Nintesun 100
Số đăng ký / SKU890110029326
Nhà sản xuấtSun Pharmaceutical Industries Ltd.
Dạng bào chếViên nang mềm
Quy cáchHộp 1 vỉ x 10 viên
* Nintedanib là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ, có khả năng tác động lên nhiều con đường tín hiệu quan trọng liên quan đến quá trình xơ hóa. Thuốc ức chế đồng thời các thụ thể của yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFR α/β), yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR 1, 2, 3) và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR 1, 2, 3). Ngoài ra, Nintedanib còn ảnh hưởng đến một số kinase khác như Lck, Lyn, Src và CSF1R.
Thành phần Nintesun 100
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Nintedanib | 100mg |
Công dụng Nintesun 100
- Nintedanib là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase phân tử nhỏ, có khả năng tác động lên nhiều con đường tín hiệu quan trọng liên quan đến quá trình xơ hóa. Thuốc ức chế đồng thời các thụ thể của yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFR α/β), yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR 1, 2, 3) và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR 1, 2, 3). Ngoài ra, Nintedanib còn ảnh hưởng đến một số kinase khác như Lck, Lyn, Src và CSF1R.
- Cơ chế tác dụng của thuốc dựa trên việc cạnh tranh với ATP tại vị trí hoạt động của các thụ thể kinase, từ đó làm gián đoạn các tín hiệu nội bào thúc đẩy sự phát triển và hoạt hóa của nguyên bào sợi. Nhờ cơ chế này, thuốc góp phần hạn chế sự tăng sinh tế bào, giảm hiện tượng di chuyển của nguyên bào sợi và ngăn cản quá trình chuyển đổi thành các nguyên bào sợi cơ – những tế bào đóng vai trò trung tâm trong hình thành mô sẹo xơ.
- Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy Nintedanib sở hữu tác dụng chống viêm và chống xơ hóa đáng kể trên nhiều cơ quan khác nhau như phổi, da, tim, gan và thận. Bên cạnh đó, hoạt chất này còn giúp bảo vệ tế bào nội mô mạch máu, giảm hiện tượng chết tế bào theo chương trình và hạn chế quá trình tái cấu trúc bất thường của hệ mạch máu tại phổi.
Thông tin chi tiết về Nintesun 100 - Thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ
Cách dùng Nintesun 100
- Cách dùng:
- Thuốc Nintesun được bào chế dưới dạng viên nang mềm dùng theo đường uống.
- Bệnh nhân nên uống thuốc cùng với thức ăn để tăng khả năng hấp thu và giảm kích ứng tiêu hóa.
- Khi uống, cần nuốt nguyên viên thuốc cùng với nước lọc, không được nhai, bẻ hoặc nghiền nát viên nang vì có thể ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.
- Liều dùng:
- Liều lượng tiêu chuẩn:
- Liều dùng khuyến cáo cho người trưởng thành là 150 mg mỗi lần, thực hiện uống hai lần mỗi ngày.
- Hai lần uống thuốc nên được duy trì cách nhau một khoảng thời gian xấp xỉ 12 giờ.
- Tổng liều dùng tối đa trong một ngày không được phép vượt quá ngưỡng 300 mg.
- Điều chỉnh liều cho các đối tượng đặc biệt:
- Bệnh nhân suy gan nhẹ (Child Pugh A): Áp dụng liều dùng 100 mg mỗi lần, uống hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ.
- Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi): Thông thường không cần thay đổi liều khởi đầu, tuy nhiên với bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên có thể cân nhắc giảm liều để kiểm soát các phản ứng bất lợi.
- Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở mức độ nhẹ đến trung bình. Đối với suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút), hiệu quả và tính an toàn chưa được nghiên cứu rõ.
- Trẻ em (0-18 tuổi): Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở nhóm đối tượng này.
- Liều lượng tiêu chuẩn:
Tác dụng phụ Nintesun 100
- Rất thường gặp (tỷ lệ ≥ 1/10):
- Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy (thường ở mức độ nhẹ đến trung bình, xuất hiện nhiều trong 3 tháng đầu), buồn nôn, đau bụng và nôn mửa.
- Gan mật: Tăng nồng độ các enzym gan trong máu.
- Chuyển hóa: Giảm cảm giác ngon miệng (đặc biệt rất thường gặp ở bệnh nhân ILDs tiến triển).
- Thường gặp (tỷ lệ từ ≥ 1/100 đến < 1/10):
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân nặng.
- Mạch máu: Các biến cố xuất huyết (phổ biến nhất là chảy máu cam), tăng huyết áp.
- Gan mật: Tổn thương gan do thuốc, tăng chỉ số ALT, AST, GGT và tăng phosphatase kiềm.
- Hệ thần kinh: Đau đầu, nhức đầu.
- Da liễu: Xuất hiện các triệu chứng phát ban.
- Ít gặp (tỷ lệ từ ≥ 1/1,000 đến < 1/100):
- Máu: Giảm số lượng tiểu cầu.
- Chuyển hóa: Mất nước (do tiêu chảy nặng).
- Tim mạch: nhồi máu cơ tim.
- Tiêu hóa: Viêm tụy, viêm đại tràng.
- Gan mật: Tăng bilirubin trong máu.
- Da liễu: Ngứa ngáy, rụng tóc.
- Thận: Protein niệu.
- Các phản ứng chưa rõ tần suất hoặc hiếm gặp:
- Thủng Đường tiêu hóa, viêm đại tràng thiếu máu cục bộ.
- Phình mạch não và bóc tách động mạch.
