Bột pha hỗn dịch uống Bizrani 125mg/5ml Dopharma điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (90ml)

Chỉ định

Bột pha hỗn dịch uống Bizrani chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn ở mức độ nhẹ và vừa do các vi khuẩn nhạy cảm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên:

• Viêm họng/viêm amidan: Do Streptococcus pyogenes. Trong điều trị và dự phòng nhiễm khuẩn do liên cầu, bao gồm cả dự phòng thấp tim, thuốc thường được lựa chọn là penicilin dùng đường tiêm bắp. Cefprozil nói chung có hiệu quả trong việc loại bỏ Streptococcus pyogenes từ mũi họng; tuy nhiên hiện nay chưa có đầy đủ dữ liệu để xác định hiệu quả của cefprozil trong dự phòng thấp tim.
• Viêm tai giữa, viêm xoang cấp: Do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng tiết ß-lactamase) và Moraxella catarrhalis (kể cả chủng tiết ß-lactamase).

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi thứ phát cấp tính và đợt cấp của viêm phổi mạn tính (do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả chủng tiết ß-lactamase) và Moraxella catarrhalis (kể cả chủng tiết ß-lactamase)).

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: Do Staphylococcus aureus (kể cả chủng tiết penicillinase) và Streptococcus pyogenes.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh Cephalosporin thế hệ 2.

Mã ATC: J01DC10.

Cefprozil là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP), từ đó ức chế tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, vì vậy ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Vi khuẩn bị tiêu hủy do tác động của các enzym tự phân giải thành tế bào (autolysin và murein hydrolase), trong khi quá trình lắp ráp thành tế bào bị ngừng lại.

Cefprozil có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây:

Gram dương hiếu khí:

• Các chủng Staphylococci bao gồm: S. aureus (kể cả các chủng tiết β-lactamase), S. epidermidis, S. saprophyticus, S. warneri.
• Các chủng Streptococci bao gồm: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Streptococci nhóm C, D, F và G, Streptococci nhóm viridans.
• Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

Lưu ý: Cefprozil không có tác dụng trên Staphylococci kháng methicillin và Enterococcus faecium.

Gram âm hiếu khí:

• Haemophilus influenzae (kể cả các chủng tiết β-lactamase),
• Moraxella (Branhamella) catarrhalis (kể cả các chủng tiết β-lactamase),
• Citrobacter diversus,
• Escherichia coli,
• Klebsiella pneumoniae,
• Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết β-lactamase),
• Proteus mirabilis,
• Salmonella spp.,
• Shigella spp.,
• Vibrio spp.

Lưu ý: Cefprozil không có tác dụng trên hầu hết các chủng Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas và Serratia.

Vi khuẩn kỵ khí:

• Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus,
• Clostridium difficile,
• Clostridium perfringens,
• Fusobacterium spp.,
• Peptostreptococcus spp.,
• Propionibacterium acnes.

Lưu ý: Hầu hết các chủng thuộc nhóm Bacteroides fragilis đề kháng với cefprozil.

Dược động học

Sau khi uống, cefprozil được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, khoảng 95% liều dùng được hấp thu. Thức ăn và antacid không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống liều 250 mg, 500 mg hay 1 g lần lượt vào khoảng 6,1; 10,5 và 18,3 mcg/mL, đạt được sau khoảng 1,5 giờ.

Ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 - 2 giờ, thời gian bán thải khoảng 1,5 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống liều 7,5; 15 và 30 mg/kg tương đương với người lớn dùng liều 250 mg, 500 mg và 1000 mg tại cùng thời điểm.

Trên người tình nguyện khỏe mạnh dùng liều duy nhất 1 g, người lớn trên 65 tuổi có AUC cao hơn 35 - 60% và độ thanh thải thận thấp hơn 40% so với những người trẻ từ 20 - 40 tuổi. AUC trung bình ở nữ giới cao hơn 15 - 20% so với nam giới. Mức độ thay đổi dược động học của cefprozil liên quan đến tuổi và giới tính chưa đủ để yêu cầu điều chỉnh liều.

