Paliperidone

Liều dùng  Paliperidone

Người lớn

Dạng bào chế viên nén phóng thích kéo dài

Tâm thần phân liệt hoặc rối loạn tâm thần:

Liều khuyến cáo: Để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn là 6 mg x 1 lần/ngày, dùng vào buổi sáng. Không cần chỉnh liều ban đầu. 

Một số bệnh nhân có thể dùng liều thấp hơn hoặc cao hơn trong phạm vi khuyến cáo từ 3 mg đến 12 mg (đối với điều trị tâm thần phân liệt) hoặc 6 mg đến 12 mg (đối với rối loạn tâm thần) 1 lần mỗi ngày. Việc điều chỉnh liều, nếu được chỉ định, chỉ nên thực hiện sau khi đánh giá lại lâm sàng. Khi có chỉ định tăng liều, khuyến cáo tăng 3 mg/ngày và thường nên thực hiện cách nhau hơn 5 ngày (đối với điều trị tâm thần phân liệt) hoặc thường xảy ra trong khoảng thời gian hơn 4 ngày (đối với rối loạn tâm thần).

Liều tối đa: 12 mg x 1 lần/ngày.

Chuyển sang các sản phẩm thuốc chống loạn thần khác:

Không có dữ liệu được thu thập một cách có hệ thống để giải quyết cụ thể việc chuyển bệnh nhân từ paliperidone sang các sản phẩm thuốc chống loạn thần khác. Do đặc điểm dược lực học và dược động học khác nhau giữa các sản phẩm thuốc chống loạn thần, cần có sự giám sát của bác sĩ lâm sàng khi chuyển sang một sản phẩm chống loạn thần khác được coi là phù hợp về mặt y tế.

Dạng hỗn dịch tiêm truyền phóng thích kéo dài (tiêm bắp)

Paliperidone hàng tháng:

Lưu ý: Trước khi bắt đầu dùng paliperidone tiêm bắp (IM) hàng tháng, hãy thiết lập khả năng dung nạp bằng cách uống một liều paliperidone hoặc risperidone. Sau khi bắt đầu dùng paliperidone hàng tháng, không cần thiết phải dùng đồng thời với thuốc chống loạn thần đường uống.

Khởi đầu_:_ 234 mg (150 mg dưới dạng base) vào ngày điều trị đầu tiên, tiếp theo là 156 mg (100 mg dưới dạng base) 1 tuần sau đó, với cả hai liều được dùng ở cơ delta. 

Liều thứ hai có thể được thực hiện 4 ngày trước hoặc sau thời điểm 1 tuần. 

Lưu ý: Khi chuyển đổi từ các thuốc chống loạn thần tiêm tác dụng kéo dài khác (ở trạng thái ổn định), không cần dùng liều khởi đầu.

Quản lý liều lượng Paliperidone bị bỏ lỡ: Khởi đầu liều thứ hai

Thời gian kể từ lần tiêm đầu tiên

Hướng dẫn

< 4 tuần

Dùng 156 mg (100 mg dạng base) vào cơ delta càng sớm càng tốt, tiếp theo là 117 mg (75 mg dạng base) ở cơ delta hoặc cơ mông 5 tuần sau lần tiêm đầu tiên (bất kể khi nào tiêm liều 156 mg). Sau đó bắt đầu liều duy trì hàng tháng 4 tuần sau đó.

4 đến 7 tuần

Tiêm 156 mg (100 mg bazơ) vào cơ delta càng sớm càng tốt, tiếp theo là một liều 156 mg (100 mg bazơ) khác vào cơ delta 1 tuần sau đó. Sau đó bắt đầu liều duy trì hàng tháng 4 tuần sau đó.

> 7 tuần 

Bắt đầu lại toàn bộ quá trình chỉnh liều.

Duy trì_:_ 5 tuần sau liều khởi đầu đầu tiên, bắt đầu liều duy trì từ 39 đến 234 mg (25 đến 150 mg dưới dạng base) mỗi tháng, tiêm ở cơ delta hoặc cơ mông. Xem bảng “Chuyển đổi liều lượng đạt được mức độ tiếp xúc với Paliperidone ở trạng thái ổn định tương tự trong khi điều trị duy trì” để xác định liều duy trì thích hợp dựa trên liều paliperidone uống trước đó hoặc liều risperidone. Liều duy trì hàng tháng có thể được thực hiện 7 ngày trước hoặc sau thời điểm hàng tháng.

