Nokatip 100
_Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ:_
Thành phần Nokatip 100
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Erlotinib | 100mg |
Công dụng Nokatip 100
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ:
Chỉ định để điều trị những bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại ít nhất một chế độ hóa trị liệu trước đó.
Ung thư tuỵ:
Phối hợp với gemcitabine được chỉ định để điều trị bước một cho những bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bỏ được hoặc di căn.
Dược lực
Erlotinib ức chế mạnh sự phosphoryl hóa nội tế bào của HER1/EGFR. HER1/EGFR được bộc lộ trên bề mặt của những tế bào bình thường và những tế bào ung thư. Trong những mô hình phi lâm sàng, sự ức chế EGFR phosphotyrosine gây kìm hãm và/hoặc gây chết tế bào.
Cách dùng Nokatip 100
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ:
Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 150mg dùng ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn.
Ung thư tụy:
Liều hàng ngày được khuyến cáo là 100mg dùng ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn, phối hợp với gemcitabine
(xem Hướng dẫn sử dụng của gemcitabine cho chỉ định ung thư tụy). Các hướng dẫn liều dùng đặc biệt Có thể cần phải điều chỉnh liều khi dùng cùng với các cơ chất và chất điều hòa đối với hệ CYP3A4 (xem phần Tương tác thuốc). Khi cần phải điều chỉnh liều, nên giảm 50 mg mỗi lần (xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng và Tương tác thuốc).
Suy gan: Erlotinib được đào thải bởi chuyển hóa ở gan và sự bài tiết mật. Mặc dù nồng độ erlotinib giống nhau ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan mức trung bình (điểm Child-Pugh 7-9) so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường, nên thận trọng khi dùng Erlotinib cho những bệnh nhân bị suy gan. Nên cân nhắc giảm liều hoặc ngưng Erlotinib nếu phản ứng ngoại ý nặng xảy ra.
Tác dụng phụ Nokatip 100
Nổi ban và tiêu chảy là những tác dụng ngoại ý thường gặp nhất không kể nguyên nhân. Phần lớn ở mức độ 1 hoặc 2 và có thể kiểm soát được mà không cần can thiệp. Các trường hợp chảy máu đường tiêu hóa được ghi nhận thường xuyên trong các thử nghiệm lâm sàng, một vài trường hợp dùng cùng với warfarin (xem phần Tương tác thuốc), và một vài trường hợp dùng cùng với NSAIDs. Các rối loạn gan mật: Các bất thường về xét nghiệm chức năng gan; Các rối loạn về mắt: Viêm giác mạc được ghi nhận thường xuyên trong các thử nghiệm lâm sàng . Viêm kết mạc được ghi nhận thường xuyên trong các thử nghiệm ung thư tụy. Các rối loạn về hô hấp, lồng ngực và trung thất: Có những báo cáo không thường xuyên về biến cố nặng giống viêm phổi kẽ Các trường hợp bị chảy máu cam cũng thường được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng NSCLC lẫn ung thư tụy. Các rối loạn da và mô dưới da: Da khô được ghi nhận thường xuyên trong nghiên cứu ung thư tụy. Rụng tóc thường xảy ra trong nghiên cứu NSCLC. Các rối loạn da và mô dưới da: Các thay đổi khác về tóc và móng, đa phần không nghiêm trọng, đã được ghi nhận xảy ra không thường xuyên từ giám sát sau khi thuốc được lưu hành trên thị trường, vd: rậm lông, thay đổi lông mi/lông mày, viêm quanh móng, móng dòn dễ bong.
Lưu ý & Thận trọng Nokatip 100
Chống chỉ định
Chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn trầm trọng với erlotinib hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc
Erlotinib được chuyển hóa ở gan bởi hệ cytochrome gan ở người, chủ yếu bởi CYP3A4 và ít hơn bởi CYP1A2, và CYP1A1 đồng dạng ở phổi. Khả năng tương tác có thể xảy ra với những thuốc được chuyển hóa bởi, hoặc là những thuốc ức chế hoặc kích thích những enzyme này. Các chất ức chế mạnh hoạt tính CYP3A4 làm giảm sự chuyển hóa của erlotinib và làm tăng nồng độ huyết tương của erlotinib. Ketoconazole ức chế sự chuyển hóa CYP3A4 (200mg uống hai lần mỗi ngày trong 5 ngày) làm tăng nồng độ erlotinib (nồng độ phân bố trung vị erlotinib `AUC` tăng 86%) và Cmax tăng 69% khi so sánh với việc dùng erlotinib đơn thuần. Khi dùng Erlotinib cùng lúc với ciprofloxacin, thuốc ức chế cả hệ CYP3A4 lẫn CYP1A1, mức độ phân bố erlotinib `AUC` và nồng độ tối đa (Cmax) tăng lần lượt là 39% và 17%. Vì vậy nên thận trọng khi dùng Tarceva với những thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc ức chế phối hợp CYP3A4/CYP1A1. Trong những trường hợp này, nên giảm liều Tarceva khi ghi nhận có độc tính.
Nguồn dữ liệu: thuocbietduoc