Zabales
Zabales, dạng Viên nén, quy cách Hộp 28 viên (2 vỉ x 14 viên). Hộp 100 viên (10 vỉ x 10 viên).
Thành phần Zabales
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Clopidogrel | - |
Công dụng Zabales
Dự phòng nguyên phát các rối loạn do nghẽn mạch huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên. Kiểm soát và dự phòng thứ phát ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ:
Dược lực học:
Clopidogrel là tiền chất, một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chuyển hóa bởi CYP450 thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất có hoạt tính này ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP); với receptor P2Y12 tiểu cầu và sự hoạt hóa trung gian ADP tiếp theo của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Vì sự gắn kết này là không thuận nghịch, tiểu cầu này duy trì được tuổi thọ tối đa (khoảng 7 - 10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường xuất hiện khi lượng tiểu cầu thay thế ở tỉ lệ nhất định. Sự ức chế kết tập tiểu cầu cảm ứng bởi tác nhân khác ADP cũng bị ức chế bởi sự ngăn chặn việc khuếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP.
Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo ra bởi các enzym CYP450, một số trong đó tồn tại ở nhiều dạng khác nhau hoặc bị ức chế bởi các thuốc khác, do đó không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế tiểu cầu thích hợp.
Sử dụng liều lặp lại 75 mg/ ngày cho tác dụng ức chế sự kết tập tiểu cầu cảm ứng ADP bắt đầu từ ngày đầu tiên, nó gia tăng liên tục và đạt trạng thái hằng định giữa ngày thứ 3 và thứ 7. Ở trạng thái hằng định, mức độ ức chế trung bình quan sát ở liều 75 mg/ ngày là 40 và 60%. Sự ức chế tiểu cầu và thời gian chảy máu trở về giá trị bình thường trong vòng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Dược động học:
Hấp thu:
Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn và liều lặp lại 75 mg/ ngày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của dạng thuốc không đổi đạt được sau khoảng 45 phút (khoảng 2,2 - 2,5 ng/ mL sau khi uống liều đơn 75 mg). Sự hấp thu ít nhất là 50%, dựa trên sự bài tiết các chất chuyển hóa của clopidogrel qua nước tiểu.
Phân bố:
Clopidogrel và chất chuyển hóa chính (không hoạt tính) gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (t
Chống chỉ định Zabales
Quá mẫn với thành phần thuốc. Ðang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá hoặc xuất huyết nội sọ.
Cách dùng Zabales
75mg ngày 1 lần.
Tác dụng phụ Zabales
Xuất huyết, đau bụng, rối loạn tiêu hoá, viêm dạ dày, táo bón, ngoại ban & các rối loạn da khác.
Nguồn dữ liệu: thuocbietduoc