Quản lý Liều lượng Paliperidone bị bỏ lỡ: Liều lượng duy trì IM hàng tháng

Thời gian kể từ lần tiêm đầu tiên

Hướng dẫn

4 đến 6 tuần

Dùng liều đã quên càng sớm càng tốt. Sau đó tiếp tục liều duy trì hàng tháng bình thường 4 tuần sau đó.

> 6 tuần tới 6 tháng

Liều duy trì 39 đến 156 mg (25 đến 100 mg dưới dạng base): Dùng 2 liều duy trì ở cơ delta cách nhau 1 tuần. Sau đó tiếp tục liều duy trì hàng tháng bình thường 4 tuần sau đó.

 

Liều duy trì 234 mg (150 mg dạng base): Dùng 156 mg (100 mg dạng base) vào cơ delta càng sớm càng tốt, tiếp theo là 156 mg khác (100 mg dạng base) vào cơ delta 1 tuần sau đó. Sau đó tiếp tục liều duy trì hàng tháng bình thường 4 tuần sau đó.

> 6 tháng

Bắt đầu lại toàn bộ quá trình chỉnh liều.

Điều chỉnh liều lượng: Các điều chỉnh có thể được thực hiện hàng tháng dựa trên phản ứng và khả năng dung nạp; hiệu quả đầy đủ từ việc điều chỉnh liều có thể không rõ ràng trong vài tháng.

Paliperidone 3 tháng:

Lưu ý: Chỉ sử dụng paliperidone IM 3 tháng sau khi paliperidone IM hàng tháng đã được thiết lập để điều trị đầy đủ trong ít nhất 4 tháng. 2 liều cuối cùng của paliperidone IM hàng tháng phải có cùng liều lượng trước khi bắt đầu tiêm paliperidone IM 3 tháng.

Chuyển đổi từ paliperidone IM hàng tháng sang paliperidone IM 3 tháng

Bắt đầu tiêm paliperidone IM 3 tháng khi liều paliperidone IM hàng tháng tiếp theo được lên lịch. Căn cứ liều lượng 3 tháng dựa trên liều hàng tháng trước đó, sử dụng bảng “Chuyển đổi liều lượng đạt được mức độ phơi nhiễm Paliperidone ở trạng thái ổn định tương tự trong khi điều trị duy trì”. Paliperidone IM 3 tháng có thể được dùng lên đến 7 ngày trước hoặc sau khi đến hạn dùng liều hàng tháng tiếp theo. Sau mũi tiêm ban đầu, tiêm 3 tháng một lần. Tiêm duy trì có thể được thực hiện tối đa 2 tuần trước hoặc sau thời điểm 3 tháng.

Quản lý Liều Paliperidone bị bỏ lỡ: Liều duy trì trì IM 3 tháng

Thời gian kể từ lần tiêm đầu tiên

Hướng dẫn

3,5 đến < 4 tháng

Dùng liều đã quên càng sớm càng tốt. Sau đó tiếp tục liều duy trì thông thường 3 tháng sau đó.

4 đến 9 tháng

Liều duy trì 273 mg (175 mg dưới dạng base): Tiêm 78 mg (50 mg dưới dạng base) paliperidone IM hàng tháng vào cơ delta vào các ngày 1 và 8. Một tháng sau khi tiêm mũi thứ hai, tiêm 273 mg (175 mg dưới dạng base) của paliperidone tiêm IM 3 tháng vào cơ delta hoặc cơ mông và tiếp tục dùng thuốc thông thường sau khoảng thời gian 3 tháng.

Liều duy trì 410 mg (263 mg dưới dạng base): Tiêm 117 mg (75 mg dưới dạng base) paliperidone IM hàng tháng vào cơ delta vào các ngày 1 và 8. Một tháng sau khi tiêm mũi thứ hai, tiêm 410 mg (263 mg dưới dạng base) của paliperidone tiêm IM 3 tháng vào cơ delta hoặc cơ mông và tiếp tục dùng thuốc thông thường sau khoảng thời gian 3 tháng.