Khả năng liên kết với protein huyết tương của cefprozil khoảng 36% và không phụ thuộc vào nồng độ trong khoảng 2 - 20 mcg/mL huyết tương. Không có bằng chứng về sự tích lũy cefprozil trong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều (tới 1000 mg mỗi 8 giờ trong 10 ngày).

Khoảng 60% liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 8 giờ. Thời gian bán thải trung bình của thuốc ở đối tượng khỏe mạnh là 1,3 giờ, có thể kéo dài tới 5,2 giờ ở người suy giảm chức năng thận, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Thẩm tách máu làm rút ngắn thời gian bán thải của cefprozil.

Trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thời gian bán thải tăng lên (khoảng 2 giờ). Mức độ thay đổi không nhiều nên không cần điều chỉnh liều trên đối tượng này.

Cách dùng

Bột pha hỗn dịch uống Bizrani dùng đường uống. Sử dụng thìa chia liều 5 ml để đong thuốc.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:

• Viêm họng/viêm amidan: 500 mg mỗi 24 giờ, trong 10 ngày.
• Viêm xoang cấp: 250 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày; trường hợp nặng có thể tăng liều lên 500 mg mỗi 12 giờ.
• Viêm phổi thứ phát cấp tính và đợt cấp của viêm phổi mạn tính: 500mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 250 mg mỗi 12 giờ hoặc 500 mg mỗi 24 giờ hoặc 500 mg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.

Trẻ em từ 2 - 12 tuổi:

• Viêm họng/viêm amidan: 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 20 mg/kg mỗi 24 giờ, trong 10 ngày.
• Trong điều trị nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, nên dùng cefprozil ít nhất 10 ngày.

Trẻ sơ sinh và trẻ từ 6 tháng tuổi - 12 tuổi:

• Viêm tai giữa: 15 mg/kg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày.
• Viêm xoang cấp: 7,5 mg/kg mỗi 12 giờ, trong 10 ngày; trường hợp nặng có thể tăng liều lên 15 mg/kg mỗi 12 giờ.

Bệnh nhân suy thận:

Không cần điều chỉnh liều với người bệnh có độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml/phút. Đối với người bệnh có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút, uống liều bằng 50% liều thường dùng. Cefprozil bị đào thải một phần qua thẩm tách máu, do đó nên uống Cefprozil sau khi thẩm tách máu.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Xử trí quá liều

Cho đến nay chưa có trường hợp quá liều cefprozil nào được ghi nhận, nên không có thông tin cụ thể về triệu chứng và cách xử trí khi dùng quá liều. Trong các nghiên cứu về độc tính trên động vật, liều đơn cao tới 5000 mg/kg không gây độc tính nghiêm trọng hoặc gây tử vong.

Cefprozil được thải trừ chủ yếu qua thận. Trong trường hợp quá liều nặng, đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, thẩm tách máu sẽ hỗ trợ đào thải cefprozil ra khỏi cơ thể.

Quên liều

Không dùng gấp đôi liều đã bỏ lỡ.

Mọi thông tin chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.
• Thần kinh trung ương: Chóng mặt.
• Da: Phát ban.
• Gan: Tăng enzym gan (AST, ALT).
• Máu: Tăng bạch cầu ái toan.
• Tiết niệu - sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Thần kinh trung ương: Tăng kích động, đau đầu, căng thẳng, mất ngủ, lú lẫn, ngủ gà.
• Da: Phát ban, nổi mày đay. Các phản ứng này được báo cáo ở trẻ em nhiều hơn ở người lớn.
• Gan: Tăng phosphatase kiềm.
• Thận: Tăng ure và creatinin máu.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Phản ứng dị ứng: Sốc phản vệ, phù mạch, phản ứng giống bệnh huyết thanh, hội chứng Stevens-Johnson.
• Da: Hồng ban đa dạng.
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng (bao gồm viêm đại tràng giả mạc).
• Gan: Tăng bilirubin máu, vàng da ứ mật.
• Máu: Giảm tiểu cầu.

Điều kiện bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Thuốc sau khi pha phải bảo quản trong tủ lạnh (2 - 8°C), sử dụng không quá 14 ngày.