Velasof

• Sofosbuvir là một tiền chất kháng virus tác động trực tiếp, có khả năng ức chế enzyme NS5B – RNA polymerase phụ thuộc RNA của virus viêm gan C (HCV), yếu tố đóng vai trò then chốt trong quá trình sao chép vật liệu di truyền của virus. Sau khi được chuyển hóa داخل tế bào, Sofosbuvir chuyển thành dạng triphosphat tương tự uridin có hoạt tính sinh học (GS-461203). Chất này được gắn vào chuỗi RNA đang tổng hợp của HCV thông qua enzyme NS5B, từ đó gây kết thúc sớm chuỗi và ngăn chặn quá trình nhân lên của virus. Các nghiên cứu in vitro cho thấy GS-461203 ức chế polymerase NS5B tái tổ hợp từ nhiều kiểu gen HCV như 1b, 2a, 3a và 4a với giá trị IC50 nằm trong khoảng 0,7–2,6 μM. Đáng chú ý, hoạt chất này không ảnh hưởng đến các polymerase DNA/RNA của người cũng như không tác động lên enzyme polymerase trong ty thể, giúp giảm nguy cơ độc tính ngoài ý muốn.
• Trong khi đó, Velpatasvir là thuốc kháng virus tác động trực tiếp nhắm vào protein NS5A của HCV – một thành phần thiết yếu trong cả quá trình sao chép RNA và lắp ráp hạt virus mới. Nhiều nghiên cứu về kháng thuốc và kháng chéo cho thấy Velpatasvir phát huy tác dụng chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của NS5A, từ đó cản trở chu trình nhân lên của virus viêm gan C.

Thông tin chi tiết về Velasof - Thuốc điều trị viêm gan C mạn tính ở người lớn

• Cách dùng: 

  • Thuốc Velasof 400mg/100mg dùng qua đường uống, nuốt nguyên viên kèm hoặc không kèm thức ăn. Không nên nhai hoặc nghiền viên thuốc do có vị đắng.

• Liều dùng: 

  • Liều khuyến cáo của viên nén velpatasvir/sofosbuvir là 1 viên mỗi ngày, có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.

    • Bệnh nhân không có xơ gan và bệnh nhân xơ gan còn bù: Dùng velpatasvir/sofosbuvir trong vòng 12 tuần.
    • Bệnh nhân xơ gan còn bù thuộc kiểu gen 3: Có thể phối hợp với ribavirin.
    • Bệnh nhân xơ gan mất bù: Dùng velpatasvir/sofosbuvir trong 12 tuần kết hợp với ribavirin.

  • Bệnh nhân đồng nhiễm HIV và bệnh nhân bị tái nhiễm viêm gan C sau ghép gan: khi sử dụng kết hợp với ribavirin, cần xem hướng dẫn sử dụng của Ribavirin để biết chi tiết. Liều khuyến cáo của ribavirin chia thành 2 lần mỗi ngày và dùng cùng thức ăn, chi tiết như sau:

  • Bệnh nhân xơ gan giai đoạn CPT B trước khi ghép gan: Liều ribavirin là 1000 mg/ngày nếu cân nặng dưới 75 kg và 1200 mg/ngày nếu cân nặng trên 75 kg.

  • Bệnh nhân xơ gan giai đoạn CPT C trước khi ghép gan: Liều khởi đầu 600 mg/ngày, có thể tăng dần đến 1000 mg hoặc 1200 mg (1000 mg cho bệnh nhân dưới 75 kg và 1200 mg cho bệnh nhân trên 75 kg) nếu dung nạp tốt.

  • Liều ribavirin cho bệnh nhân xơ gan còn bù kiểu gen 3 (trước hoặc sau ghép gan) khuyến cáo là 1000 mg cho bệnh nhân dưới 75 kg và 1200 mg cho bệnh nhân trên 75 kg.

  • Nếu cần điều chỉnh liều ribavirin, tham khảo hướng dẫn của sản phẩm ribavirin. Nếu bệnh nhân nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống thuốc, nên uống lại một viên velpatasvir/sofosbuvir. Nếu nôn xảy ra sau 3 giờ, không cần uống bổ sung.

  • Trong trường hợp quên uống velpatasvir/sofosbuvir trong vòng 18 giờ từ thời gian uống thường lệ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra và tiếp tục liều tiếp theo bình thường. Nếu đã quá 18 giờ, bỏ qua liều và chờ thời gian uống tiếp theo, không nên uống gấp đôi để bù.

  • Điều trị cho bệnh nhân thất bại với phác đồ có chứa NS5A: Xem xét dùng velpatasvir/sofosbuvir kết hợp với ribavirin trong 24 tuần.

  • Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều Thuốc Velasof 400mg/100mg cho người cao tuổi.

  • Bệnh nhân suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều Thuốc Velasof 400mg/100mg cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình. Chưa có nghiên cứu đánh giá an toàn và hiệu quả của velpatasvir/sofosbuvir cho bệnh nhân suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1.73 m²) hoặc bệnh nhân cần lọc máu.

  • Bệnh nhân suy chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều Thuốc Velasof 400mg/100mg cho bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến nặng (CPT A, B, hoặc C). An toàn và hiệu quả của thuốc đã được đánh giá cho bệnh nhân xơ gan CPT B, nhưng chưa đủ dữ liệu ở bệnh nhân xơ gan CPT C.

  • Trẻ em: An toàn và hiệu quả của Thuốc Velasof 400mg/100mg ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định, hiện không có dữ liệu cho nhóm tuổi này.

• Một nghiên cứu mở nhãn được thực hiện trên bệnh nhân xơ gan chỉ số CPT B với điều trị sofosbuvir/velpatasvir trong 12 hoặc 24 tuần, có hoặc không kèm ribavirin. Các tác dụng phụ phổ biến là nhức đầu và mệt mỏi. Trong nhóm bệnh nhân điều trị với sofosbuvir/velpatasvir và ribavirin, khoảng 23% có giảm hemoglobin dưới 10 g/dL.
• Rối loạn nhịp tim: Một số trường hợp chậm nhịp tim nghiêm trọng đã được báo cáo khi sử dụng sofosbuvir/velpatasvir.

Thuốc Velasof 400mg/100mg nên được bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời, nhiệt độ < 30oC.