Liều duy trì 546 mg (350 mg dưới dạng base): Tiêm 156 mg (100 mg dưới dạng base) paliperidone IM hàng tháng vào cơ delta vào các ngày 1 và 8. Một tháng sau khi tiêm mũi thứ hai, tiêm 546 mg (350 mg dưới dạng base) của paliperidone tiêm bắp 3 tháng vào cơ delta hoặc cơ mông và tiếp tục dùng thuốc thông thường sau khoảng thời gian 3 tháng.

Liều duy trì 819 mg (525 mg dưới dạng base): Tiêm 156 mg (100 mg dưới dạng base) paliperidone IM hàng tháng vào cơ delta vào ngày 1 và 8. Một tháng sau khi tiêm lần thứ hai, tiêm 819 mg (525 mg dưới dạng cơ sở) của paliperidone tiêm IM 3 tháng vào cơ delta hoặc cơ mông và tiếp tục dùng thuốc thông thường sau khoảng thời gian 3 tháng.

> 9 tháng

Bắt đầu điều trị bằng paliperidone IM hàng tháng. Paliperidone IM 3 tháng có thể được tiếp tục sau khi bệnh nhân đã được điều trị đầy đủ bằng IM paliperidone hàng tháng trong ít nhất 4 tháng.

Điều chỉnh liều: Có thể điều chỉnh liều tăng dần sau mỗi 3 tháng dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp để đạt được liều thông thường từ 273 đến 819 mg (175 đến 525 mg dưới dạng base); đáp ứng với một liều đã điều chỉnh có thể không rõ ràng trong vài tháng.

Chuyển đổi liều lượng đạt mức dung nạp với Paliperidone ở trạng thái ổn định tương tự trong quá trình điều trị duy trì.

Viên nén Paliperidone ER 

Tiêm Paliperidone palmitate tháng

Tiêm Paliperidone palmitate mỗi 3 tháng

Tiêm Risperidone ER 

Viên nén Risperidone 

3 mg/ngày

39 mg (25 mg dạng base) mỗi tháng

Chưa nghiên cứu

Không có thông tin

1 mg/ngày

 

78 mg (50 mg dạng base) mỗi tháng

273 mg (175 mg dạng base) mỗi 3 tháng

25 mg mỗi 2 tuần

2 mg/ngày

6 mg/ngày

117 mg (75 mg dạng base) mỗi tháng

410 mg (263 mg dạng base) mỗi 3 tháng

37,5 mg mỗi 2 tuần

3 mg/ngày

9 mg/ngày

156 mg (100 mg dạng base) mỗi tháng

546 mg (350 mg dạng base) mỗi 3 tháng

50 mg mỗi 2 tuần

4 mg/ngày

12 mg/ngày

234 mg (150 mg dạng base) mỗi tháng

819 mg (525 mg dạng base) mỗi 3 tháng

Không có thông tin

5 mg/ngày

Chuyển đổi từ viên nén paliperidone IM 3 tháng sang viên nén paliperidone ER

Không sử dụng bảng trên để xác định liều lượng thích hợp, dựa trên liều lượng tiêm và tuần kể từ lần sử dụng cuối cùng. Tham khảo bảng “Chuyển đổi từ Paliperidone IM 3 tháng sang Paliperidone ER Tablets” để xác định liều uống.

Chuyển đổi từ paliperidone IM 3 tháng sang paliperidone IM hàng tháng

Bắt đầu tiêm paliperidone IM hàng tháng khi liều paliperidone IM 3 tháng tiếp theo được lên lịch. Liều hàng tháng dựa trên liều 3 tháng trước đó. Sau khi tiêm lần đầu, tiêm mỗi tháng một lần.

Chuyển đổi từ thuốc chống loạn thần uống khác sang paliperidone tiêm tác dụng kéo dài

Không có dữ liệu được thu thập một cách có hệ thống để giải quyết việc chuyển đổi bệnh nhân từ thuốc chống loạn thần uống khác sang paliperidone IM.

Chuyển đổi từ thuốc chống loạn thần tiêm tác dụng kéo dài khác (ở trạng thái ổn định) sang paliperidone IM hàng tháng

Bắt đầu tiêm paliperidone IM hàng tháng thay cho lần tiêm theo lịch trình tiếp theo và tiếp tục hàng tháng. Những bệnh nhân này không cần dùng 2 liều khởi đầu.

