Acid Folinic được dùng trong quá trình điều trị và trong 72 giờ sau liều trimetrexate cuối cùng.

Liều thường dùng 20 mg/m2, mỗi 6 giờ một lần, uống hoặc tiêm tĩnh mạch trong 5 đến 10 phút; liều hàng ngày được điều chỉnh tùy theo độc tính.

Trong trường hợp ngộ độc trimetrexate, có thể tiêm tĩnh mạch Acid Folinic (sau khi đã ngừng trimetrexate) với liều 40 mg/m2 mỗi 6 giờ một lần trong 3 ngày.

Đối với độc tính của trimethoprim: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp với Acid Folinic 3 - 10 mg/ngày (sau khi đã ngừng trimethoprim) cho đến khi các số lượng tế bào máu phục hồi.

Đối với độc tính của pyrimethamine:

Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp Acid Folinic liều 5 - 50 mg/ngày trong thời gian điều trị và điều chỉnh tùy theo các số lượng tế bào máu.

Phối hợp với fluorouracil để làm tăng tác dụng độc tế bào trong điều trị ung thư đại - trực tràng giai đoạn muộn:

Dùng Acid Folinic liều cao (liều chuẩn 200 mg/m2), tiếp theo là fluorouracil và Acid Folinic liều thấp (20 mg/m2).

Thiếu máu hồng cầu lớn do thiếu folate:

Acid Folinic cũng như Acid Folic, cũng có hiệu lực trong điều trị thiếu máu hồng cầu lớn do thiếu folate.

Dùng đường uống liều 15 mg Acid Folinic mỗi ngày.

Nếu tiêm bắp, khuyến cáo dùng liều tối đa 1 mg/ ngày vì liều cao hơn cũng không có hiệu quả nhiều hơn.

Không dùng Acid Folinic đối với thiếu máu hồng cầu lớn do thiếu vitamin B12.

Trẻ em

Điều trị thiếu máu hồng cầu lớn do thiếu folate:

Dùng đường uống

Trẻ em < 12 tuổi: Liều 250 μg/kg, một lần/ngày.

Trẻ em 12 - 18 tuổi: Liều 15 mg, một lần/ngày.

Điều trị rối loạn chuyển hóa dẫn đến thiếu folate:

Uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Trẻ em ≤ 18 tuổi: Liều 15 mg, một lần/ngày.

Dự phòng thiếu máu hồng cầu lớn kết hợp với việc điều trị bệnh nhiễm Toxoplasma bẩm sinh với pyrimethamine và sulfadiazine:

Dùng đường uống

Trẻ sơ sinh: Liều 5 mg, 3 lần/tuần (tăng lên đến 20 mg, 3 lần/tuần nếu giảm bạch cầu trung tính).

Trẻ nhỏ 1 tháng - 1 tuổi: Liều 10 mg, 3 lần/tuần.

Đối tượng khác

Có thể cần dùng liều cao hơn và kéo dài thời gian điều trị ở bệnh nhân bị cổ trướng, tràn dịch màng phổi, suy thận hoặc thiếu nước.