- Hội chứng thận hư hoặc vi mạch huyết khối.
Bảo quản Nintesun 100
Thuốc cần được bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát.
Lưu ý & Thận trọng Nintesun 100
Chống chỉ định
- Tuyệt đối không sử dụng thuốc cho phụ nữ đang trong quá trình mang thai.
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với hoạt chất Nintedanib, hoặc dị ứng với đậu nành, đậu phộng.
- Người có tiền sử dị ứng với bất cứ thành phần tá dược nào có trong công thức của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
- Tác dụng trên hệ tiêu hóa: Tiêu chảy là phản ứng bất lợi thường gặp nhất trong quá trình điều trị bằng Nintedanib. Khi xuất hiện triệu chứng, người bệnh cần được bù đủ nước, điện giải và có thể sử dụng thuốc chống tiêu chảy như loperamid theo chỉ định. Trong trường hợp triệu chứng kéo dài hoặc nghiêm trọng, bác sĩ có thể xem xét điều chỉnh liều dùng.
- Giám sát chức năng gan: Nintedanib có nguy cơ gây tăng men gan hoặc tổn thương gan nghiêm trọng. Trước khi bắt đầu điều trị, cần kiểm tra các chỉ số chức năng gan và bilirubin, sau đó theo dõi định kỳ hàng tháng trong 3 tháng đầu và tiếp tục đánh giá thường xuyên trong suốt thời gian sử dụng thuốc. Đối tượng là phụ nữ, người châu Á hoặc bệnh nhân có cân nặng dưới 65kg cần được theo dõi chặt chẽ hơn.
- Nguy cơ chảy máu: Do cơ chế ức chế thụ thể VEGF, thuốc có thể làm tăng khả năng xuất huyết. Cần đánh giá kỹ giữa lợi ích và rủi ro khi chỉ định cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông hoặc có tiền sử rối loạn đông máu.
- Thận trọng trên bệnh nhân tim mạch: Người mắc bệnh động mạch vành hoặc có yếu tố nguy cơ tim mạch cao cần được theo dõi sát trong quá trình điều trị. Nếu xuất hiện dấu hiệu thiếu máu cơ tim cấp, nên ngừng thuốc và xử trí kịp thời.
- Biến chứng đường tiêu hóa: Cần cân nhắc khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử loét tiêu hóa, viêm túi thừa hoặc mới trải qua phẫu thuật ổ bụng. Thông thường, chỉ nên bắt đầu điều trị sau ít nhất 4 tuần kể từ khi phẫu thuật.
- Theo dõi chức năng thận: Một số trường hợp suy giảm chức năng thận, bao gồm cả diễn tiến nặng, đã được ghi nhận trong thực tế lâm sàng. Vì vậy, những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên.
- Kiểm soát huyết áp: Thuốc có thể làm tăng huyết áp ở một số người bệnh. Việc đo huyết áp định kỳ là cần thiết để phát hiện sớm và xử trí phù hợp.
- Ảnh hưởng đến quá trình hồi phục vết thương: Nintedanib có khả năng làm chậm quá trình liền thương sau phẫu thuật. Do đó, bác sĩ cần đánh giá tình trạng hồi phục trước khi quyết định tiếp tục hoặc tái khởi động điều trị.
- Phản ứng quá mẫn: Thành phần lecithin có nguồn gốc từ đậu nành trong thuốc có thể gây phản ứng dị ứng hoặc sốc phản vệ ở những người có cơ địa nhạy cảm với đậu nành.
Tương tác thuốc
- Thuốc ức chế P-glycoprotein (P-gp): Việc phối hợp Nintedanib với các thuốc như Ketoconazole, Erythromycin hoặc Cyclosporin có thể làm tăng đáng kể lượng hoạt chất trong tuần hoàn, với mức tăng khoảng 1,6–1,8 lần. Vì vậy, người bệnh cần được theo dõi sát để phát hiện sớm các dấu hiệu không dung nạp thuốc.
- Thuốc cảm ứng P-glycoprotein (P-gp): Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin và các sản phẩm chứa St. John’s Wort có khả năng thúc đẩy đào thải Nintedanib, làm nồng độ thuốc trong cơ thể giảm khoảng 50–60%. Điều này có thể ảnh hưởng bất lợi đến hiệu quả điều trị, do đó nên ưu tiên các lựa chọn thay thế không gây cảm ứng P-gp.
- Pirfenidone: Dữ liệu nghiên cứu hiện nay cho thấy dùng đồng thời Pirfenidone và Nintedanib không làm phát sinh tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên, cần lưu ý nguy cơ gia tăng các phản ứng không mong muốn, đặc biệt là các rối loạn trên đường tiêu hóa.
- Thuốc tránh thai chứa hormon: Hiện vẫn chưa có bằng chứng đầy đủ để khẳng định Nintedanib có ảnh hưởng đến hiệu quả của các biện pháp tránh thai đường uống hay không.
- Bosentan: Các nghiên cứu chưa ghi nhận sự thay đổi đáng kể về hấp thu, phân bố hoặc thải trừ của Nintedanib khi sử dụng kết hợp với Bosentan.
- Tương tác liên quan đến hệ enzym CYP: Nintedanib chỉ được chuyển hóa một phần rất nhỏ qua hệ Cytochrome P450, chủ yếu thông qua CYP3A4. Do đó, nguy cơ tương tác thuốc thông qua cơ chế này được đánh giá là tương đối thấp so với nhiều hoạt chất khác
Nguồn dữ liệu: thuocbietduoc