Chuyển đổi từ viên nén paliperidone IM 3 tháng sang viên nén paliperidone ER

Bắt đầu sử dụng viên nén paliperidone ER 3 tháng sau liều cuối cùng của viên paliperidone IM 3 tháng. Căn cứ liều viên ER mỗi ngày một lần vào liều tiêm 3 tháng cuối cùng và các tuần kể từ lần tiêm cuối cùng, sử dụng bảng sau:

Chuyển đổi từ viên nén IM Paliperidone 3 tháng sang viên nén Paliperidone ER

 

Các tuần kể từ khi tiêm IM 3 tháng trước

≥ 12 tuần đến 18 tuần

> 18 tuần đến 24 tuần

> 24 tuần

Liều tiêm IM 3 tháng cuối cùng

Liều hàng ngày của viên nén paliperidone ER đường uống

273 mg (175 mg dạng base)

3 mg

3 mg

3 mg

410 mg (263 mg dạng base)

3 mg

3 mg

6 mg

546 mg (350 mg dạng base)

3 mg

6 mg

9 mg

819 mg (525 mg dạng base)

6 mg

9 mg

12 mg

Ngừng điều trị

Nên giảm liều dần dần của liệu pháp uống để tránh các triệu chứng cai nghiện (ví dụ: Mất ngủ, nhức đầu, các triệu chứng GI), trừ khi việc ngừng điều trị là do tác dụng phụ đáng kể. Nói chung, khi ngừng điều trị bằng thuốc chống loạn thần bằng đường uống cho một bệnh rối loạn tâm thần mãn tính (ví dụ: Tâm thần phân liệt), nên giảm liều rất dần dần trong nhiều tuần đến vài tháng với sự theo dõi chặt chẽ để cho phép phát hiện các triệu chứng tiền căn của bệnh tái phát. 

Chuyển thuốc chống loạn thần

Một chiến lược phổ quát tối ưu để chuyển đổi thuốc chống loạn thần chưa được thiết lập. Các chiến lược bao gồm chuẩn độ chéo (ngừng dần thuốc chống loạn thần đầu tiên trong khi tăng dần thuốc chống loạn thần mới) và thay đổi đột ngột (ngừng đột ngột thuốc chống loạn thần đầu tiên và tăng dần thuốc chống loạn thần mới hoặc bắt đầu với liều điều trị).

Ở những bệnh nhân tâm thần phân liệt có nguy cơ tái phát cao, thuốc hiện tại có thể được duy trì đủ liều khi thuốc mới được tăng lên (tức là chồng chéo); khi thuốc mới ở liều điều trị, thuốc đầu tiên được giảm dần và ngưng trong 1 đến 2 tuần. Dựa trên kinh nghiệm lâm sàng, một số chuyên gia thường thích phương pháp chuẩn độ chéo và chồng chéo hơn là thay đổi đột ngột.

Điều chỉnh liều khi điều trị đồng thời

Tồn tại các tương tác thuốc đáng kể, cần điều chỉnh hoặc tránh hoặc tránh điều chỉnh liều/tần số. Tham khảo cơ sở dữ liệu tương tác thuốc để biết thêm thông tin.

Đối tượng khác

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh lớp A và B); không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. 

Suy thận

Suy thận nhẹ (Clcr 50 – 79 mL/phút): Tối đa 6 mg x 1 lần/ngày.

Suy thận trung bình đến nặng (Clcr 10 – 49 mL/phút): Tối đa 3 mg x 1 lần/ngày.

Người cao tuổi

Không điều chỉnh liều lượng ngoại trừ những trường hợp liên quan đến suy thận.

Giới tính, chủng tộc hoặc tình trạng hút thuốc

Không cần điều chỉnh liều lượng.

Cách dùng  Paliperidone

Với dạng bào chế viên nén phóng thích kéo dài: Thuốc Paliperidone dùng đường uống, 1 lần/ngày vào buổi sáng, không phụ thuộc bữa ăn. Viên nén giải phóng kéo dài Paliperidone nên được nuốt toàn bộ với chất lỏng; không nhai, chia hoặc nghiền nát.